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1. 发明申请

WO2008116185A3 SUBSTITUTED PYRIMIDINES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：取代的吡啶类作为腺苷受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2008116185A3
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：PCT/US2008057911
申请日：2008-03-21
申请人： NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , CHEN YONGSHENG , MOORJANI MANISHA , SLEE DEBORAH , TELLEW JOHN , ZHANG XIAOHU
发明人： CHEN YONGSHENG , MOORJANI MANISHA , SLEE DEBORAH , TELLEW JOHN , ZHANG XIAOHU
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , C07D403/04 , C07D405/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14
摘要： Compounds of formula(I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, including pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate or stereoisomer thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof.
摘要翻译：式（I）化合物：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，包括其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物或立体异构体。还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物以及与其用途有关的方法。

2. 发明申请

WO2006110884A8 2, 6-DI (HETERO) ARYL -4-AMIDO-PYRIMIDINES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 2，6-DI（HETERO）ARYL-4-AMIDO-PYRIMININES作为腺苷受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2006110884A8
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：PCT/US2006013940
申请日：2006-04-11
申请人： NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , ALMIRALL PRODESFARMA SA , SLEE DEBORAH , LANIER MARION , VONG BINH G , CHEN YONGSHENG , ZHANG XIAOHU , LIN EMILY , MOORJANI MANISHA , CASTRO PALOMINO LARIA JULIO CE
发明人： SLEE DEBORAH , LANIER MARION , VONG BINH G , CHEN YONGSHENG , ZHANG XIAOHU , LIN EMILY , MOORJANI MANISHA , CASTRO PALOMINO LARIA JULIO CE
IPC分类号： C07D407/14 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Compounds of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates and stereoisomers thereof, R l , R 2 and R 3 are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing a compound of structure (I), as well as methods relating to the use thereof as antagonists of adenosine receptors, in particular antagonists of the A2A adenosine receptor subtype.
摘要翻译：式（I）化合物，包括其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物和立体异构体，其中R 1，R 2和R 3为：本文定义。含有结构（I）化合物的药物组合物，以及与其作为腺苷受体的拮抗剂，特别是A2A腺苷受体亚型的拮抗剂有关的方法。

3. 发明申请

WO2006044958A8 PYRAZOLO [1,5-ALPHA] PYRIMIDINYL DERIVATIVES USEFUL AS CORTICOTROPIN-RELEASING FACTOR (CRF) RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：吡咯并[[1,5-ALPHA]]嘧啶衍生物有效用作胆红素释放因子（CRF）受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2006044958A8
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：PCT/US2005037576
申请日：2005-10-19
申请人： SB PHARMCO INC , NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , LANIER MARION , LUO ZHIYONG , MOORJANI MANISHA , TELLEW JOHN EDWARD , WILLIAMS JOHN P , ZHANG XIAOHU
发明人： LANIER MARION , LUO ZHIYONG , MOORJANI MANISHA , TELLEW JOHN EDWARD , WILLIAMS JOHN P , ZHANG XIAOHU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： CRF receptor antagonists are disclosed which may have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of disorders manifesting hypersecretion of CRF in mammals. The CRF receptor antagonists of this invention have the following structure: (I); and pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, stereoisomers and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b , Y, Het, n, o, R 6 , Ar and R 7 are as defined herein. Compositions containing a CRF receptor antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also disclosed, as well as methods for use of the same.
摘要翻译：公开了CRF受体拮抗剂，其可用于治疗各种疾病，包括治疗在哺乳动物中表现出CRF过度分泌的病症。本发明的CRF受体拮抗剂具有以下结构：（I）; 和其药学上可接受的盐，酯，溶剂化物，立体异构体和前药，其中R 1，R 2a，R 2b，Y，Het，n ，o，R 6，Ar和R 7如本文所定义。还公开了含有CRF受体拮抗剂与药学上可接受的载体的组合物，以及其用途的方法。

4. 发明申请

WO2007084914A3 PHENOXY-SUBSTITUTED PYRIMIDINES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为腺苷受体拮抗剂的苯氧基取代的吡咯烷
公开(公告)号：WO2007084914A3
公开(公告)日：2007-10-04
申请号：PCT/US2007060632
申请日：2007-01-17
申请人： NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , ALMIRALL LAB , SLEE DEBORAH , ZHANG XIAOHU , RUETER JAIMIE K , LIN EMILY , CRESPO CRESPO MARIA ISABEL , CASTRO PALOMINO LARIA JULIO CE
发明人： SLEE DEBORAH , ZHANG XIAOHU , RUETER JAIMIE K , LIN EMILY , CRESPO CRESPO MARIA ISABEL , CASTRO PALOMINO LARIA JULIO CE
IPC分类号： C07D407/14 , A61K31/506 , A61P25/16 , C07D417/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D417/14
摘要： Compounds of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, stereoisomers and prodrugs thereof thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, m and n are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing a compound of structure (I), as well as methods relating to the use thereof, are also disclosed.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3，R 3， R 4，R 4，R 5，X，m和n如本文所定义。还公开了含有结构（I）化合物的药物组合物，以及与其使用有关的方法。

5. 发明公开

EP2112470A4 A PHOTOGRAMMETRIC METHOD USING FOLDING OPTIC PATH TRANSFER FOR AN INVISIBLE TARGET OF THREE-DIMENSIONAL POSITION AND POSTURE 审中-公开
标题翻译：用光学UMKLAPPENDEM WEGTRANSFER PHOTO GRAM度量过程为三维位置的男儿本色和姿态
公开(公告)号：EP2112470A4
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：EP07710903
申请日：2007-02-12
申请人： YU QIFENG , SHANG YANG , DING XIAOHUA , ZHANG XIAOHU , JIANG GUANGWEN
发明人： YU QIFENG , SHANG YANG , DING XIAOHUA , ZHANG XIAOHU , JIANG GUANGWEN
IPC分类号： G01C11/00
CPC分类号： G01C11/00 , G01C15/002 , G01S17/88

6. 发明专利

ES2916549T3 Compuestos heteroarilo como inhibidores de necrosis y composición relacionada 未知
公开(公告)号：ES2916549T3
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：ES18819803
申请日：2018-06-23
申请人： ZHANG XIAOHU , ACCRO BIOSCIENCE HK LTD
发明人： ZHANG XIAOHU , MA HAIKUO , ZHENG JIYUE , HE SUDAN
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde n es 0, 1 o 2; A1, A2 y A3 son independientemente N o CR6; B es O, S, S=O, S(=O)2, NR7 o CR7R8; L es un enlace, O, S, NR16 o CR16R17; R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, espirociclo C6-12, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, heterociclo de 3-8 miembros que comprende 1-3 heteroátomos o heteroespirociclo de 6-12 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, todos de los cuales no están sustituidos o están sustituidos con 1-3 R14, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S; cada uno de R2, R3, R4, R5, R7, y R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, deuterio, haluro, -CN, -OH, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(=O)-alquilo C1-6, - C(=O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, y heterociclo de 3-8 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S, y en donde cada uno de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(=O)-alquilo C1-6, -C(=O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros y heterociclo de 3-8 miembros no están sustituidos o están sustituidos con 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en deuterio, haluro, alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3; o R2 y R3 juntos forman un enlace carbonilo (=O); o R2 y R3 juntos, con átomo(s) al/a los que se unen, forman cicloalquilo C3-6 o heterociclo de 3-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S; o R4 y R5 juntos forman un enlace carbonilo (=O); o R4 y R5 juntos, con átomo(s) al/a los que se unen, forman cicloalquilo C3-6 o heterociclo de 3-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S; o R7 y R8 juntos forman un enlace carbonilo (=O); o R7 y R8 juntos, con átomo(s) al/a los que se unen, forman cicloalquilo C3-6 o heterociclo de 3-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S; cada uno de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, deuterio, haluro, -CN, -OH, amino, alcoxilo C1-6, alquilamino C1-6, alquiltio C1-6, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, heterociclo de 3-8 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S, y en donde cada uno de alcoxilo C1-6, alquilamino C1-6, alquiltio C1-6, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, heterociclo de 3-8 miembros, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros no están sustituidos o están sustituidos con 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en deuterio, haluro, alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3; R12 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R13 es H, C(=O)R15, C(=O)NR15R18, C(=O)OR15, S(=O)2R15, S(=O)2NR15R18, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, fenilo, heterociclo de 3-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos o heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S, y en donde cada uno de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, heterociclo de 3-6 miembros y heteroarilo de 5- 6 miembros no está sustituido o está sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en deuterio, haluro, -CN, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y heterociclo de 3-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, cada heteroátomo es independientemente N, O o S; R14 es H, deuterio, haluro, -OH, oxi, -CN, -amino, alquilamino C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o alcoxilo C1-6, en donde cada uno de alquilamino C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y alcoxilo C1-6 no está sustituido o está sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en deuterio, haluro y alquilo C1-3; cada uno de R15 y R18 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, heterociclo de 3-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos y heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, en donde cada heteroátomo es independientemente N, O o S, y en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, heterociclo de 3-6 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros no está sustituido o está sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en deuterio, haluro, -CN, -OH, -CF3, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y heterociclo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos, cada heteroátomo es independientemente N, O o S; o R15 y R18 juntos, con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un anillo de 4-6 miembros; y R16 y R17 son independientemente H, deuterio, haluro, -OH, alquilo C1-3 o alcoxilo C1-6; y el subgrupo**(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en:**(Ver fórmula)** no sustituido o sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, deuterio, haluro, -CN, -OH, amino, alcoxilo C1-6, alquiltio C1-6, cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-6.

7. 发明专利

NZ554082A Pyrazolo [1,5-alpha] pyrimidinyl derivatives useful as corticotropin-releasing factor (CRF) receptor antagonists 未知
公开(公告)号：NZ554082A
公开(公告)日：2010-12-24
申请号：NZ55408205
申请日：2005-10-19
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORK LTD , NEUROCRINE BIOSCIENCES INC
发明人： LANIER MARION , LUO ZHIYONG , MOORJANI MANISHA , TELLEW JOHN EDWARD , WILLIAMS JOHN P , ZHANG XIAOHU
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/4162 , A61P25/00 , C07D271/06 , C07D487/04
摘要： Pyrazolo [1,5-alpha] pyrimidinyl derivatives represented by the structural formula shown herein are disclosed, wherein the variables shown in structural formula are as defined in the specification. These compounds are corticotropin-releasing factor (CRF) receptor antagonists which may have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of disorders manifesting hypersecretion of CRF in mammals and are particularly suitable for treating neuropsychiatric disorder selected from the group of anxiety, depression and irritable bowel syndrome.

8. 发明专利

BRPI0417943A 未知
公开(公告)号：BRPI0417943A
公开(公告)日：2007-04-17
申请号：BRPI0417943
申请日：2004-12-20
申请人： SB PHARMCO INC , NEUROCRINE BIOSCIENCES INC
发明人： LUO ZHIYONG , SLEE DEBORAH H , TELLEW JOHN EDWARD , WILLIAMS JOHN P , ZHANG XIAOHU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495
摘要： CRF receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of disorders manifesting hypersecretion of CRF in a warm blooded animals, such as stroke. The CRF receptor antagonists of this invention have the following structure (I), including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, Y, Ar, and het are as defined herein. Compositions containing a CRF receptor antagonist in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also disclosed, as well as methods for use of the same.

9. 发明专利

MA29984B1 ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE CRF ET PROCEDES CORRESPONDANTS 未知
公开(公告)号：MA29984B1
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：MA29147
申请日：2006-06-27
申请人： NEUROCRINE BIOSCIENCES INC , SB PHARMCO INC
发明人： LUO ZHIYONG , SLEE DEBORAH , TELLEW JOHN EDWARD , WILLIAMS JOHN , ZHANG XIAOHU
IPC分类号： A61K31/495 , C07D487/04
摘要： Antagonistes du récepteur de CRF et méthodes les concernant Il est décrit des antagonistes du récepteur de CRF qui sont utiles dans le traitement de diverses affections, comprenant le traitement d'affections se manifestant par une hypersécrétion de CRF chez des animaux à sang chaud, telles qu'un ictus. Les antagonistes du récepteur de CRF de la présente invention ont la structure (I) suivante, et comprennent leurs stéréoisomères, leurs précurseurs médicamenteux et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, structure dans laquelle R1, R2, R3, Y, Ar et H et sont tels que définis dans le présent mémoire. Il est décrit également des compositions contenant un antagoniste du récepteur de CRF en association avec un support pharmaceutiquement acceptable, ainsi que des méthodes pour leur utilisation.

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