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1. 发明授权

US5602239A 5-O-desosaminylerythronolide derivatives 失效
标题翻译： 5-O-去甲酰胺基红霉内酯衍生物
公开(公告)号：US5602239A
公开(公告)日：1997-02-11
申请号：US491860
申请日：1995-07-13
申请人： Yoko Misawa , Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
发明人： Yoko Misawa , Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A novel macloride antibiotic having a potent antibacterial activity, represented by the formula: ##STR1## which is obtained by introducing a specific aryloxy or alkoxy group into the 3-position of a 5-O-desosaminylerythronolide derivative; or phamaceutically acceptable acid addition salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00087 Sec。 371日期1995年7月13日 102（e）日期1995年7月13日PCT 1994年1月24日PCT公布。公开号WO94 / 17088 日期1994年8月4日一种具有强效抗菌活性的新型macloride抗生素，由下式表示：通过将特定的芳氧基或烷氧基引入到5-O-去甲氨基戊三醇内酯衍生物的3-位而获得; 或其药学上可接受的酸加成盐。

2. 发明授权

US5523399A 5-O-desosaminylerythronolide derivatives 失效
标题翻译： 5-O-去甲酰胺基红霉内酯衍生物
公开(公告)号：US5523399A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US244981
申请日：1994-06-20
申请人： Toshifumi Asaka , Yoko Misawa , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
发明人： Toshifumi Asaka , Yoko Misawa , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Provision of novel macrolide antibiotics having a strong antibacterial activity.Construction:Compounds represented by the formula: ##STR1## which are obtained by introducing a carbamoyl group into 5-O-desosaminyl-6-O-methylerythronolide derivatives at the 3-position; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01713 Sec。 371日期：1994年6月20日 102（e）日期1994年6月20日PCT提交1992年12月15日PCT公布。出版物WO93 / 日期：1993年7月8日。具有强抗菌活性的新型大环内酯类抗生素的制备。结构：通过在3-位上将氨基甲酰基引入5-O-脱氨基-6-O-甲基红霉内酯衍生物而获得的由下式表示的化合物：及其药学上可接受的酸加成盐。

3. 发明授权

US5631354A 5-O-desosaminylerythronolide derivatives 失效
标题翻译： 5-O-去甲酰胺基红霉内酯衍生物
公开(公告)号：US5631354A
公开(公告)日：1997-05-20
申请号：US256124
申请日：1994-06-21
申请人： Toshifumi Asaka , Yoko Misawa , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
发明人： Toshifumi Asaka , Yoko Misawa , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Object:Provision of novel macrolide antibiotics having a strong antibacterial activity.Construction:Compounds represented by the formula: ##STR1## which are obtained by introducing a certain substituted carbonyloxy group into 5-O-desosaminylerythronolide derivatives at the 3-position; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01714 Sec。 371日期：1994年6月21日 102（e）日期1994年6月21日PCT提交1992年12月25日PCT公布。公开号WO93 / 13116 PCT 日期1993年7月8日目的：提供具有强抗菌活性的新型大环内酯类抗生素。结构：通过在3-位上将某些取代的羰基氧基引入到5-O-脱氨基甲基红霉内酯衍生物中而获得的由下式表示的化合物：及其药学上可接受的酸加成盐。

4. 发明授权

US5591837A 5-O-desosaminylerythronolide a derivative 失效
标题翻译： 5-O-去甲氨基戊二酸烯衍生物
公开(公告)号：US5591837A
公开(公告)日：1997-01-07
申请号：US318795
申请日：1994-10-14
申请人： Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Yoko Misawa , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
发明人： Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Yoko Misawa , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
IPC分类号： A61K31/395 , C07D491/00 , C07H17/00 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08 , C07H17/00
摘要： Object: To provide a novel macrolide antibiotic having a strong antibacterial activity.Constitution: 11-Amino-3,11-dideoxy-3-oxo-5-O-desosaminyl-6-O-methylerythronolide A 11-N,12-O-cyclic carbamate which has a ketone at the 3-position and a methylated hydroxyl group at the 6-position of a 5-O-desosaminylerythronolide A derivative, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00516 Sec。 371日期：1994年10月14日 102（e）日期1994年10月14日PCT提交1993年4月21日PCT公布。出版物WO93 / 21199 日期：1993年10月28日目的：提供具有强抗菌活性的新型大环内酯类抗生素。结构：11-氨基-3,11-二脱氧-3-氧代-5-O-去氨基甲酰基-6-O-甲基红霉内酯在3位具有酮和甲基化的11-N，12-O-环状氨基甲酸酯 5-O-去甲基花青甙A衍生物的6位上的羟基及其药学上可接受的酸加成盐。

5. 发明授权

US5403923A 6-0-methylerythromycin A derivatives 失效
标题翻译： 6-0-甲基红霉素A衍生物
公开(公告)号：US5403923A
公开(公告)日：1995-04-04
申请号：US64078
申请日：1993-05-20
申请人： Masato Kashimura , Toshifumi Asaka , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
发明人： Masato Kashimura , Toshifumi Asaka , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07H17/00 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08 , C07H17/00
摘要： This invention provides 6-O-methylerythromycin A derivatives represented by the following formula ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, and A represents a nitrogen atom or a N.fwdarw.O group) and their pharmaceutically acceptable salts. The erythromycin A derivatives have a strong antimicrobial activity against Gram-negative bacteria and have a much stronger activity against Gram-positive bacteria than previously known compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01608 Sec。 371日期：1993年5月20日 102（e）日期1993年5月20日PCT 1991年11月22日PCT PCT。第WO92 / 09614号公报日期：1992年6月11日。本发明提供由下式（IMAGE）表示的6-O-甲基红霉素A衍生物（其中，R1和R2各自表示氢原子或碳原子数1〜3的烷基，A表示氮原子或N-> O基）及其药学上可接受的盐。红霉素A衍生物对革兰氏阴性细菌具有很强的抗菌活性，对革兰氏阳性菌的活性比以往已知的化合物强得多。

6. 发明授权

US5631355A 5-O-desosaminylerythronolide a derivatives 失效
标题翻译： 5-O-去甲氨基戊二酸烯衍生物
公开(公告)号：US5631355A
公开(公告)日：1997-05-20
申请号：US318862
申请日：1994-10-17
申请人： Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Yoko Misawa , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
发明人： Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Yoko Misawa , Shigeo Morimoto , Katsuo Hatayama
IPC分类号： A61K31/395 , C07D491/00 , C07H17/00 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08 , C07H17/00
摘要： Object: To provide novel macrolide antibiotics having a strong antibacterial activity. Constitution: 5-O-desosaminylerythronolide A derivatives represented by the formula: ##STR1## [wherein -A- - is a group of --N(R.sup.3)-- (wherein R.sup.3 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1-3 carbon atoms) or a group represented by --N.dbd., and R.sup.1 and R.sup.2 are each a hydrogen atom or an alkyl group having 1-3 carbon atoms] which is a tricyclic carbamate of 5-0-desosaminylerythronolide A derivative having a ketone at the 3-position, being substituted by a methoxy group at the 6-position, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof; and a compound represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.4 is an acetyl group or a propionyl group) which is an intermediate useful for the preparation of the 3-ketone forms of 5-O-desosaminylerythronolide A derivatives.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00517 Sec。 371日期：1994年10月17日 102（e）日期1994年10月17日PCT提交1993年4月21日PCT公布。公开号WO93 / 21200 PCT 日期：1993年10月28日目的：提供具有强抗菌活性的新型大环内酯类抗生素。结构式：5-O-去甲氨基戊三醇酯由下式表示的A衍生物：其中-A + E，非 - + EE是-N（R3） - （其中R3是氢原子或烷基具有1-3个碳原子）或由-N =表示的基团，并且R 1和R 2各自为氢原子或具有1-3个碳原子的烷基]，其为具有5-0-去甲氨基戊三烯酸酯A衍生物的三环氨基甲酸酯，其具有 3-位上的酮被6位的甲氧基取代，其药学上可接受的酸加成盐; 和由下式表示的化合物：其中R 4是乙酰基或丙酰基，其是可用于制备5-O-去甲氨基戊二烯内酰脲衍生物的3-酮形式的中间体。

7. 发明授权

US5350839A 2'-position modified compound of erythromycin or its derivative 失效
标题翻译：红霉素或其衍生物的2位修饰化合物
公开(公告)号：US5350839A
公开(公告)日：1994-09-27
申请号：US39121
申请日：1993-04-15
申请人： Toshifumi Asaka , Yoko Misawa , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
发明人： Toshifumi Asaka , Yoko Misawa , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Erythromycins showing an extremely relieved bitterness at administration and an improved absorbability in vivo when orally administered are provided.A compound having a group represented by the following formula:--O--CO--O--[(CH.sub.2).sub.m --O].sub.n --R(wherein R represents an alkyl group having from 1 to 12 carbon atoms, m represents an integer of from 2 to 4, and n represents an integer of from 1 to 7) at the 2'-position of erythromycins or a salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01368 Sec。 371日期：1992年4月15日 102（e）日期1992年4月15日PCT 1991年10月8日PCT PCT。出版物WO92 / 06991 日期：1992年4月30日。提供了施用时极度缓和的苦味和口服给药时体内吸收性改善的类似物。具有由下式表示的基团的化合物：-O-CO-O - [（CH 2）m O] n R（其中R表示具有1至12个碳原子的烷基，m表示2至4的整数，并且n表示1至7的整数）在红霉素的2'-位或其盐处。

8. 发明授权

US5302705A 6-O-methylerythromycin A oxime derivatives 失效
标题翻译： 6-O-甲基红霉素a肟衍生物
公开(公告)号：US5302705A
公开(公告)日：1994-04-12
申请号：US590805
申请日：1990-10-01
申请人： Yoko Misawa , Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
发明人： Yoko Misawa , Toshifumi Asaka , Masato Kashimura , Shigeo Morimoto , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A 6-O-methylerythromycin A oxime derivative represented by the formula ##STR1## wherein X is a substituted benzyl group, a substituted phenyl group, an .alpha.-methylbenzyl group, an .alpha.-methylphenethyl group, a diphenylmethyl group, a trityl group, a dibenzosuberanyl group, or a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n --R, and Y is a hydrogen atom, a substituted phenyl group or a 2-aminothiazol-4-ylmethylcarbonyl group, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. These compounds have antibacterial activity against erythromycin resistant bacteria.
摘要翻译：由式（*化学结构*）表示的6-0-甲基红霉素A肟衍生物，其中X是取代的苄基，取代的苯基，（α） - 甲基苄基，（α） - 甲基苯乙基，二苯基甲基基团，三苯甲基，二苯并胞苷基或式 - （CH 2）n R的基团，Y是氢原子，取代的苯基或2-氨基噻唑-4-基甲基羰基及其药学上可接受的盐被披露。这些化合物对抗红霉素的细菌具有抗菌活性。

9. 发明授权

US4948899A 1,4-dihydropyridine derivatives 失效
公开(公告)号：US4948899A
公开(公告)日：1990-08-14
申请号：US397850
申请日：1989-08-24
申请人： Toshihisa Ogawa , Tomomi Ota , Shuichi Sato , Takemi Sunaga , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
发明人： Toshihisa Ogawa , Tomomi Ota , Shuichi Sato , Takemi Sunaga , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07D211/90 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/12
CPC分类号： C07D211/90
摘要： A 1,4-dihydropyridine derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, a mercapto group, an alkylcarbonylthio group in which the alkyl group has 1 to 4 carbon atoms or a benzoylthio group, R.sup.2 is a mercapto group, an alkylcarbonylthio group in which the alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, a benzoylthio group or a 2-cyanoethylthio group, A and B are the same or different and are each an alkylene group having 1 to 4 carbon atoms, and X is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group or a trifluoromethyl group is disclosed. These compounds increase the therapeutic effect of drug-resistant cancers.

10. 发明授权

US4883876A Acylated vincaminic acid derivatives 失效
标题翻译：酰化长春胺酸衍生物
公开(公告)号：US4883876A
公开(公告)日：1989-11-28
申请号：US239687
申请日：1988-09-02
申请人： Shin-ichi Nakatsuka , Masatoshi Hayashi , Sadakazu Yokomori , Yoshimoto Nakashima , Katsuo Hatayama , Hiroaki Araki
发明人： Shin-ichi Nakatsuka , Masatoshi Hayashi , Sadakazu Yokomori , Yoshimoto Nakashima , Katsuo Hatayama , Hiroaki Araki
IPC分类号： C07D461/00
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Vincaminic acid derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkoxyalkyl group having 2 to 6 carbon atoms, R.sup.2 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, a halogenated alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, an alkoxycarbonylallyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms, a phenyl group, a phenyl group substituted by alkoxy groups each having 1 or 2 carbon atoms or a thienyl group, A is a hydroxy group, B is a hydrogen atom, or A and B together form a valence bond, and the acid addition salts thereof are disclosed. These compound are useful as thereapeutic effect on cerebovascular injuries.

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