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1. 发明授权

US5977115A Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
标题翻译： Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US5977115A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US973624
申请日：1997-12-04
申请人： Michael A. Patane , Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Rose Ann Ponticello , Randall C. Newton
发明人： Michael A. Patane , Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Rose Ann Ponticello , Randall C. Newton
IPC分类号： A61K31/445 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07D211/64 , C07D295/155 , A61K31/495 , C07D295/12
CPC分类号： C07D295/155 , C07D211/64
摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09425 Sec。 371 1997年12月4日第 102（e）1997年12月4日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。出版物WO96 / 40136 日期：1996年12月19日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。发现一个这样的组织围绕尿道衬里。因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

2. 发明授权

US5661163A Alpha-1a adrenergic receptor antagonists 失效
标题翻译： α-1a肾上腺素受体拮抗剂
公开(公告)号：US5661163A
公开(公告)日：1997-08-26
申请号：US488272
申请日：1995-06-07
申请人： Michael A. Patane , Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Rose Ann Ponticello
发明人： Michael A. Patane , Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Rose Ann Ponticello
IPC分类号： A61K31/445 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07D211/64 , C07D295/155 , C07D211/36
CPC分类号： C07D295/155 , C07D211/64
摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.
摘要翻译：本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。发现一个这样的组织围绕尿道衬里。因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

3. 发明授权

US6075038A Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
标题翻译： Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US6075038A
公开(公告)日：2000-06-13
申请号：US973622
申请日：1997-12-04
申请人： Michael A. Patane , Mark G. Bock , Roger M. Freidinger
发明人： Michael A. Patane , Mark G. Bock , Roger M. Freidinger
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/58 , A61P11/00 , C07D211/60 , C07D417/06 , A61K31/4453 , C07D211/06 , C07D401/04
CPC分类号： C07D417/06 , A61K31/58 , C07D211/60
摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral fining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09363 Sec。 371 1997年12月4日第 102（e）日期1997年12月4日PCT提交1996年6月4日PCT公布。公开号WO96 / 40135 日期：1996年12月19日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。发现一个这样的组织围绕尿道澄清。因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

4. 发明授权

US5225528A Cyclic hexapeptide oxytocin antagonists 失效
标题翻译：环状六肽催产素拮抗剂
公开(公告)号：US5225528A
公开(公告)日：1993-07-06
申请号：US628986
申请日：1990-12-17
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Roger D. Tung , Daniel F. Veber , Peter D. Williams
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Roger D. Tung , Daniel F. Veber , Peter D. Williams
IPC分类号： C07K7/16
CPC分类号： C07K7/16
摘要： Disclosed are cyclic hexapeptides of the formula: ##STR1## These compounds are antagonists of oxytocin and are useful in the treatment of preterm labor and dysmenorrhea, and for stoppage of labor prepatory to Caesarian delivery. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and methods of preparing these compounds.
摘要翻译：公开的是下式的环状六肽：这些化合物是催产素的拮抗剂，可用于治疗早产和痛经，并且用于停止用于切片分娩的预备剂。还公开了含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

5. 发明授权

US5218114A Cholecystokinin antagonists 失效
标题翻译： CHOLECYSTOKININ ANTAGONISTS
公开(公告)号：US5218114A
公开(公告)日：1993-06-08
申请号：US848794
申请日：1992-03-10
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Robert M. DiPardo
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Robert M. DiPardo
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D243/16 , C07D243/18 , C07D243/24 , C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06 , C07D243/24
摘要： Benzodiazepine analogs of the formula: ##STR1## are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

6. 发明授权

US5210082A 2-benzazepines with 5- and 6-membered heterocyclic rings to treat pain and anxiety disorders 失效
标题翻译：具有5-和6-成员的杂环环的2-苯并嗪治疗疼痛和恶心病
公开(公告)号：US5210082A
公开(公告)日：1993-05-11
申请号：US701275
申请日：1991-05-16
申请人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , Roger M. Freidinger
发明人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , Roger M. Freidinger
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： A61K31/55
摘要： Pharmaceutical compositions containing aromatic 2-benzazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings are disclosed which are useful in the treatment of panic disorder or anxiety disorder.

7. 发明授权

US5206234A Benzolactam analogs as antagonists of CCK 失效
标题翻译：作为CCK的拮抗剂的BENZOLACTAM类似物
公开(公告)号：US5206234A
公开(公告)日：1993-04-27
申请号：US718075
申请日：1991-06-20
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Ben E. Evans
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Ben E. Evans
IPC分类号： A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D223/16 , C07D403/12 , C07K5/078
CPC分类号： C07D223/16 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Benzolactam analogs of the formula: ##STR1## are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

8. 发明授权

US4735941A 1,4-benzodiazepines with 5- and 6-membered heterocyclic rings, useful as gastrointestinal and CNS agents 失效
标题翻译：具有5-和6-元杂环的1,4-苯并二氮杂，可用作胃肠和CNS剂
公开(公告)号：US4735941A
公开(公告)日：1988-04-05
申请号：US946392
申请日：1986-12-23
申请人： Roger M. Freidinger , Mark G. Bock , Ben E. Evans
发明人： Roger M. Freidinger , Mark G. Bock , Ben E. Evans
IPC分类号： A61K31/55 , A61P1/04 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： Aromatic 1,4-benxodiazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings which are antagonists of cholecystokinins and/or gastrin, and are useful in the treatment or prevention of CCK-related and/or gastrin-related disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite regulatory systems; compositions comprising these compounds; and methods of treatment employing these compounds.

9. 发明授权

US4563451A Quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones 失效
标题翻译：喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二酮
公开(公告)号：US4563451A
公开(公告)日：1986-01-07
申请号：US695108
申请日：1985-01-25
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Ben E. Evans , George D. Hartman
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Ben E. Evans , George D. Hartman
IPC分类号： A61K31/55 , A61P1/00 , C07D519/00 , C07D403/14
CPC分类号： C07D519/00
摘要： Novel quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones, which have been found to be antagonists of the function of cholecystokinins (CCK), to the preparation of these compounds from compounds prepared by aerobic fermentation of certain Aspergillus alliaceus strains, and to the use of these compounds to antagonize the function of CCK, which antagonism is useful, e.g., for the treatment and prevention of disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite-regulatory systems of mammals, especially of humans.
摘要翻译：已被发现是缩胆囊素（CCK）的功能的拮抗剂的新型喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二氢，啶酸从通过某些曲霉菌菌株的好氧发酵制备的化合物制备这些化合物，以及使用这些化合物来拮抗CCK的功能，该拮抗作用是有用的，例如用于治疗和预防哺乳动物，特别是人的胃肠道，中枢神经和食欲调节系统的紊乱。

10. 发明授权

US5834464A Imidazolinobenzodiazepines 失效
标题翻译：咪唑啉二苯并氮杂
公开(公告)号：US5834464A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US640730
申请日：1996-05-06
申请人： Mark G. Bock , Robert M. DiPardo , Roger M. Freidinger
发明人： Mark G. Bock , Robert M. DiPardo , Roger M. Freidinger
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/395
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Imidazolinobenzodiazepines are cholecystokinin B (CCK-B) antagonists useful as anxiolytic agents. The compounds have structures such as: ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13325 Sec。 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT 1994年11月18日PCT PCT。 WO95 / 14693 PCT出版物日期1995年6月1日咪唑啉二氮卓类是可用作抗焦虑剂的胆囊收缩素B（CCK-B）拮抗剂。化合物具有如下结构：

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