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    • 6. 发明授权
      US08049013B2 5- [4-(azetidin-3-yloxy)-phenyl]-2-phenyl-5H-thiazolo[5,4-C] pyridin-4-one derivatives and their use as MCH receptor antagonists 失效
    • 5- [4-(azetidin-3-yloxy)-phenyl]-2-phenyl-5H-thiazolo[5,4-C] pyridin-4-one derivatives and their use as MCH receptor antagonists
    • 5- [4-（氮杂环丁烷-3-基氧基） - 苯基] -2-苯基-5H-噻唑并[5,4-C]吡啶-4-酮衍生物及其作为MCH受体拮抗剂
    • US08049013B2
    • 2011-11-01
    • US12515432
    • 2007-11-15
    • Kevin Matthew Gardinier , David Joseph Garmene , Erik James Hembre , Michael Brunavs , Helen Jane Szekeres
    • Kevin Matthew Gardinier , David Joseph Garmene , Erik James Hembre , Michael Brunavs , Helen Jane Szekeres
    • C07D513/02
    • C07D513/04
    • The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula I: wherein “-----” is absent or is optionally a bond; q is 1 or 2; R1 is independently selected from hydrogen, —C1-C2 alkyl, halo, hydroxy, —C1-C2 haloalkyl, —C1-C3 alkoxy, cyano, —O—C3-C4 cycloalkyl, and —OC1-C2 haloalkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, —C1-C3 alkyl, hydroxy, —C1-C3 alkoxy, cyano, —C1-C2 haloalkyl, —OC1-C2 haloalkyl, and halo; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, —C1-C4 alkyl, —C2-C4 haloalkyl, —C2-C4 alkylOH, —C3-C6 cycloalkyl, —CH2C3-C6 cycloalkyl, —C2-C4 alkyl-O—C1-C4 alkyl, —C(O)C1-C4 alkyl, —C(O)C1-C4 haloalkyl, —CH2-thiazole, phenyl, benzyl, tetrahydrothiopyranyl, and tetrahydropyranyl, wherein the cycloalkyl, tetrahydrothiopyranyl, tetrahydropyranyl and thiazolyl group is optionally substituted with one or two groups independently selected from the group consisting of halo, hydroxy, C1-C2 alkyl, and —C1-C2 haloalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture thereof, useful in the treating, preventing or ameliorating of symptoms associated with obesity and related diseases.
    • 本发明涉及式I的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物：其中“-----”不存在或任选地是键; q为1或2; R 1独立地选自氢，-C 1 -C 2烷基，卤素，羟基，-C 1 -C 2卤代烷基，-C 1 -C 3烷氧基，氰基，-O-C 3 -C 4环烷基和-OC 1 -C 2卤代烷基; R 2选自氢，-C 1 -C 3烷基，羟基，-C 1 -C 3烷氧基，氰基，-C 1 -C 2卤代烷基，-OC 1 -C 2卤代烷基和卤素; R 3选自氢，-C 1 -C 4烷基，-C 2 -C 4卤代烷基，-C 2 -C 4烷基OH，-C 3 -C 6环烷基，-CH 2 C 3 -C 6环烷基，-C 2 -C 4烷基-O- C4烷基，-C（O）C1-C4烷基，-C（O）C1-C4卤代烷基，-CH2-噻唑，苯基，苄基，四氢噻喃基和四氢吡喃基，其中环烷基，四氢噻喃基，四氢吡喃基和噻唑基任选被取代 具有一个或两个独立地选自卤素，羟基，C 1 -C 2烷基和-C 1 -C 2卤代烷基的基团; 或其药学上可接受的盐，对映异构体，非对映体或其混合物，其可用于治疗，预防或改善与肥胖症和相关疾病相关的症状。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 7. 发明申请
      US20100069352A1 5- [4-(AZETIDIN-3-YLOXY)-PHENYL]-2-PHENYL-5H-THIAZOLO[5,4-C] PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MCH RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
    • 5- [4-(AZETIDIN-3-YLOXY)-PHENYL]-2-PHENYL-5H-THIAZOLO[5,4-C] PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
    • 5- [4-（AZETIDIN-3-乙氧基） - 苯基] -2-苯基-5H-噻唑并[5,4-C]吡啶-4-酮衍生物及其作为MCH受体拮抗剂的用途
    • US20100069352A1
    • 2010-03-18
    • US12515432
    • 2007-11-15
    • Kevin Matthew Gardinier , David Joseph Garmene , Erik James Hembre , Michael Brunavs , Helen Jane Szekeres
    • Kevin Matthew Gardinier , David Joseph Garmene , Erik James Hembre , Michael Brunavs , Helen Jane Szekeres
    • A61K31/397 , C07D471/04 , A61P3/04 , A61P3/10
    • C07D513/04
    • The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula I: wherein “ - - - ” is absent or is optionally a bond; q is 1 or 2; R1 is independently selected from hydrogen, —C1-C2 alkyl, halo, hydroxy, —C1-C2 haloalkyl, —C1-C3 alkoxy, cyano, —O—C3-C4 cycloalkyl, and —OC1-C2 haloalkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, —C1-C3 alkyl, hydroxy, —C1-C3 alkoxy, cyano, —C1-C2 haloalkyl, —OC1-C2 haloalkyl, and halo; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, —C1-C4 alkyl, —C2-C4 haloalkyl, —C2-C4 alkylOH, —C3-C6 cycloalkyl, —CH2C3-C6 cycloalkyl, —C2-C4 alkyl-O—C1-C4 alkyl, —C(O)C1-C4 alkyl, —C(O)C1-C4 haloalkyl, —CH2-thiazole, phenyl, benzyl, tetrahydrothiopyranyl, and tetrahydropyranyl, wherein the cycloalkyl, tetrahydrothiopyranyl, tetrahydropyranyl and thiazolyl group is optionally substituted with one or two groups independently selected from the group consisting of halo, hydroxy, C1-C2 alkyl, and —C1-C2 haloalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture thereof, useful in the treating, preventing or ameliorating of symptoms associated with obesity and related diseases.
    • 本发明涉及式I的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物：其中“ - - - ”不存在或任选地是键; q为1或2; R 1独立地选自氢，-C 1 -C 2烷基，卤素，羟基，-C 1 -C 2卤代烷基，-C 1 -C 3烷氧基，氰基，-O-C 3 -C 4环烷基和-OC 1 -C 2卤代烷基; R 2选自氢，-C 1 -C 3烷基，羟基，-C 1 -C 3烷氧基，氰基，-C 1 -C 2卤代烷基，-OC 1 -C 2卤代烷基和卤素; R 3选自氢，-C 1 -C 4烷基，-C 2 -C 4卤代烷基，-C 2 -C 4烷基OH，-C 3 -C 6环烷基，-CH 2 C 3 -C 6环烷基，-C 2 -C 4烷基-O- C4烷基，-C（O）C1-C4烷基，-C（O）C1-C4卤代烷基，-CH2-噻唑，苯基，苄基，四氢噻喃基和四氢吡喃基，其中环烷基，四氢噻喃基，四氢吡喃基和噻唑基任选被取代 具有一个或两个独立地选自卤素，羟基，C 1 -C 2烷基和-C 1 -C 2卤代烷基的基团; 或其药学上可接受的盐，对映异构体，非对映体或其混合物，其可用于治疗，预防或改善与肥胖症和相关疾病相关的症状。
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