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1. 发明授权

US06875775B2 Triphenylalkene derivatives and their use as selective estrogen receptor modulators 有权
标题翻译：三苯基烯烃衍生物及其作为选择性雌激素受体调节剂的用途
公开(公告)号：US06875775B2
公开(公告)日：2005-04-05
申请号：US10408303
申请日：2003-04-08
申请人： Marja-Liisa Södervall , Arja Kalapudas , Lauri Kangas , Risto Lammintausta , Pirkko Härkönen , Kalervo Väänänen , Arto Karjalainen
发明人： Marja-Liisa Södervall , Arja Kalapudas , Lauri Kangas , Risto Lammintausta , Pirkko Härkönen , Kalervo Väänänen , Arto Karjalainen
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/10 , A61K31/136 , A61K31/138 , A61K31/145 , A61K31/192 , A61K31/4453 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P9/02 , A61P13/02 , A61P15/02 , A61P15/12 , A61P19/10 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/68 , C07C211/10 , C07C211/53 , C07C215/16 , C07C217/18 , C07C217/20 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07D211/14 , C07D233/61 , C07D295/092 , C07D521/00 , A61K31/445 , A61K31/415 , C07D211/32 , C07D233/00 , C07D211/21
CPC分类号： C07D295/088 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/68 , C07C211/10 , C07C215/16 , C07C217/20 , C07C323/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The invention provides novel selective estrogen receptor modulator compounds of the general formula: wherein R1 and R2, which are the same or different are a) H, halogen, OCH3, OH; or where X is O, NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, —CH2C≡CH or —CH2CH2OH; or R4 and R5 form an N-containing five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or c) —Y—(CH2)nCH2—O—R6 where Y is O, NH or S and n is an integer from 1 to 4; and R6 is H, —CH2CH2OH, or —CH2CH2Cl; or d) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylsulfamylethoxy, 2-chloroethoxy, 1-ethyl-2-hydroxyethoxy, 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy or carboxymethoxy; and R3 is H, halogen, OH or —OCH3; stereoisomers thereof and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof, which compounds exhibit valuable pharmacological properties.
摘要翻译：本发明提供了新颖的选择性雌激素受体调节剂化合物，其通式如下：其中R1和R2是相同或不同的面积）H，卤素，OCH 3，OH; 或其中X为O，NH或S; n为1〜4的整数。和R 4和R 5相同或不同，为1至4个碳原子的烷基，H，-CH 2 C = CH或-CH 2 CH 2 OH; 或R 4和R 5形成含N的五元或六元环或杂芳环; orc）-Y-（CH2）nCH2-O-R6其中Y是O，NH或S，n是1至4的整数; 并且R 6是H，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 Cl; 2,3-二羟基丙氧基，2-甲基磺酰基乙氧基，2-氯乙氧基，1-乙基-2-羟基乙氧基，2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基; 和R 3是H，卤素，OH或-OCH 3;其立体异构体及其无毒的药学上可接受的盐和酯及其混合物，该化合物显示出有价值的药理学性质。

2. 发明授权

US5304569A Compositions and their use in lowering intraocular pressure 失效
标题翻译：组合物及其在降低眼压方面的用途
公开(公告)号：US5304569A
公开(公告)日：1994-04-19
申请号：US607398
申请日：1990-10-31
申请人： Risto Lammintausta , Arto Karjalainen , Ewen MacDonald , Arto Urtti , Raimo Virtanen , Thomas Yorio
发明人： Risto Lammintausta , Arto Karjalainen , Ewen MacDonald , Arto Urtti , Raimo Virtanen , Thomas Yorio
IPC分类号： C07D233/58 , A61K31/415 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K31/415 , Y10S514/913
摘要： Compounds of formula: ##STR1## where X is --CH.sub.2 --, --CH(CH.sub.3)--, --CHR.sub.3 --CH.sub.2 -- or --CR.sub.3 .dbd.CH-- and R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3, which can be the same or different, are each H or CH.sub.3 or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions containing them, are useful for lowering intraocular pressure in a mammal, e.g. in the treatment of glaucoma.
摘要翻译：（*化学结构*）（I）的化合物，其中X是-CH 2 - ， - CH（CH 3） - ， - CH 3 -CH 2 - 或-CR 3 = CH-，并且R 1，R 2和R 3可以相同或不同的，各自为H或CH 3或其立体异构体或药学上可接受的盐，以及含有它们的药物组合物可用于降低哺乳动物的眼内压，例如治疗青光眼。

3. 发明授权

US06388090B2 Imidazole derivatives 失效
标题翻译：咪唑衍生物
公开(公告)号：US06388090B2
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：US09758350
申请日：2001-01-12
申请人： Paavo Huhtala , Arto Karjalainen , Antti Haapalinna , Jyrki Lehtimäki , Arja Karjalainen , Raimo Virtanen
发明人： Paavo Huhtala , Arto Karjalainen , Antti Haapalinna , Jyrki Lehtimäki , Arja Karjalainen , Raimo Virtanen
IPC分类号： C07D23354
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D405/06
摘要： An imidazole derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compounds of formula I exhibit affinity for alpha2 adrenoceptors.
摘要翻译：式（I）的咪唑衍生物或其药学上可接受的盐或衍生物。式I化合物对α2肾上腺素受体表现出亲和力。

4. 发明授权

US5438067A Medetomidine preparations for transdermal administration 失效
标题翻译：用于透皮给药的美托咪定制剂
公开(公告)号：US5438067A
公开(公告)日：1995-08-01
申请号：US146201
申请日：1993-11-12
申请人： Harry Jalonen , Arto Karjalainen
发明人： Harry Jalonen , Arto Karjalainen
IPC分类号： A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K9/70 , A61K31/415 , A61K31/4174 , A61K47/14 , A61P9/12 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D233/58 , A61L15/44 , A61F13/00 , A61F13/02
CPC分类号： A61K31/415 , A61K9/7023
摘要： Salts of medetomidine and optically active enantiomers, thereof, particularly the d-enantiomer are disclosed. These salts may be used to regulate the rate of the transdermal administration of active drugs. The transdermal delivery system comprises a drug impermeable backing layer and an adhesive layer wherein the medetomidine is dispersed throughout the adhesive layer.
摘要翻译：公开了美托咪定和其旋光活性对映异构体盐，特别是对映异构体的盐。这些盐可用于调节活性药物的透皮给药速率。透皮递送系统包括药物不可渗透背衬层和粘合剂层，其中中美托巴分散在整个粘合剂层中。

5. 发明授权

US07728147B2 Detomidine hydrochloride crystallization method 有权
标题翻译：盐酸地西铵结晶法
公开(公告)号：US07728147B2
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：US11911181
申请日：2006-04-13
申请人： Arto Karjalainen , Seppo Parhi
发明人： Arto Karjalainen , Seppo Parhi
IPC分类号： C07D233/58
CPC分类号： C07D233/64
摘要： A method of isolating detomidine (I) hydrochloride as a crystalline salt is provided. The method comprises hydrogenating in the presence of a catalyst of compound of formula (II) in aqueous solution comprising hydrochloric acid, concentrating the solution by distillation, optionally adding hydrochloric acid to the concentrated solution, cooling the concentrated solution and recovering the crystallized detomidine hydrochloride. The product can be recovered directly from aqueous solution with
摘要翻译：提供了一种分离盐酸吗咪烷（I）为结晶盐的方法。该方法包括在式（II）化合物的催化剂存在下，在含有盐酸的水溶液中氢化，通过蒸馏浓缩溶液，任选地向浓缩溶液中加入盐酸，冷却浓缩溶液并回收结晶的盐酸迪卡尼定。该产品可直接从水溶液中回收，无需分离脱甲基托碱。脱甲基（I）和式（II）。

6. 发明授权

US07425568B2 Compounds, which are potent inhibitors of Na+ /Ca2+ exchange mechanism and are useful in the treatment of arrhythmias 失效
标题翻译：化合物，它们是Na + / Ca2 +交换机制的有效抑制剂，可用于治疗心律失常
公开(公告)号：US07425568B2
公开(公告)日：2008-09-16
申请号：US10482396
申请日：2002-07-10
申请人： Tuula Koskelainen , Leena Otsomaa , Arto Karjalainen , Pekka Kotovuori , Jukka Tenhunen , Sirpa Rasku , Pentti Nore , Eija Tiainen , Olli Törmäkangas
发明人： Tuula Koskelainen , Leena Otsomaa , Arto Karjalainen , Pekka Kotovuori , Jukka Tenhunen , Sirpa Rasku , Pentti Nore , Eija Tiainen , Olli Törmäkangas
IPC分类号： A61K31/4433 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07C217/14 , C07C217/54 , C07C217/90 , C07C2602/08 , C07D213/64 , C07D311/28 , C07D311/58 , C07D311/60 , C07D411/12
摘要： Therapeutically active compounds of formula (I): wherein the variables shown in formula (I) are defined in the disclosure; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are potent inhibitors of the Na+/Ca2+ exchange mechanism.
摘要翻译：式（I）的治疗活性化合物：其中式（I）中所示的变量在本公开中定义; 及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物是Na + / 2H 2 +交换机理的有效抑制剂。

7. 发明申请

US20070293527A9 Polycyclic compounds as potent alpha2-adrenoceptor antagonists 失效
标题翻译：多环化合物作为有效的α2-肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US20070293527A9
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US10510019
申请日：2003-04-03
申请人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
发明人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/4745
CPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375 , A61K31/55 , C07D471/14 , C07D491/14
摘要： A compound of formula 1, wherein X, Z, R1 to R10, R15, R16, m, n, r and t are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds of formula I can be used for the treatment of diseases or conditions where antagonists of alpha-2 adrenoceptors are indicated to be effective.
摘要翻译：式1的化合物，其中X，Z，R 1至R 10，R 15，R 16，，m，n，r和t如权利要求1中所定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。式I化合物可用于治疗其中α-2肾上腺素受体拮抗剂有效的疾病或病症。

8. 发明申请

US20060241147A1 Pyridine derivatives useful for inhibiting sodium/calcium exchange system 失效
标题翻译：用于抑制钠/钙交换系统的吡啶衍生物
公开(公告)号：US20060241147A1
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：US10541677
申请日：2004-01-09
申请人： Leena Otsomaa , Tuula Koskelainen , Arto Karjalainen , Sirpa Rasku , Piero Pollesello , Jouko Levijoki
发明人： Leena Otsomaa , Tuula Koskelainen , Arto Karjalainen , Sirpa Rasku , Piero Pollesello , Jouko Levijoki
IPC分类号： A61K31/4433 , A61K31/444 , C07D405/14
CPC分类号： C07D213/75 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D411/12
摘要： Therapeutically active compounds of formula (I) or (II): wherein the variables in formulas (I) and (II) are defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are potent inhibitors of Na+/Ca2+ exchange mechanism.
摘要翻译：式（I）或（II）的治疗活性化合物：其中式（I）和（II）中的变量在描述中定义，及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物是Na + / 2H 2 +交换机理的有效抑制剂。

9. 发明授权

US4275072A 2,6-Dichlorophenyl-substituted amino-imidazole derivatives and use as hypertensive agents 失效
标题翻译： 2,6-二氯苯基取代的氨基咪唑衍生物，用作高血压药
公开(公告)号：US4275072A
公开(公告)日：1981-06-23
申请号：US93247
申请日：1979-11-13
申请人： Arto Karjalainen , Kauko Kurkela
发明人： Arto Karjalainen , Kauko Kurkela
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/415 , C07D233/54
CPC分类号： C07D233/88
摘要： The 2,6-dichlorophenyl-substituted amino-imidazole derivatives 1-(2',6'-dichlorophenyl)-2-amino-4-methyl-imidazole, 2-(2',6'-dichloroanilino)-4-methyl-imidazole, their non-toxic, pharmaceutically acceptable, acid addition salts and mixtures thereof, exhibit excellent anti-hypertensive activity which makes the derivatives particularly suitable for treatment of high blood pressure in mammals.The derivatives may be prepared in either of two processes. The first process involves the sequential reaction of a known starting material with ammonia and a halogenated acetone which may be followed by separation of the formed isomers. The second process involves the decarboxylation of the novel intermediates 4-[1-(2',6'-dichlorophenyl)-2-amino)]-imidazoleacetic acid or 4-[2-(2',6'-dichloroanilino)]-imidazoleacetic acid or mixtures thereof. Such intermediates, their lower alkyl esters, their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts or mixtures thereof may also be employed as a diuretic agent.The derivatives are employed in an effective amount and are typically combined with a pharmaceutical carrier. Administration of the derivatives may be accomplished either orally or parenterally.
摘要翻译： 2,6-二氯苯基取代的氨基咪唑衍生物1-（2'，6'-二氯苯基）-2-氨基-4-甲基咪唑，2-（2'，6'-二氯苯胺基）-4-甲基 - 咪唑，它们的无毒，药学上可接受的酸加成盐及其混合物表现出优异的抗高血压活性，这使得该衍生物特别适用于治疗哺乳动物的高血压。衍生物可以以两种方法中的任一种制备。第一种方法是将已知原料与氨和卤代丙酮进行顺序反应，然后分离所形成的异构体。第二种方法涉及新型中间体4- [1-（2'，6'-二氯苯基）-2-氨基）] - 咪唑乙酸或4- [2-（2'，6'-二氯苯胺基）] - 咪唑乙酸或其混合物。这样的中间体，它们的低级烷基酯，其无毒的，药学上可接受的酸加成盐或其混合物也可以用作利尿剂。衍生物以有效量使用，通常与药物载体组合。衍生物的施用可以口服或胃肠外实施。

10. 发明授权

US07592350B2 Polycyclic compounds as potent alpha2-adrenoceptor antagonists 失效
标题翻译：多环化合物作为有效的α2-肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US07592350B2
公开(公告)日：2009-09-22
申请号：US10510019
申请日：2003-04-03
申请人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
发明人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
IPC分类号： A61K31/4355 , C07D491/12
CPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375 , A61K31/55 , C07D471/14 , C07D491/14
摘要： A compound of formula I, wherein X, Z, R1 to R10, R15, R16, m, n, r and t are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds of formula I can be used for the treatment of diseases or conditions where antagonists of alpha-2 adrenoceptors are indicated to be effective.
摘要翻译：式I化合物，其中X，Z，R 1至R 10，R 15，R 16，m，n，r和t如权利要求1中所定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。式I化合物可用于治疗其中α-2肾上腺素受体拮抗剂有效的疾病或病症。

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