专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2015191506A3 PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES AS IMAGING AGENTS FOR NEUROFIBRILARY TANGLES 审中-公开
标题翻译：吡咯并[2,3-C]吡啶作为神经损伤成像剂
公开(公告)号：WO2015191506A3
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：PCT/US2015034794
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME , WALJI ABBAS M , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH P , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
发明人： WALJI ABBAS M , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH P , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07B2200/05 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention is directed to pyrrolopyridine compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts, which may be suitable for imaging tau aggregates, b-sheet aggregates, beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates, and hence are useful in binding and imaging tau aggregates in Alzheimer's patients. More specifically, this invention relates to a method of using the compounds of this invention as tracers in positron emission tomography (PET) imaging to study tau deposits in brain in vivo to allow diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的吡咯并吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其可适用于成像tau聚集体，b片聚集体，β-淀粉样蛋白聚集体或α-突触核蛋白聚集体，因此可用于结合和阿尔茨海默病患者成像tau聚集。更具体地，本发明涉及使用本发明化合物作为正电子发射断层摄影（PET）成像中的示踪剂的方法，以在体内研究脑中的tau沉积，以允许诊断以tau病理学为特征的阿尔茨海默氏病和其他神经变性疾病。本发明还涉及一种测量治疗剂对阿尔茨海默病和其他以tau病理学为特征的神经变性疾病的临床疗效的方法。

2. 发明专利

AT517861T 未知
公开(公告)号：AT517861T
公开(公告)日：2011-08-15
申请号：AT04811618
申请日：2004-11-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： NANTERMET PHILIPPE , RAJAPAKSE HEMAKA , SELNICK HAROLD , STAUFFER SHAUN , YOUNG MARY BETH
IPC分类号： C07C255/46 , A61K31/44 , A61P25/28 , C07C311/08 , C07D207/06 , C07D213/02 , C07D213/76 , C07D295/192 , C07D401/06

3. 发明专利

RU2695373C2 ПИРРОЛО[2,3-С]ПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИХ АГЕНТОВ ДЛЯ НЕЙРОФИБРИЛЛЯРНЫХ КЛУБКОВ 未知
公开(公告)号：RU2695373C2
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：RU2016150404
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WALJI ABBAS M , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH P , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K51/04 , A61P25/28
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениюформулы (I):илиегофармацевтическиприемлемымсолям, где; X представляетсобой CH или N; R представляетсобойводородили -Cалкил, указанныйалкилнеобязательнозамещен 1-3 группами R; Rпредставляетсобойводород, -Cалкил, -CN, -Cалкенил, -(CH)OR или -(CH)галоген; Rпредставляетсобой -Cалкил, -OCалкил, -CалкенилR, -CалкинилR, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)Cфенил, -C(O)NCарил, указанныйалкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, фенили арилнеобязательнозамещены 1-3 группами R; илисоседний Rвместес Rмогутобразовыватьфенил, пиррол, фуран, пиридин, пиперидин, образованноебициклическоекольцо, необязательнозамещенное 1-3 группами RRпредставляетсобойводород, -Cалкил, -(CH)N(R), фенил, пиридил, тиазол, которыенеобязательнозамещены 1 группой R; Rпредставляетсобой -Cалкил, фенил, пиридин, -CN, NO, (CH)галоген, (CH)OR,-(CH)N(R); Rпредставляетсобойводороди -Cалкил, ; и n равно 0-4, которыемогутбытьиспользованыдлялеченияболезниАльцгеймераи другихнейродегенеративныхзаболеваний, характеризующихсяпатологиейтау-белка. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 57 пр.

4. 发明专利

AU2008262403B2 Carboxamide heterocyclic CGRP receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2008262403B2
公开(公告)日：2013-11-14
申请号：AU2008262403
申请日：2008-06-02
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： SELNICK HAROLD , BELL IAN , ZARTMAN C BLAIR
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/40 , A61K31/44
摘要： Compounds of formula I: I wherein variables A

5. 发明专利

PL3154970T3 PIROLO[2,3-C]PIRYDYNY JAKO ŚRODKI DO OBRAZOWANIA SPLĄTKÓW NEUROFIBRYLARNYCH 未知
公开(公告)号：PL3154970T3
公开(公告)日：2020-04-30
申请号：PL15806980
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WALJI ABBAS M , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH P , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
IPC分类号： C07D471/04

6. 发明专利

CA2948528A1 PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES AS IMAGING AGENTS FOR NEUROFIBRILARY TANGLES 未知
公开(公告)号：CA2948528A1
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：CA2948528
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WALJI ABBAS M , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH P , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745
摘要： The present invention is directed to pyrrolopyridine compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts, which may be suitable for imaging tau aggregates, b-sheet aggregates, beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates, and hence are useful in binding and imaging tau aggregates in Alzheimer's patients. More specifically, this invention relates to a method of using the compounds of this invention as tracers in positron emission tomography (PET) imaging to study tau deposits in brain in vivo to allow diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology.

7. 发明专利

CA2948528C PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES AS IMAGING AGENTS FOR NEUROFIBRILARY TANGLES 未知
公开(公告)号：CA2948528C
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CA2948528
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WALJI ABBAS M , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH P , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745
摘要： The present invention is directed to pyrrolopyridine compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts, which may be suitable for imaging tau aggregates, b-sheet aggregates, beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates, and hence are useful in binding and imaging tau aggregates in Alzheimer's patients. More specifically, this invention relates to a method of using the compounds of this invention as tracers in positron emission tomography (PET) imaging to study tau deposits in brain in vivo to allow diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology.

8. 发明专利

ES2504565T3 Antagonistas del receptor CGRP de carboxamida heterocíclica 未知
公开(公告)号：ES2504565T3
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：ES08768050
申请日：2008-06-02
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： BELL IAN , SELNICK HAROLD , ZARTMAN C BLAIR
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/437 , A61P25/06 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-10,, fenilo, naftilo, tetrafidronaftilo, indanilo, bifenilo, fenantrilo, antrilo, azepanilo, azepinilo, azetidinilo, benzimidazolilo, benzisoxazolilo, benzofurazanilo, benzopiranilo, benzotiopiranilo, benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, benzopirazolilo, benzotriazolilo, cromanilo, cinnolinilo, dibenzofurilo, dihidrobenzofurilo, dihidrobenzotienilo, dihidrobenzotiopiranilo, dihidrobenzotiopiranil sulfona, furilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, imidazolilo, indolinilo, indolilo, isocromanilo, isoindolinilo, isoquinolinilo, isotiazolidinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, isoxazolinilo, isoxazolidinilo, morfolinilo, naftiridinilo, oxazolilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, oxazepanilo, oxadiazolilo, 2-oxoazepinilo, 4-oxonaftiridinilo, 2- oxopiperazinilo, 2-oxopiperidinilo, 2-oxopirrolidinilo, 2-oxopiridinilo, 2-oxoquinolinilo, 2-oxobenzimidazolinilo, ftalazinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirazinilo, pirazolidinilo, pirazolilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, pirimidilo, pirrolidinilo, quinazolinilo, quinolinilo, quinoxalinilo, tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidroimidazopiridinilo, tetrahidroisoquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrazolilo, tiamorfolinilo, tiamorfolinil sulfóxido, tiazepinilo, tiazolilo, tiazolinilo, tiazolidinilo, tienilo, tienofurilo, tienotienilo, triazolinilo y triazolilo, en la que B está no sustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente de R1, R2, R3a y R3b.

9. 发明专利

HUE048395T2 Pirrolo[2,3-C]piridinek mint képalkotó szerek neurofibrilláris fonatok számára 未知
公开(公告)号：HUE048395T2
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：HUE15806980
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WALJI ABBAS , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN

10. 发明专利

ES2763095T3 Pirrolo[2,3-c]piridinas como agentes de obtención de imágenes para ovillos neurofibrilares 未知
公开(公告)号：ES2763095T3
公开(公告)日：2020-05-27
申请号：ES15806980
申请日：2015-06-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WALJI ABBAS , HOSTETLER ERIC , GRESHOCK THOMAS , LI JING , MOORE KEITH , BENNACEF IDRISS , MULHEARN JAMES , SELNICK HAROLD , WANG YAODE , YANG KUN , FU JIANMIN
IPC分类号： C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; X representa CH o N; R representa hidrógeno, o -alquilo C1-6, dicho alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -CN, -(CH2)nNH(CH2)nN(R)2, -alquenilo C2-6, -(CH2)nOR o -(CH2)nhalógeno; R2 representa -O-alquilo C1-6, -alquenil C2-6-R3, -(CH2)nOR, -(CH2)n-halógeno, -O(CH2)n-halógeno, -arilo C6-10, -heterociclilo C5-10, -O(CH2)nRa, -N(CH3)(CH2)nOR, -NRC(O)R, -NH(CH2)n-halo, -NC(O)-arilo C6-10, -NC(O)- heterociclilo C5-10, -N(CH3)(CH2)n-halógeno, -C(O)N-arilo C6-10, dichos alquilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra; o un R1 adyacente se puede combinar con R2, para formar un anillo bicíclico de nueve a diez miembros junto con el anillo al que R1 y R2 están unidos, opcionalmente interrumpidos con N, S y/u O, dicho anillo bicíclico, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra; R3 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -(CH2)n-halógeno, -(CH2)nN(R)2, -(CH2)nNR(CH2)nN(R)2, -arilo C6-10, - heteroarilo C5-10, dichos alquilo, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra. Ra representa -CN, CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, arilo C6-10, -heterociclilo C5-10, -CN, NO2, (CH2)n-halógeno, -O(CH2)n-halógeno, (CH2)nOR, -O(CH2)n-arilo C6-10, -(CH2)nN(R)2, -C(O)N(R)2, - N(CH3)(CH2)nOR, -NRCOR, -COR, -NH(CH2)n-halo, -NC(O)C arilo C6-10, -N(CH3)(CH2)n-halógeno, C(O)-arilo C6-10 o -CO2R, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Rb; Rb representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -OR, -(CH2)nN(R)2 o halógeno; y n representa 0-4.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式