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1. 发明授权

US09346745B2 Process for producing Aliskiren 有权
标题翻译：生产阿利吉仑的方法
公开(公告)号：US09346745B2
公开(公告)日：2016-05-24
申请号：US13701440
申请日：2011-06-03
申请人： Maurizio Taddei , Adele Russo , Elena Cini , Renata Riva , Marcello Rasparini , Luca Carcone , Luca Banfi , Romina Vitale , Stephen Roseblade , Antonio Carlo Zanotti-Gerosa
发明人： Maurizio Taddei , Adele Russo , Elena Cini , Renata Riva , Marcello Rasparini , Luca Carcone , Luca Banfi , Romina Vitale , Stephen Roseblade , Antonio Carlo Zanotti-Gerosa
IPC分类号： C07C237/22 , C07C231/14 , C07C67/00 , C07C67/30 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C231/18 , C07C269/02 , C07D263/24 , C07D307/33 , C12P7/40 , C12P13/02 , C12P41/00 , C07D263/22 , C12P7/00 , C12P7/24
CPC分类号： C07C231/14 , C07B2200/07 , C07C67/00 , C07C67/30 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C231/18 , C07C269/02 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D307/33 , C12P7/00 , C12P7/24 , C12P7/40 , C12P13/02 , C12P41/002 , C12P41/005 , C12Y101/01 , C12Y301/01001 , Y02P20/52 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C237/22 , C07C271/22
摘要： A new route of synthesis of the compound Aliskiren of formula (I), used in the treatment of hypertension, is described.
摘要翻译：描述了用于治疗高血压的式（I）化合物的阿利吉仑的合成新途径。

2. 发明申请

US20130071899A1 Process for Producing Aliskiren 有权
标题翻译：生产阿利吉仑的方法
公开(公告)号：US20130071899A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：US13701440
申请日：2011-06-03
申请人： Maurizio Taddei , Adele Russo , Elena Cini , Renata Riva , Marcello Rasparini , Luca Carcone , Luca Banfi , Romina Vitale , Stephen Roseblade , Antonio Carlo Zanotti-Gerosa
发明人： Maurizio Taddei , Adele Russo , Elena Cini , Renata Riva , Marcello Rasparini , Luca Carcone , Luca Banfi , Romina Vitale , Stephen Roseblade , Antonio Carlo Zanotti-Gerosa
IPC分类号： C07C231/14 , C12P7/00 , C07D263/22 , C12P7/24
CPC分类号： C07C231/14 , C07B2200/07 , C07C67/00 , C07C67/30 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C231/18 , C07C269/02 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D307/33 , C12P7/00 , C12P7/24 , C12P7/40 , C12P13/02 , C12P41/002 , C12P41/005 , C12Y101/01 , C12Y301/01001 , Y02P20/52 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C237/22 , C07C271/22
摘要： A new route of synthesis of the compound Aliskiren of formula (I), used in the treatment of hypertension, is described.
摘要翻译：描述了用于治疗高血压的式（I）化合物的阿利吉仑的合成新途径。

3. 发明申请

US20140213821A1 CHEMICAL PROCESS FOR OPENING RING COMPOUNDS 有权
标题翻译：开环化合物的化学工艺
公开(公告)号：US20140213821A1
公开(公告)日：2014-07-31
申请号：US14131973
申请日：2012-07-25
申请人： Luca Carcone , Domenico Magrone , Giuseppe Barreca , Marcello Rasparini , Huang Liming
发明人： Luca Carcone , Domenico Magrone , Giuseppe Barreca , Marcello Rasparini , Huang Liming
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/12
CPC分类号： C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C237/22
摘要： It is described a process for the opening of lactone or lactam rings useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds and the intermediates thereof, particularly Aliskiren. It has found that by selecting a type of solvent it is possible to obtain excellent yields and high optical and chemical purity of the isolated products.
摘要翻译：描述了用于合成药物活性化合物及其中间体，特别是阿利克仑的内酯或内酰胺环的开放方法。已经发现，通过选择一种溶剂，可以获得优异的产率和高分离产物的光学和化学纯度。

4. 发明授权

US09067868B2 Chemical process for opening ring compounds 有权
标题翻译：开环化合物的化学工艺
公开(公告)号：US09067868B2
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：US14131973
申请日：2012-07-25
申请人： Luca Carcone , Domenico Magrone , Giuseppe Barreca , Marcello Rasparini , Huang Liming
发明人： Luca Carcone , Domenico Magrone , Giuseppe Barreca , Marcello Rasparini , Huang Liming
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/14 , C07C231/12
CPC分类号： C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C237/22
摘要： It is described a process for the opening of lactone or lactam rings useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds and the intermediates thereof, particularly Aliskiren. It has found that by selecting a type of solvent it is possible to obtain excellent yields and high optical and chemical purity of the isolated products.
摘要翻译：描述了用于合成药物活性化合物及其中间体，特别是阿利克仑的内酯或内酰胺环的开放方法。已经发现，通过选择一种溶剂，可以获得优异的产率和高分离产物的光学和化学纯度。

5. 发明授权

US08912327B2 Process for the production of sitagliptin 有权
标题翻译：西他列汀生产工艺
公开(公告)号：US08912327B2
公开(公告)日：2014-12-16
申请号：US14114781
申请日：2012-05-04
申请人： Marcello Rasparini , Roberto Rocco Tufaro , Cosima Minelli
发明人： Marcello Rasparini , Roberto Rocco Tufaro , Cosima Minelli
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D263/26 , C07C67/30 , C07C263/12 , C07C269/02 , C07C269/06 , C07C69/65 , C07C69/612
CPC分类号： C07D487/04 , C07C67/30 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C263/12 , C07C269/02 , C07C269/06 , C07D263/26 , C07C265/08 , C07C271/22
摘要： A novel process is described for the synthesis of Sitagliptin, IUPAC name 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1 2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine, of formula (I).
摘要翻译：描述了用于合成西他列汀的新方法，IUPAC名称7 - [（3R）-3-氨基-1-氧代-4-（2,4,5-三氟苯基）丁基] -5,6,7,8-六氢 - 四氢-3-（三氟甲基）-1,4-三唑并[4,3-a]吡嗪。

6. 发明授权

US07692027B2 Process for the preparation of telmisartan 失效
标题翻译：制备替米沙坦的方法
公开(公告)号：US07692027B2
公开(公告)日：2010-04-06
申请号：US11415429
申请日：2006-05-02
申请人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Alberto Bologna , Giuseppe Barreca
发明人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Alberto Bologna , Giuseppe Barreca
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D235/20
摘要： A process for the preparation of telmisartan (I) and novel intermediates useful for its synthesis.
摘要翻译：一种制备替米沙坦（I）的方法和用于其合成的新型中间体。

7. 发明授权

US07605268B2 Process for the preparation of pyridine compounds 失效
标题翻译：吡啶化合物的制备方法
公开(公告)号：US07605268B2
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：US11737852
申请日：2007-04-20
申请人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Gianpiero Ventimigla
发明人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Gianpiero Ventimigla
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12
摘要： A process for preparation of a compound of formula (I), both as the isomeric mixture and individual isomers, wherein Q is ═CR8— or ═N—; each R1, R2, R3, R4 is independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy; nitro; C1-C6 alkyl optionally substituted with hydroxy; alkylthio C1-C6; C1-C6 alkoxy optionally substituted with halogen or C1-C6 alkoxy; phenyl-C1-C6 alkyl; phenyl-C1-C6 alkoxy; and —N(RaRb) wherein each Ra and Rb is independently hydrogen or C1-C6 alkyl or Ra and Rb, taken together with the nitrogen atom they are linked to, form a saturated heterocyclic ring; and each R5, R6, R7, R8 is independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy; C1-C6 alkyl optionally substituted with hydroxy; alkylthio C1-C6; C1-C6 alkoxy optionally substituted with halogen; C1-C6 alkyl-carbonyl, C1-C6 alkoxy-carbonyl, and oxazol-2-yl; comprising converting a compound of formula (IV), to said compound of formula (I), in the presence of a catalyst, if necessary in an organic solvent.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，均为异构体混合物和各异构体，其中Q为-CR8-或-N-; 每个R 1，R 2，R 3，R 4独立地选自氢，卤素，羟基; 硝基任选被羟基取代的C 1 -C 6烷基; 烷硫基C1-C6; 任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的C 1 -C 6烷氧基; 苯基-C 1 -C 6烷基; 苯基-C 1 -C 6烷氧基; 和-N（RaRb），其中每个R a和R b独立地是氢或C 1 -C 6烷基或R a和R b与它们连接的氮原子一起形成饱和杂环; 并且每个R 5，R 6，R 7，R 8独立地选自氢，卤素，羟基; 任选被羟基取代的C 1 -C 6烷基; 烷硫基C1-C6; 任选被卤素取代的C 1 -C 6烷氧基; C 1 -C 6烷基 - 羰基，C 1 -C 6烷氧羰基和恶唑-2-基; 包括在催化剂存在下，如果需要在有机溶剂中将式（Ⅳ）化合物转化为所述式（Ⅳ）化合物。

8. 发明申请

US20070093540A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANGIOTENSIN II ANTAGONISTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用于制备血管紧张素II拮抗剂的方法
公开(公告)号：US20070093540A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：US11551094
申请日：2006-10-19
申请人： Pietro ALLEGRINI , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Vittorio Lucchini , Simone Mantegazza , Marcello Rasparini
发明人： Pietro ALLEGRINI , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Vittorio Lucchini , Simone Mantegazza , Marcello Rasparini
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D403/02
CPC分类号： C07D403/10 , C07D257/04
摘要： A process for the preparation of angiotensin II antagonists and novel intermediates useful for the synthesis thereof.
摘要翻译：用于制备血管紧张素II拮抗剂的方法和用于其合成的新中间体。

9. 发明申请

US20060264644A1 Process for the preparation of telmisartan 失效
标题翻译：制备替米沙坦的方法
公开(公告)号：US20060264644A1
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：US11415429
申请日：2006-05-02
申请人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Alberto Bologna , Giuseppe Barreca
发明人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Alberto Bologna , Giuseppe Barreca
IPC分类号： C07D403/02
CPC分类号： C07D235/20
摘要： A process for the preparation of telmisartan (I) and novel intermediates useful for its synthesis.
摘要翻译：一种制备替米沙坦（I）的方法和用于其合成的新型中间体。

10. 发明申请

US20140081026A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF SITAGLIPTIN 有权
标题翻译：生产西他汀的方法
公开(公告)号：US20140081026A1
公开(公告)日：2014-03-20
申请号：US14114781
申请日：2012-05-04
申请人： Marcello Rasparini , Roberto Rocco Tufaro , Cosima Minelli
发明人： Marcello Rasparini , Roberto Rocco Tufaro , Cosima Minelli
IPC分类号： C07D487/04 , C07C69/612 , C07D263/26
CPC分类号： C07D487/04 , C07C67/30 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C263/12 , C07C269/02 , C07C269/06 , C07D263/26 , C07C265/08 , C07C271/22
摘要： A novel process is described for the synthesis of Sitagliptin, IUPAC name 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine, of formula (I).
摘要翻译：描述了用于合成西他列汀的新方法，IUPAC名称7 - [（3R）-3-氨基-1-氧代-4-（2,4,5-三氟苯基）丁基] -5,6,7,8-六氢 - 四氢-3-（三氟甲基）-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪。

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