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1. 发明专利

ES2662026T3 Nuevo inhibidor de renina 未知
公开(公告)号：ES2662026T3
公开(公告)日：2018-04-05
申请号：ES13836321
申请日：2013-09-13
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO LTD
发明人： IIJIMA TORU , TAKAHASHI YOICHI , HIRAI MIKI , SUGAMA HIROSHI , TOGASHI YUKO , SHEN JINGKANG , XIA GUANGXIN , WAN HUIXIN
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5377 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
摘要： Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula** en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo, R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido, 14) un dihidroquinazolinilo opcionalmente sustituido, 15 ) un furopiridilo opcionalmente sustituido, 16) un isoquinolilo opcionalmente sustituido, 17) un pirrolopirimidinilo opcionalmente sustituido, 18) un tetrahidroquinolilo opcionalmente sustituido, 19) un tetrahidroindazolilo opcionalmente sustituido, 20) un tetrahidrociclopentapirazolilo opcionalmente sustituido, 21) un pirrolilo opcionalmente sustituido, 22) un imidazolilo opcionalmente sustituido, 23) un pirazolilo opcionalmente sustituido, 24) un tienilo opcionalmente sustituido, 25) un tiazolilo opcionalmente sustituido, 26) un triazolilo opcionalmente sustituido, 27) un pirimidinilo opcionalmente sustituido, 28) un pirazilo opcionalmente sustituido, 29) un imidazopiridinilo opcionalmente sustituido, o 30) un pirrolopirazilo opcionalmente sustituido, R es un grupo alquilo C1-C4, uno de R4 y R5 es un grupo seleccionado entre 1) un carbamoilo opcionalmente sustituido con un alquilo que está opcionalmente sustituido con 1 o 2 fenilos, 2) un alquilo opcionalmente sustituido con un alcoxi opcionalmente sustituido con un halógeno o un fenilo; un halógeno; un hidroxilo; un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos; o ciano; y 3) un alcoxicarbonilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el otro, R3 y R6, son iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un carbamoilo opcionalmente sustituido, un alquilo opcionalmente sustituido o alcoxicarbonilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. 发明专利

ES2618460T3 Derivados de morfolina como inhibidores de renina 未知
公开(公告)号：ES2618460T3
公开(公告)日：2017-06-21
申请号：ES08777242
申请日：2008-06-16
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO LTD
发明人： AKATSUKA HIDENORI , SUGAMA HIROSHI , AWAI NOBUMASA , KAWAGUCHI TAKAYUKI , TAKAHASHI YOICHI , IIJIMA TORU , SHEN JINGKANG , XIA GUANGXIN , XIE JIANSHU
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de fórmula general [I]; **Fórmula** en donde R1 es D) un grupo cicloalquilo; R2 es A) un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo seleccionado entre 1) un grupo alcoxi C1-C10 que no está sustituido o está sustituido con un grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C10, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo amino sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilo, un grupo amino sustituido con un grupo arilcarbonilo, un grupo carbonilamino sustituido con un grupo heterociclo, un grupo amino sustituido con un cicloalquilcarbonilo, un grupo amino sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilo, un grupo arilo, un grupo ariloxi, 2) un grupo hidroxi, 3) un átomo de halógeno, 4) un grupo arilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil(C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1- C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1- C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, ) un grupo tetrahidronaftilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1- C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1- C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 6) un grupo indolilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1- C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 7) un grupo benzofuranilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 8) un grupo benzotienilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 9) un grupo quinolilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1- C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 10) un grupo dihidrocromenilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1- C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 11) un grupo dihidrobenzofuranilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1- C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 12) un grupo indazolilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1- C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 13) un grupo pirrolopiridinilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 14) un grupo benzoxazinilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 15) un grupo xantenilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1- C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo heterocíclico, un grupo ciano, un grupo alcanoilo C2-C7, 16) un grupo indolinilo que no está sustituido o está sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alquil (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi (C1-C10)carbonilamino, un grupo alcoxi C1-C10 sustituido con un grupo arilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con un grupo alcoxi

3. 发明专利

AU2008262894A1 Morpholine derivative 未知
公开(公告)号：AU2008262894A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：AU2008262894
申请日：2008-06-16
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO LTD
发明人： AKATSUKA HIDENORI , AWAI NOBUMASA , XIE JIANSHU , SHEN JINGKANG , KAWAGUCHI TAKAYUKI , IIJIMA TORU , XIA GUANGXIN , TAKAHASHI YOICHI , SUGAMA HIROSHI
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12

4. 发明公开

EP2933248A4 NOVEL RENIN INHIBITOR 有权转让
标题翻译：新型肾素抑制剂
公开(公告)号：EP2933248A4
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：EP13836321
申请日：2013-09-13
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO LTD
发明人： IIJIMA TORU , TAKAHASHI YOICHI , HIRAI MIKI , SUGAMA HIROSHI , TOGASHI YUKO , SHEN JINGKANG , XIA GUANGXIN , WAN HUIXIN
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5377 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D413/12 , C07D265/30 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
摘要： The present invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound of the formula [I] which is useful as a renin inhibitor. wherein R 1 is a cycloalkyl group or an alkyl, R 22 is an optionally substituted aryl and the like, R is a lower alkyl group, R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are the same or different, and are a hydrogen atom, an optionally substituted carbamoyl, an optionally substituted alkyl, or alkoxycarbonyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

5. 发明公开

EP2168952A4 MORPHOLINE DERIVATIVE 有权转让
标题翻译： MORPHOLINDERIVAT
公开(公告)号：EP2168952A4
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：EP08777242
申请日：2008-06-16
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP , SHANGHAI PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD
发明人： AKATSUKA HIDENORI , SUGAMA HIROSHI , AWAI NOBUMASA , KAWAGUCHI TAKAYUKI , TAKAHASHI YOICHI , IIJIMA TORU , SHEN JINGKANG , XIA GUANGXIN , XIE JIANSHU
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12
CPC分类号： C07D265/30 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D265/36 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04

6. 发明公开

EP2179994A4 FUSED BICYCLIC COMPOUND 有权
标题翻译：冷凝的二环化合物
公开(公告)号：EP2179994A4
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：EP08791966
申请日：2008-07-31
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： TAKAHASHI YOICHI , AWAI NOBUMASA , AKATSUKA HIDENORI , KAWAGUCHI TAKAYUKI , IIJIMA TORU
IPC分类号： C07D265/16 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/536 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D311/58 , C07D413/04
CPC分类号： C07D265/16 , C07D311/20 , C07D311/58 , C07D311/96 , C07D405/14 , C07D413/04

7. 发明专利

BRPI0815037A2 Composto bicíclico fundido 未知
公开(公告)号：BRPI0815037A2
公开(公告)日：2015-03-17
申请号：BRPI0815037
申请日：2008-07-31
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： TAKAHASHI YOICHI , AWAI NOBUMASA , AKATSUKA HIDENORI , KAWAGUCHI TAKAYUKI , IJIMA TORU
IPC分类号： C07D265/16 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/536 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D311/58 , C07D413/04

8. 发明专利

MX2010001190A COMPUESTO BICICLICO FUSIONADO. 未知
公开(公告)号：MX2010001190A
公开(公告)日：2010-03-01
申请号：MX2010001190
申请日：2008-07-31
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： KAWAGUCHI TAKAYUKI , AKATSUKA HIDENORI , AWAI NOBUMASA , TAKAHASHI YOICHI , IIJIMA TORU
IPC分类号： C07D265/16 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/536 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D311/58 , C07D413/04
摘要： La presente invención proporciona un compuesto biciclico fusionado novedoso que tiene una afinidad por un receptor del corticoide mineral (MR), mostrado por la fórmula [1]: (ver formula 1) n donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente, que tiene opcionalmente además, un sustituyente diferente de R1, R1 es un grupo alquilsulfonilamino, etc., R2 y R3 son (a) los mismos o diferentes y un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo arilo sustituido o no sustituido, (b) se combinan uno con el otro para formar un grupo oxo o (c) se combinan uno con el otro en su terminal, junto con el átomo de carbono adyacente para formar un grupo cicloalquilo, X es un grupo de =N-, =C(R4)- o -CH(R4)-, R4 es (a) un átomo de hidrógeno, (b) un grupo ciano, (c) un átomo de halógeno, (d) un grupo alquilo, (e) un grupo alquenilo, (f) un grupo cicloalquilo (g) un grupo alcanoilo, (h) un grupo carbamoilo o (i) un grupo cicloalquenilo, Ar es un grupo cíclico aromático sustituido opcionalmente, y una línea punteada significa la presencia o ausencia de un enlace doble, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es útil como un agente antihipertensivo, etc.

9. 发明专利

MX2009013822A DERIVADO DE MORFOLINA. 未知
公开(公告)号：MX2009013822A
公开(公告)日：2010-01-29
申请号：MX2009013822
申请日：2008-06-16
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： KAWAGUCHI TAKAYUKI , AKATSUKA HIDENORI , IIJIMA TORU , SUGAMA HIROSHI , AWAI NOBUMASA , TAKAHASHI YOICHI , SHEN JINGKANG , XIA GUANGXIN , XIE JIANSHU
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12
摘要： La presente invención provee a derivado de morfolina de la fórmula (I) (ver figura) en donde R1 es un grupo alquilo sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heterociclo opcionalmente sustituido, un grupo ciclo alquilo o un grupo alquilo; R2 es un grupo alquilo sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heterociclo opcionalmente sustituido, un grupo alquilcarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo aricarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbonilo sustituido con heterociclo opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquilcarbonilo; T es un grupo metileno o un grupo carbonilo; R3, R4, R5 y R6 son los mismos o diferentes y un átomo de hidrógeno, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; estos compuestos son útiles como un inhibidor de renina.

10. 发明专利

CA2693180A1 FUSED BICYCLIC COMPOUND 未知
公开(公告)号：CA2693180A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：CA2693180
申请日：2008-07-31
申请人： MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP
发明人： TAKAHASHI YOICHI , AWAI NOBUMASA , AKATSUKA HIDENORI , KAWAGUCHI TAKAYUKI , IIJIMA TORU
IPC分类号： C07D265/16 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/536 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D311/58 , C07D413/04
摘要： The present invention provides a novel fused bicyclic compound having an affinity to a receptor of mineral corticoid (MR), shown by the formula [I]: (See formula I) wherein the ring A is a benzene ring having a substituent R1, fused to an adjacent 6-membered heterocyclic ring and further optionally having a substituent(s) other than R1, R1 is an alkylsulfonylamino group etc., R2 and R3 are (a) the same of different and a hydrogen atom, an alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group, (b) combined each other to form an oxo group or (c) combined each other at its terminal together with the adjacent carbon atom to form a cycloalkyl group, X is a group of =N-, =C(R4)- or -CH(R4)-, R4 is (a) a hydrogen atom, (b) a cyano group, (c) a halogen atom, (d) an alkyl group, (e) an alkenyl group, (f) a cycloalkyl group (g) an alkanoyl group, (h) a carbamoyl group or (i) a cycloalkenyl group, Ar is an optionally substituted aromatic cyclic group and a dotted line means presence or absence of a double bond, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an antihypertensive agent etc.

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