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1. 发明申请

WO2004092167A8 BETA-CARBOLINES USEFUL FOR TREATING INFLAMMATORY DISEASE 审中-公开
标题翻译：用于治疗炎症疾病的BETA-CARBOLINES有用
公开(公告)号：WO2004092167A8
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：PCT/US2004011080
申请日：2004-04-09
申请人： MILLENNIUM PHARM INC , HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： C07D265/30 , C07D471/04 , A61K31/437
CPC分类号： C07D265/30 , C07D471/04
摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula (I) wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R 1 , R 2 and R 3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2 mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.
摘要翻译：本发明提供了式（I）的β-咔啉化合物，其中环A是取代的吡啶基，嘧啶基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡喃基，四氢呋喃基，环己基，环戊基或硫代吗啉基和R 1 R 2和R 3如说明书中所述。这些化合物是可用于治疗IKK-2介导的疾病如炎性疾病和癌症的IKK-2抑制剂。

2. 发明专利

ECSP056145A BETA-CARBOLINAS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES INFLAMATORIAS 未知
公开(公告)号：ECSP056145A
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：ECSP056145
申请日：2005-11-07
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： A61K31/437 , C07D265/30 , C07D471/04
摘要： Esta invención proporciona compuestos beta-carbolina de fórmula I: Idonde el Anillo A es un anillo piridinilo, pirimidinilo, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piranilo, tetrahidrofuranoilo, ciclohexilo, ciclopentilo o tiomorfolinilo sustituido y R1, R2 y R3 son como se han definido en la memoria descriptiva. Los compuestos son inhibidores de IKK-2 que son útiles para tratar enfermedades mediadas por IKK-2 tales como enfermedades inflamatorias y cáncer.

3. 发明专利

MA27837A1 BETA-CARBOLINES UTILES POUR TRAITER UNE MALADIE INFLAMMATOIRE. 未知
公开(公告)号：MA27837A1
公开(公告)日：2006-04-03
申请号：MA28592
申请日：2005-11-09
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： C07D265/30 , C07D471/04 , A61K31/437

4. 发明专利

NO20054598A 未知
公开(公告)号：NO20054598A
公开(公告)日：2005-10-27
申请号：NO20054598
申请日：2005-10-06
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： MAZDIYASNI HORMOZ , CASTRO ALFREDO , HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： C07D265/30 , C07D471/04 , A61K31/437
CPC分类号： C07D265/30 , C07D471/04

5. 发明专利

TNSN05257A1 BETA-CARBOLINES USEFUL FOR TREATING INFLAMMATORY DISEASE 未知
公开(公告)号：TNSN05257A1
公开(公告)日：2007-07-10
申请号：TNSN05257
申请日：2005-10-07
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： A61K31/437 , C07D265/30 , C07D471/04
摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula (I) wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2 mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.

7. 发明专利

EA009121B1 БЕТА-КАРБОЛИНЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 未知
公开(公告)号：EA009121B1
公开(公告)日：2007-10-26
申请号：EA200501584
申请日：2004-04-09
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , C07D265/30
摘要： Изобретениемявляетсябета-карболиновоесоединениеформулыгдекольцоА представляетсобойзамещенноепиридинильноеилипиримидинильноекольцои R, Rи Rтакие, какприведенов описанииизобретения. Этисоединенияпредставляютсобойингибиторы IKK-2, которыеявляютсяэффективнымидлялечения IKK-2-опосредованныхзаболеваний, такихкаквоспалительныезаболеванияи рак.

8. 发明专利

BRPI0409263A 未知
公开(公告)号：BRPI0409263A
公开(公告)日：2006-03-28
申请号：BRPI0409263
申请日：2004-04-09
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , YE YINGCHUN , PRAKASH RAMAN , CASTRO ALFREDO , FLEMING PAUL E , SOUCY FRANCOIS , MURRAY ROBERT S , LITTLE JEREMY D , MAZDIYASNI HORMOZ
IPC分类号： C07D265/30 , C07D471/04 , A61K31/437
摘要： This invention provides beta-carboline compounds of formula I: wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2-mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.

9. 发明专利

AR048597A1 COMPUESTOS DE BETA-CARBOLINAS,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS EN PROCESOS INFLAMATORIOS Y CANCER 未知
公开(公告)号：AR048597A1
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：ARP050101405
申请日：2005-04-11
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , RAMAN PRAKASH , LITTLE JEREMY D , FLEMING PAUL E , REYNOLDS DOMINIC , HARRIMAN GERALDINE C B , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ
IPC分类号： C07D471/04 , C07D265/28
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde: El anillo A se selecciona entre el grupo compuesto por (a) un anillo de piridinilo o pirimidinilo que está sustituido con (i) CH2C(O)-G y 0-1 R6a o (ii) 1-2 R6a y (b) un anillo de morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piranilo, tetrahidrofuranilo, ciclohexilo, ciclopentilo o tiomorfolinilo que está sustituido con (i) -C(R9)3, -W-G o -G, (ii) 0-4 R6b y (iii) 0-1 grupos oxo sobre un carbono del anillo o 0-2 grupos oxo sobre un azufre del anillo; cada R6a se selecciona independientemente entre alifático C1-6, halo, alcoxi C1-6 o amino; cada R6b se selecciona independientemente entre alifático C1-3 o N(R7)2 y dos R6b sobre el mismo o un carbono adyacente opcionalmente se toman junto con el/los carbono(s) que intervienen para formar un anillo de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O o S, W es -Q-, -Q-C(O)-, -C(R9)2- C(R9)(R12)- o -C(R9)2-[C(R9)(R12)]2-; Q es -C(R9)2- o -C(R9)2C(R9)2-; G es -OH, -NR4R5, -N(R9)CONR4R5, -N(R9)SO2(alifático C1-3), -N(R9)COCF3, -N(R9)CO(alifático C1-6), -N(R9)CO(heterociclilo), -N(R9)CO(heteroarilo), -N(R9)CO(arilo), un anillo de heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros o un anillo de heteroarilo de 5-6 miembros, donde cada uno de los restos heteroarilo, arilo y heterociclilo de G está opcionalmente sustituido con 1-4 R10; R1 es hidrogeno, halo, alifático C1-3, amino, ciano (alquil C1-3)1-2-amino, alcoxi C1-3, -CONH2, -NHCOCF3 o -CH2NH2; R2 es hidrogeno, halo, alifático C1-4, alcoxi C1-2 o haloalquilo C1-2; R3 es hidrogeno, halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)1-2-amino, tioalquilo C1-6, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo; R4 es hidrogeno, heterociclilo de 3-7 miembros o alifático C1-6; R5 es a) hidrogeno; b) un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, o c) un grupo alifático C1-6 que está opcionalmente sustituido con: halo, -OR7, -CN, -SR8, -S(O)2R8, -C(O)R7, CO2R7, -N(R7)2, -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, - N(R7)CO2R8, -SO2N(R7)2, -NR7SO2R7, -N(R7)C(O)N(R7)2 o un grupo arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo que está opcionalmente sustituido con alifático C1-6, -CF3, halo, -OR7, -CN, -SR8, -S(O)2R8, -C(O)R7, -CO2R7, -N(R7)2, -C(O)N(R7)2, - N(R7)C(O)R7, -N(R7)CO2R8, -SO2N(R7)2, -NR7SO2R7, -N(R7)C(O)N(R7)2; cada R7 se selecciona independientemente entre hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-4, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, o dos R7 sobre el mismo átomo de nitrogeno se toman junto con el nitrogeno para formar un anillo de heteroarilo o heterociclilo de 3-6 miembros; cada R7a se selecciona independientemente entre hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-4, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, o dos R7a sobre el mismo átomo de nitrogeno se toman junto con el nitrogeno para formar un anillo de heteroarilo o heterociclilo de 3-6 miembros; cada R8 es independientemente un alifático C1-4 opcionalmente sustituido; cada R8a es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-4, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrogeno o alifático C1-3; cada R10 se selecciona independientemente entre oxo, -R11, -T-R11 o -V-T-R11, o dos apariciones de R10, tomadas junto con el/los átomo(s) de carbono a los que están unidos, forman un anillo arilo monocíclico o bicíclico de 3-8 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo; cada R11 se selecciona independientemente entre -CF3, halo, OR7a, -CN, -SR8a, -S(O)2R8a, -C(O)R7a, -CO2R7a, -N(R7a)2, -C(O)N(R7a)2, -N(R7)C(O)R7a, -N(R7)CO2R7a, - SO2N(R7a), -N(R7)SO2R7a, -N(R7)C(O)N(R7a)2 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo; T es una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada; V es -O-, -N(R7)-, -S-, -S(O)- , -S(O)2-, -C(O)- o -CO2-; y R12 es hidrogeno o una cadena lateral de aminoácidos

10. 发明专利

NI200500174A BETA-CARBONILES ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS 未知
公开(公告)号：NI200500174A
公开(公告)日：2006-04-17
申请号：NI200500174
申请日：2005-10-07
申请人： MILLENNIUM PHARM INC
发明人： HEPPERLE MICHAEL E , LIU JULIE FIELDS , SOUCY FRANCOIS , YE YINGCHUN , MURRAY ROBERT S , PRAKASH RAMAN , LITTLE JEREMY D , CASTRO ALFREDO , MAZDIYASNI HORMOZ , FLEMING PAUL E , RYNOLDS DOMINIC
IPC分类号： A61K31/437 , C07D265/30 , C07D471/04
摘要： Esta invención propociona compuestos beta-carbolina de fórmula (I): donde el anillo A es un anillo piridinilo, pirimidinilo,morfolinilo, piperidinilo,piperazinilo, pirrolidinilo, piranilo, tetrahidrofuranoilo,ciclohexilo, ciclopentilo, o tiomorfolinilo sustituido y R1, R2 y R3 son como se han definido en la memoria descriptiva. Los compuestos son inhibidores de IKK-2, que son útiles para tratar enfermedades mediadas por IKK-2 tales como enfermedades inflamatorias y cáncer.

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