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1. 发明授权

US07265132B2 Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases 有权
标题翻译：可用作半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂的化合物
公开(公告)号：US07265132B2
公开(公告)日：2007-09-04
申请号：US10937533
申请日：2004-09-09
申请人： Michel Jose Emmanuel , Leah L. Frye , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , Denice Mary Spero , David S. Thomson , Yancey David Ward , Erick Richard Roush Young
发明人： Michel Jose Emmanuel , Leah L. Frye , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , Denice Mary Spero , David S. Thomson , Yancey David Ward , Erick Richard Roush Young
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/06 , C07D211/56
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds
摘要翻译：公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。还公开了制备这些新化合物的方法

2. 发明授权

US06420364B1 Compound useful as reversible inhibitors of cysteine proteases 有权
标题翻译：可用作半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂的化合物
公开(公告)号：US06420364B1
公开(公告)日：2002-07-16
申请号：US09655351
申请日：2000-09-08
申请人： Michel Jose Emmanuel , Leah L. Frye , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , Denice Mary Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey David Ward , Erick Richard Roush Young
发明人： Michel Jose Emmanuel , Leah L. Frye , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , Denice Mary Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey David Ward , Erick Richard Roush Young
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译：公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。还公开了制备这些新化合物的方法。

3. 发明授权

US07279472B2 Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases 有权
标题翻译：可用作半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂的化合物
公开(公告)号：US07279472B2
公开(公告)日：2007-10-09
申请号：US10937636
申请日：2004-09-09
申请人： Michel Jose Emmanuel , Leah L. Frye , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , Denice Mary Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey David Ward , Erick Richard Roush Young
发明人： Michel Jose Emmanuel , Leah L. Frye , Eugene R. Hickey , Weimin Liu , Tina Marie Morwick , Denice Mary Spero , Sanxing Sun , David S. Thomson , Yancey David Ward , Erick Richard Roush Young
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/497 , A61K31/40 , C07D413/02 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds
摘要翻译：公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。还公开了制备这些新化合物的方法

4. 发明授权

US06395897B1 Nitrile compounds useful as reversible inhibitors of #9 cathepsin 5 有权
标题翻译：用作组织蛋白酶的可逆抑制剂的腈化合物
公开(公告)号：US06395897B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09434106
申请日：1999-11-05
申请人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Leah L. Frye , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
发明人： Charles L. Cywin , Michel J. Emmanuel , Leah L. Frye , Denice M. Spero , David S. Thomson , Yancey D. Ward
IPC分类号： C07D27764
CPC分类号： C07D295/215 , C07C311/42 , C07D263/32 , C07D277/64 , C07D413/04
摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译：公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。还公开了制备这些新化合物的方法。

5. 发明授权

US5733899A Method for treating infection using steroid based pharmaceutical compositions 失效
标题翻译：使用基于类固醇的药物组合物治疗感染的方法
公开(公告)号：US5733899A
公开(公告)日：1998-03-31
申请号：US416883
申请日：1995-04-20
申请人： Leah L. Frye , Michael A. Zasloff , William A. Kinney , Robert Moriarty , Delwood C. Collins
发明人： Leah L. Frye , Michael A. Zasloff , William A. Kinney , Robert Moriarty , Delwood C. Collins
IPC分类号： A61K31/575 , A61P31/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , A61K31/56 , A61K31/58
CPC分类号： C07J31/006 , C07J17/00 , C07J41/0005 , C07J41/0055 , C07J41/0088 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要： A method of treating a bacterial or fungal infection in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (III): ##STR1## wherein, the substituents are as defined in the specification.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 10265 Sec。 371日期1995年04月20日 102（e）1995年4月20日PCT PCT 1994年9月13日PCT公布。公开号WO95 / 24415 PCT 日期1995年9月14日一种通过施用有效量的式（III）化合物：其中取代基如说明书中所定义的，治疗患者细菌或真菌感染的方法。

6. 发明申请

US20140256782A1 Opsin-Binding Ligands, Compositions and Methods of Use 有权
标题翻译：组合物和使用方法
公开(公告)号：US20140256782A1
公开(公告)日：2014-09-11
申请号：US14352178
申请日：2012-10-19
申请人： David S. Garvey , Gregory J. Larosa , Jeremy R. Greenwood , Leah L. Frye , Tan Quach , Jamie B. Cote , Judd Berman
发明人： David S. Garvey , Gregory J. Larosa , Jeremy R. Greenwood , Leah L. Frye , Tan Quach , Jamie B. Cote , Judd Berman
IPC分类号： C07C49/443 , C07C233/58 , C07C69/75 , C07C35/32 , C07D307/83 , C07D209/34
CPC分类号： C07D307/83 , C07C35/32 , C07C49/443 , C07C49/553 , C07C69/75 , C07C233/58 , C07C251/44 , C07C2102/24 , C07D209/34 , C07D209/46
摘要： Compounds are disclosed that are useful for treating ophthalmic conditions caused by or related to production of toxic is visual cycle products that accumulate in the eye, such as dry adult macular degeneration, as well as conditions caused by or related to the misfolding of mutant opsin proteins and/or the mis-localization of opsin proteins. Compositions of these compounds alone or in combination with other therapeutic agents are also described, along with therapeutic methods of using such compounds and/or compositions. Methods of synthesizing such agents are also disclosed.
摘要翻译：公开的化合物可用于治疗由生产有毒的视觉循环产物引起的或与生物相关的眼部疾病，其是积聚在眼睛中的视觉循环产物，例如干性成年黄斑变性，以及由突变视蛋白质蛋白质错误折叠引起或与之相关的病症和/或视蛋白蛋白质的错误定位。还描述了这些化合物单独或与其它治疗剂组合的组合物，以及使用这些化合物和/或组合物的治疗方法。还公开了合成这些试剂的方法。

7. 发明授权

US5721226A Method for inhibiting angiogenesis using squalamine and squalamine steroid derivatives 失效
标题翻译：使用角鲨胺和角鲨烯类固醇衍生物抑制血管发生的方法
公开(公告)号：US5721226A
公开(公告)日：1998-02-24
申请号：US478763
申请日：1995-06-07
申请人： Leah L. Frye , Michael A. Zasloff , William A. Kinney , Robert Moriarty , Delwood C. Collins
发明人： Leah L. Frye , Michael A. Zasloff , William A. Kinney , Robert Moriarty , Delwood C. Collins
IPC分类号： A61K31/575 , A61P31/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , A61K31/56 , A61K31/57 , A61K31/58
CPC分类号： C07J31/006 , C07J17/00 , C07J41/0005 , C07J41/0055 , C07J41/0088 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要： A method of inhibiting angiogenesis in a patient includes administering to the patient an effective amount of squalamine or a pharmaceutically acceptable salt of squalamine. Alternatively, a compound according to the following Formula (III) (or a pharmaceutically acceptable salt thereof) can be administered: ##STR1## wherein Z.sub.5 is .alpha.-H or .beta.-H; each of the substituents Z.sub.7 is selected from the group of --H, --OH, --SH, --NH.sub.2, --F, --(C.sub.1 -C.sub.3)-alkyl, and --(C.sub.1 -C.sub.3)-alkoxy; and one of the substituents Z.sub.12 is --H and the other is --H or --OH. X' is a polyamine side chain of the formula --X.sub.1 --(CH.sub.2).sub.p --X.sub.2 --(CH.sub.2).sub.q --N(R.sup.II)(R.sup.III), wherein one of X.sub.1 and X.sub.2 is --N(R.sup.IV) and the other is selected from the group of --N(R.sup.V), --O, --S, and --CH.sub.2. R.sup.IV and R.sup.V are each --H or --(C.sub.1 -C.sub.3)-alkyl, p and q are each an integer of from 0 to 5 (but both are not 0). R.sup.II and R.sup.III in the formula for X' are each --H, --(C.sub.1 -C.sub.3)-alkyl, or --(CH.sub.2).sub.r --N(R.sub.10)(R.sub.11) wherein r is an integer from 2 to 5 and R.sub.10 and R.sub.11 are each --H or --(C.sub.1 -C.sub.3)-alkyl. R' in Formula (III) is --H or --(C.sub.1 -C.sub.3)-alkyl, and Y' is --(C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl, unsubstituted or substituted with --CO.sub.2 H, --OH, --NH--SO.sub.2 CF.sub.3, --SO.sub.3 H, --PO.sub.3 H.sub.2, --OSO.sub.3 H, --CF.sub.3, --F, ##STR2##
摘要翻译：一种抑制患者血管发生的方法包括向患者施用有效量的角鲨胺或其药学上可接受的盐酸盐。或者，可以施用根据下式（III）的化合物（或其药学上可接受的盐）：其中Z5是α-H或β-H的：（III）每个取代基Z7选自-H，-OH，-SH，-NH2，-F， - （C1-C3） - 烷基和 - （C1-C3） - 烷氧基; 取代基Z12中的一个为-H，另一个为-H或-OH。 X'是式-X1-（CH2）p-X2-（CH2）qN（RII）（RIII）的多胺侧链，其中X1和X2之一是-N（RIV），另一个选自 -N（RV），-O，-S和-CH 2的基团。 RIV和RV各自为-H或 - （C1-C3） - 烷基，p和q各自为0至5的整数（但均不为0）。式中X'中的RII和RIII各自为-H， - （C1-C3） - 烷基或 - （CH2）rN（R10）（R11），其中r为2至5的整数，R10和R11为 -H或 - （C 1 -C 3） - 烷基。式（III）中的R'是-H或 - （C 1 -C 3） - 烷基，Y'是 - （C 1 -C 10） - 烷基，未被取代或被-CO 2 H，-OH，-NH-SO 2 CF 3，-SO 3 H ，-PO 3 H 2，-OSO 3 H，-CF 3，-F，＆lt; IMAGE＆gt;

8. 发明授权

US5637691A Steroid derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antibiotics or disinfectants 失效
标题翻译：类固醇衍生物，含有它们的药物组合物，以及它们作为抗生素或消毒剂的用途
公开(公告)号：US5637691A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US290826
申请日：1994-08-18
申请人： Leah L. Frye , Michael A. Zasloff , William A. Kinney , Robert Moriarty
发明人： Leah L. Frye , Michael A. Zasloff , William A. Kinney , Robert Moriarty
IPC分类号： A61K31/575 , A61P31/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J17/00 , C07J41/0005 , C07J41/0055 , C07J41/0088 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要： Compounds having a broad range of antimicrobial activity generally have a structure including asteroid nucleus with a cationic, preferably polyamine, side chain (X) and an anionic side chain (Y). The invention is also directed to compounds of the Formula III: ##STR1## preferably where the steroid ring nucleus is saturated; the steroid ring substituent Z.sub.5 is .alpha.-H; one Z.sub.7 is .beta.-H and the other is .alpha.-H or .alpha.-OH; both substituents Z.sub.12 are hydrogen; X' is a polyamine side chain of the formula --NH--(CH.sub.2).sub.p --NH--(CH.sub.2).sub.q --N(R.sup.II)(R.sup.III) where p and q are each independently 3 or 4, and R.sup.II and R.sup.III are each independently hydrogen or methyl; R' is methyl; and Y' is (C.sub.1 -C.sub.10)-alkyl substituted with a group such as --CO.sub.2 H or --SO.sub.3 H.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02397 Sec。 371日期：1994年8月18日 102（e）日期1994年8月18日PCT 1994年3月16日PCT公布。公开号WO94 / 20520 PCT 日期1994年9月15日具有广泛抗菌活性的化合物通常具有包括具有阳离子性，优选多胺侧链（X）和阴离子侧链（Y）的小行星核的结构。本发明还涉及式III化合物：优选其中类固醇环核心饱和的化合物：类固醇环取代基Z5为α-H; 一个Z7是β-H，另一个是α-H或α-OH; 两个取代基Z 12都是氢; X'是式-NH-（CH2）p-NH-（CH2）qN（RII）（RIII）的多胺侧链，其中p和q各自独立地为3或4，RII和RIII各自独立地为氢或甲基; R'是甲基; Y'为被-CO 2 H或-SO 3 H等基团取代的（C 1〜C 10） - 烷基。

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