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1. 发明授权

US5093233A Antagonists with position 13 modification 失效
标题翻译：具有13位修饰的拮抗剂
公开(公告)号：US5093233A
公开(公告)日：1992-03-03
申请号：US514394
申请日：1990-04-25
申请人： Michael Rosenblatt , Eliahu Roubini , Michael Chorev , Ruth F. Nutt
发明人： Michael Rosenblatt , Eliahu Roubini , Michael Chorev , Ruth F. Nutt
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/635
CPC分类号： C07K14/635 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to the use of peptide hormone analogues as inhibitors of their respective naturally occurring peptide hormone. The structure of the peptide hormone analogues is exemplified by parathyroid hormone (PTH), wherein Lys.sup.13 is substituted to increase the biological activity of the PTH analogues. Thus, there are disclosed peptides having the formulae:PTH(7-34)NH.sub.2 ;[Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;[D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;[Nle.sup.8,18, D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;[Nle.sup.8,18, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;desamino[Nle.sup.8,18, D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ; and,desamino[Nle.sup.8,18, D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(8-34)NH.sub.2wherein Lys.sup.13 is modified in the epsilon-amino acid group by N,N-diisobutyl or 3-phenylpropanoyl.
摘要翻译：本发明涉及肽激素类似物作为其各自天然存在的肽激素的抑制剂的用途。肽激素类似物的结构以甲状旁腺激素（PTH）为例，其中Lys13被取代以增加PTH类似物的生物学活性。因此，公开了具有下式的肽：PTH（7-34）NH 2; [Tyr34] PTH（7-34）NH2; [D-Trp12，Tyr34] PTH（7-34）NH2; [Nle8,18，D-Trp12，Tyr34] PTH（7-34）NH2; [Nle8,18，Tyr34] PTH（7-34）NH2; 脱氨基[Nle8,18，D-Trp12，Tyr34] PTH（7-34）NH 2; 和脱氨基[Nle8,18，D-Trp12，Tyr34] PTH（8-34）NH2，其中Lys13在ε-氨基酸基团中被N，N-二异丁基或3-苯基丙酰基修饰。

2. 发明授权

US5087562A Humoral hypercalcemic factor antagonists with modification at position 13 . . . 失效
标题翻译：在13位修饰的体液高钙血症因子拮抗剂。。。
公开(公告)号：US5087562A
公开(公告)日：1992-02-11
申请号：US514633
申请日：1990-04-25
申请人： Michael Rosenblatt , Eliahu Roubini , Michael Chorev , Ruth F. Nutt
发明人： Michael Rosenblatt , Eliahu Roubini , Michael Chorev , Ruth F. Nutt
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/575 , G01N33/574
CPC分类号： G01N33/574 , C07K14/575 , A61K38/00 , Y10S930/29
摘要： The present invention relates to the use of peptide analogues as inhibitors of their respective naturally occurring peptides. The structure of the peptide hormone analogues is exemplified by human humoral hypercalcemic factor (hHCF), wherein Lys.sup.13 is modified so as to produce HCF analogues which can inhibit the action of HCF.
摘要翻译：本发明涉及肽类似物作为其各自天然存在的肽的抑制剂的用途。肽激素类似物的结构以人体液高钙血症因子（hHCF）为例，其中Lys13被修饰以产生可抑制HCF作用的HCF类似物。

3. 发明授权

US5087561A Humoral hypercalcemic factor antagonists modified at position 13 by biotin 失效
标题翻译：通过生物素在13位修饰的体液高钙因子拮抗剂
公开(公告)号：US5087561A
公开(公告)日：1992-02-11
申请号：US545256
申请日：1990-06-28
申请人： Michael Rosenblatt , Michael Chorev , Eliahu Roubini , Ruth F. Nutt , Le T. Duong
发明人： Michael Rosenblatt , Michael Chorev , Eliahu Roubini , Ruth F. Nutt , Le T. Duong
IPC分类号： C07K14/575 , G01N33/74
CPC分类号： C07K14/575 , G01N33/74 , Y10S930/29
摘要： The present invention relates to the use of peptide analogues as inhibitors of their respective naturally occurring peptides. The structure of the peptide hormone analogues is exemplified by human humoral hypercalcemic factor (hHCF), wherein Lys.sup.13 or Lys.sup.11 is modified on the epsilon-amino group by biotin so as to produce HCF analogues which can inhibit the action of HCF.
摘要翻译：本发明涉及肽类似物作为其各自天然存在的肽的抑制剂的用途。肽激素类似物的结构以人体液高钙血症因子（hHCF）为例，其中Lys13或Lys11通过生物素在ε-氨基上被修饰，从而产生可抑制HCF作用的HCF类似物。

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