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1. 发明申请

WO2008004698A3 PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE COMPOUNDS AS CB1 RECEPTOR ANTAGONIST 审中-公开
标题翻译： PYRAZOLO [1,5-A]吡嗪类化合物作为CB1受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2008004698A3
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/JP2007063762
申请日：2007-07-04
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , TANIMOTO KOICHI , OI MARIKO , TSUBOI YASUNORI , MORITANI YASUNORI
发明人： TANIMOTO KOICHI , OI MARIKO , TSUBOI YASUNORI , MORITANI YASUNORI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention provides a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound, having CB1 receptor-antagonizing activity, of the following formula [I]: in which R 1 and R 2 are the same or different and each an optionally substituted aryl group etc, R 0 is hydrogen atom, an alkyl group etc, E is a group of the formula: -C(=O)- or -SO 2 -, R is a group of the following formula [i], [ii] or [iii] etc: Ring A is (a) a C 3-8 cycloalkyl group optionally fused to a benzene ring or (b) a benzene ring, Q is a single bond or a methylene group, Ring B is a 4- to 7-membered aliphatic heterocyclic group, said cyclic group binding via its ring-carbon atom to the adjacent nitrogen atom, X is sulfur atom etc, R 3 is an alkyl group optionally substituted by an alkylthio group, R 4 is hydrogen atom, an alkyl group etc, one of R A and R B is an alkyl group etc, and the other is hydrogen atom, an alkyl group etc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供具有下式[I]的具有CB1受体拮抗活性的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物：其中R 1和R 2， SUP>相同或不同，各自为任选取代的芳基等，R 0为氢原子，烷基等，E为下式基团-C（= O） - 或 -SO 2 - ，R是下式[i]，[ii]或[iii]等的基团：环A是（a）C 3-8 任选地与苯环稠合的环烷基或（b）苯环，Q是单键或亚甲基，环B是4-至7-元脂族杂环基，所述环状基团通过其环碳结合原子与相邻的氮原子，X是硫原子等，R 3是任选被烷硫基取代的烷基，R 4是氢原子，烷基等 R A和R B之一是烷基等，另一个是氢原子，烷基等或药物其可接受的盐。

2. 发明公开

EP2749558A4 METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE NAPHTHALENE COMPOUND 审中-公开
标题翻译：方法制备光学活性的萘
公开(公告)号：EP2749558A4
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：EP12826351
申请日：2012-08-24
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： MATSUYAMA KOJI , HATSUDA MASANORI , YOSHINAGA MASAHIKO , YADA MITSUHIRO , TANIMOTO KOICHI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07B53/00 , C07C25/06 , C07C255/03

3. 发明专利

AR061793A1 COMPUESTO DE PIRAZOLO[1,5-A] PIRIMIDINA Y COMPOSICION FARMACEUTICA 未知
公开(公告)号：AR061793A1
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：ARP070102957
申请日：2007-07-02
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： TSUBOI YASUNORI , MORITANI YASUNORI , OI MARIKO , TANIMOTO KOICHI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D207/00 , C07D239/00
摘要： La presente invencion provee un compuesto de pirazolo[1,5-a]pirimidina que presenta una actividad antagonica del receptor CB1, una composicion farmacéutica y uso de compuesto para preparar un medicamento. Compuestos utiles para tratar trastorno psicotico y alteraciones neurologicas. Reivindicacion 1: Un compuesto de un compuesto de pirazolo[1,5-a]pirimidina caracterizado por la formula (1) donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno es un grupo arilo sustituido en forma opcional o un grupo heterocíclico saturado o insaturado sustituido en forma opcional, R0 es (a) un átomo de hidrogeno; (b) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con uno a tres átomo(s) de halogeno; (c) un grupo alquiloxialquilo; (d) un grupo de la formula: -CON(Re)(Rf); (e) un grupo aminoalquilo, donde el resto amino de dicho grupo está sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo; (f) un grupo amino sustituido en forma opcional con un grupo seleccionado de un grupo alquilo, un grupo alquilcarbonilo y un grupo alquilsulfonilo; (g) un grupo heterocíclico alifático de 4 a 6 miembros que contiene nitrogeno; (h) un grupo de la formula: -SO2N(R01)(R02); (i) un grupo de la formula: NHCONHR03; (j) un grupo alquiloxi sustituido en forma opcional con un grupo hidroxilo; (k) un grupo hidroxialquilo; o (1) un grupo carboxilo, R01 y R02 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo o un grupo carbamoilalquilo, R03 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, Re y Rf son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo o un grupo dialquilamino, E es un grupo de la formula: -C(=O)- o -SO2-, R es A) un compuesto seleccionado del grupo de formulas (2) cuando R0 es (a) un átomo de hidrogeno; (b) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con uno a tres átomo(s) de halogeno; (c) un grupo alquiloxialquilo; (e) un grupo aminoalquilo, donde el resto amino de dicho grupo está sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo; (f) un grupo amino sustituido en forma opcional con un grupo seleccionado de un grupo alquilo, un grupo alquilcarbonilo y un grupo alquilsulfonilo; (g) un grupo heterocíclico alifático de 4 a 6 miembros que contiene nitrogeno; o (j) un grupo alquiloxi sustituido en forma opcional con un grupo hidroxilo y (B) (a) un grupo alquiloxi o (b) un grupo de la formula: -N(R5)(R6) cuando R0 es un grupo de la formula: -SO2N(R01)(R02); un grupo de la formula: -NHCONHR03, un grupo de la formula: -CON(Re)(Rf); grupo carboxilo o un grupo hidroxialquilo, el anillo A es (a) un grupo cicloalquilo C3-8 fusionado en forma opcional a un anillo bencénico o (b) un anillo bencénico, Q es un enlace simple o un grupo metileno, el anillo B es un grupo heterocíclico alifático de 4 a 7 miembros, dicho grupo cíclico que se une a través de un átomo de carbono del ciclo a un átomo de nitrogeno adyacente, X es un átomo de azufre, un grupo de la formula: -SO-, un grupo de la formula: -SO2-, átomo de oxígeno o un grupo de la formula: -NRk-, Rk es un grupo alquilo, un grupo alquil carbonilo, un grupo alquiloxicarbonilo, un grupo alquilsulfonilo, un grupo aminosulfonilo sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo, o un grupo carbamoílo sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo, R3 es (a) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con un grupo seleccionado de un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo acilamino, un grupo dialquilcarbamoil-amino, un grupo alquilsulfonil-amino y un grupo dialquilsulfamoil-amino; (b) un grupo ciano; (c) un grupo carboxilo; (d) un grupo alquiloxicarbonilo; (e) un grupo de la formula: -N(Ra)(Rb); (f) un grupo de la formula: -CON(Ra)(Rb); (g) un compuesto seleccionado del grupo de Formulas (3); o (h) un grupo hidroxilo, Ra y Rb son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo cianoalquilo; un grupo trihaloalquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo alquiloxialquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo acilo, un grupo alquilsulfonilo o un grupo aminoalquilo (el resto amino de dicho grupo está sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo), o tanto Ra como Rb se combinan en sus terminales junto con el átomo de nitrogeno adyacente para formar un grupo heterocíclico saturado o insaturado que contiene nitrogeno que contiene en forma opcional un heteroátomo(s), distinto de un átomo de nitrogeno, seleccionado de átomo de azufre y átomo de oxígeno, R4 es (a) un átomo de hidrogeno; (b) un grupo alquilo; (c) un grupo ciano; (d) un grupo carboxilo; (e) un grupo alquilcarbonilo; (f) un grupo alquiloxicarbonilo; (g) un grupo de la formula: -CON(Rc)(Rd); (h) un grupo fenilo; (i) un grupo bencilo; o (j) un grupo acilamino, Rc y Rd son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, uno de RA y RB es (a) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con un grupo hidroxilo, un grupo alquiloxi, un grupo amino, un grupo alquilamino o un grupo dialquilamino; (b) un grupo fenilo sustituido con uno a dos grupo(s) seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo alquiloxi y un grupo trihaloalquilo; (c) un grupo bencilo; (d) un grupo heteroarilo; o (e) un grupo cicloalquilo y el otro es (a) un átomo de hidrogeno; o (b) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con un grupo hidroxilo, un grupo alquiloxi, un grupo amino, un grupo alquilamino o un grupo dialquilamino, R5 y R6 son los siguientes: A) uno de R5 y R6 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo y el otro es (a) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con uno a tres grupo(s) seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquiloxi, un grupo cicloalquilo, un grupo amino sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfinilo, un grupo alquilsulfonilo, un grupo acilo, un grupo arilo sustituido en forma opcional y un grupo heterocíclico saturado o insaturado sustituido en forma opcional; (b) un grupo cicloalquilo sustituido en forma opcional; (c) un grupo de la formula: -N(R8)(R9); (d) un grupo arilo sustituido en forma opcional; o (e) un grupo heterocíclico saturado o insaturado sustituido en forma opcional, o B) ambos R5 y R6 se combinan entre sí en sus terminales junto con el átomo de nitrogeno adyacente para formar un grupo heterocíclico saturado o insaturado que contiene nitrogeno, uno de R8 y R9 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo y el otro es (a) un grupo alquilo sustituido en forma opcional con uno a tres grupos seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo ciano y un grupo arilo; (b) un grupo cicloalquilo sustituido en forma opcional; (c) un grupo arilo sustituido en forma opcional; (d) un grupo acilo, o (e) un grupo heterocíclico saturado o insaturado sustituido en forma opcional, excluyendo 6-fenil-7-(4- clorofenil)-3-(N-isopropilcarbamoil)pirazolo[1,5-a]-pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-cloro-fenil)-3-(N-isopropilcarbamoil)pirazolo[1,5-a]pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-clorofenil)-3-[N-(4-clorofenil)-3-[N-(4-ciano-4- tetrahidrotiopiranil)carbamoil]pirazolo[1,5-a]pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-clorofenil)-3-[N-(alfa-dimetilbencil)-carbamoil]-pirazolo[1,5-a]pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-clorofenil)-3-[N-(alfa-metil-bencil)carbamoil]pirazolo-[1,5- a]pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-clorofenil)-3-[N-[1-(2-piridil)etil]carbamoil]pirazolo[1,5a]-pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-trifluorometilfenil)-3-[N-[1-(2-piridil)etil]carbamoil]pirazolo[1,5-a]-pirimidina; 6-(2-clorofenil)-7-(4-clorofenil)-3- [N-(4-cuianobencil)carbamoil]pirazolo[1,5-a]pirimidina; y 6-(2-clorofenil)-7-(4-clorofenil)-3-[N-(1,1-dioxotetrahidrotien-3-il)carbamoil]pirazolo[1,5-a]-pirimidina, o una sal aceptable para uso farmacéutico de los mismos.

4. 发明专利

ES2441075T3 Compuestos de pirazolo [1,5-a] pirimidina como antagonistas del receptor CB1 未知
公开(公告)号：ES2441075T3
公开(公告)日：2014-01-31
申请号：ES12178980
申请日：2007-07-04
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： TANIMOTO KOICHI , OI MARIKO , TSUBOI YASUNORI , MORITANI YASUNORI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de la siguiente fórmula [I-II-i]: **Fórmula** donde R10 es (i) un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo difluoroalquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y un grupo dialquil(C1-8amino) o (ii) un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturadoopcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y ungrupo alquiloxi C1-8 , R20 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno y un grupo ciano, R0B es (1) un grupo de fórmula. -SO2N (R01) (R02), (2) un grupo de fórmula: -NHCONHR03; (3) un grupo defórmula: -CON(Re)(Rf), (4) un grupo carboxilo; o (5) un grupo hidroxialquilo C1-8; R01 y R02 son iguales o diferentesy cada uno de ellos es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 o un grupo carbamoilalquilo C1-8, R03 es unátomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; Re y Rf son iguales o diferentes y cada uno de ellos es un átomo dehidrógeno, un grupo alquilo C1-8 o un grupo di(alquil C1-8) amino, E es un grupo de fórmula: -C(>=O)- o -SO2-, R5A es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8, y R6A es (A) un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre uno a tres átomo(s) dehalógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo carboxilo y un grupo alquilC1-8 oxicarbonilo; o (B) un grupo de la siguiente fórmula: **Fórmula** en que el anillo Ab es un grupo cicloalquilo C3-8, R37 es un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupoalquilo C1-8, un grupo hidroxialquilo C1-8, un grupo aminoalquilo C1-8, un grupo carboxialquilo C1-8, un grupocarboxilo, y un grupo alquil C1-8 oxicarbonilo, un grupo carbamoílo opcionalmente sustituido por uno a dosgrupo(s) seleccionado(s) entre un grupo alquilo C1-8 y un grupo di(alquil C1-8)amino-alquilo C1-8, o un grupo dela siguiente fórmula:**Fórmula**

5. 发明专利

ES2441017T3 Compuesto de pirazolo[1,5-A]pirimidina como antagonista del receptor CB1 未知
公开(公告)号：ES2441017T3
公开(公告)日：2014-01-31
申请号：ES07768378
申请日：2007-07-04
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： TANIMOTO KOICHI , OI MARIKO , TSUBOI YASUNORI , MORITANI YASUNORI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de acuerdo con fórmula [I-I-a]:**Fórmula** donde R1A es (a) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno, un grupo difluoro-alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupo di(alquil C1-8)amino o (b)un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturado opcionalmentesustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupoalquiloxi C1-8, R2A es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno y grupo ciano, R0A es (a) átomo de hidrógeno; (b) un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos dehalógeno; (c) un grupo alquiloxi C1-8-alquilo C1-8; (d) un grupo amino-alquilo C1-8 opcionalmente sustituidocon uno a dos grupos alquilo C1-8 en el resto amino; (e) un grupo amino opcionalmente sustituido con ungrupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo alquilcarbonilo C1-8 y un grupo alquilsulfonilo C1-8; (f) un grupo heterocíclico alifático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros; o (g) un grupo alquiloxi C1-8opcionalmente sustituido con grupo hidroxilo, E es un grupo de fórmula: -C(>=O)- o -SO2-, RS1 es un grupo de la siguiente fórmula [i-b], [i-c], [i-d], [ii-b], [iii-b] o [iii-c]:**Fórmula**

6. 发明专利

JP2008285464A PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUND 有权
标题翻译：吡咯并[1,5-a]吡啶化合物
公开(公告)号：JP2008285464A
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：JP2007175769
申请日：2007-07-04
申请人： Mitsubishi Tanabe Pharma Corp , 田辺三菱製薬株式会社
发明人： TANIMOTO KOICHI , OI MARIKO , TSUBOI YASUNORI , MORITANI YASUNORI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P43/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound having a CB1 receptor antagonistic activity. SOLUTION: This compound is expressed by general formula [I] [wherein, R 1 , R 2 are each an aryl which may have a substituent, or the like; R 0 is H, an alkyl or the like; E is a group expressed by formula: -C(=O)- or -SO 2 -; and R is a group expressed by formula [i], [ii], [iii], or the like]. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

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