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1. 发明专利

AT550338T 未知
公开(公告)号：AT550338T
公开(公告)日：2012-04-15
申请号：AT06787495
申请日：2006-07-14
申请人： MERCK SHARP & DOHME , SUNESIS PHARMACEUTICALS INC
发明人： COBURN CRAIG , EGBERTSON MELISSA , GRAHAM SAMUEL , MCGAUGHEY GEORGIA , STAUFFER SHAUN , RAJAPAKSE HEMAKA , NANTERMET PHILIPPE , STACHEL SHAWN , YANG WENJIN , LU WANLI , FAHR BRUCE
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P25/28
摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) and tautomers thereof, which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

2. 发明专利

ES2742309T3 Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco 未知
公开(公告)号：ES2742309T3
公开(公告)日：2020-02-13
申请号：ES14861810
申请日：2014-11-07
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： COBURN CRAIG , MALETIC MILANA , LUO YUNFU , QI ZHIQI , YU TINGTING , SOLL RICHARD
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/454 , A61P31/18 , C07D233/64 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre: (1) alquilo C1-C6, (2) haloalquilo C1-C6, (3) hidroxialquilo C1-C6, (4) ciclohaloalquilo C3-C6, (5) cicloalquilo C3-C6, (6) fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, (7) heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y (8) heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros puede formar opcionalmente un espirociclo con un grupo cicloalquilo C3-C6 u otro grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo hasta con cuatro grupos R7, que pueden ser iguales o diferentes, y en donde un átomo de carbono del anillo de un grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros puede estar funcionalizado en forma de un grupo carbonilo; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fenilo, -C(O)N(R8)2 y -C(O)-Z, en donde Z se selecciona entre piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo y en donde dicho Z está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos halo y el fenilo está opcionalmente sustituido con -N(R8)2, R6 es H, cada vez que aparece R7 y cada vez que aparece R9, se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -CH2-(heteroarilo 5 o 6 miembros), heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, -CH2- (heterocicloalquilo 5 o 6 miembros), hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo, -CN, -N(R8)2, - (alquileno C1-C6)-N(R8)2, -OR8, -C(O)OR8, -SR8, -S(O)2R8, -C(O)N(R8)2, -(alquileno C1-C6)-C(O)OR8, -(alquileno C1- C6)-SR8, -(alquileno C1-C6)-S(O)2R8 y -(alquileno C1-C6)-C(O)N(R8)2, en donde dichos grupos fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halo, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo, -CN, -N(R8)2 y -OR8; y cada vez que aparece R8 es independientemente H, alquilo C1-C6 o bencilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metoxi.

3. 发明公开

EP3083634A4 FUSED TETRACYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES 有权转让
标题翻译： KONDENSIERTE TETRACYCLISCHE UND杂种洋葱VERBINDUNGEN SOWIE VERFAHREN ZUR VERWENDUNG DAVON ZUR BEHANDLUNG VON VIRENERKRANKUNGEN
公开(公告)号：EP3083634A4
公开(公告)日：2017-06-07
申请号：EP14870683
申请日：2014-12-15
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： KOZLOWSKI JOSEPH , COBURN CRAIG , YU WENSHENG , TONG LING , HU BIN , ZHONG BIN , HAO JINGLAI , WANG DAHAI , JI TAO
IPC分类号： C07D493/04 , A61P31/12
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4985 , A61K31/7072 , A61K45/06 , C07D493/04 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel Fused Tetracyclic Heterocyclic Compounds of Formula I: (I), wherein A, A', R2A, R2B, R7, R8, R9, and R10 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HCV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of disease caused by HCV. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising at least one Fused Tetracyclic Heterocyclic Compound, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines, and methods of using the Fused Tetracyclic Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.
摘要翻译：本发明涉及式I的新型稠合四环杂环化合物：其中A，A'，R2A，R2B，R7，R8，R9和R10如本文所定义。这些化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗由HCV引起的感染和由HCV引起的疾病发作的预防，治疗或延迟。本发明还涉及药物组合物，其包含至少一种稠合四环杂环化合物，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合，以及使用稠合四环杂环化合物治疗或预防患者中HCV感染的方法。

4. 发明公开

EP1656359A4 MACROCYCLIC BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE 有权转让
标题翻译：大环β-分泌阿尔茨海默氏病的治疗
公开(公告)号：EP1656359A4
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：EP04780598
申请日：2004-08-10
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： COBURN CRAIG , STACHEL SHAWN J , VACCA JOSEPH P
IPC分类号： C07D267/22 , A61K20060101 , A61K31/33 , A61P25/28 , C07D225/04 , C07D225/08
CPC分类号： C07D267/00 , C07D225/08

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