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1. 发明申请

WO2006059149A8 ARYLSULFONYLNAPHTHALENE DERIVATIVES AS 5HT2A ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为5HT2A拮抗剂的芳基磺酰基萘乙烯衍生物
公开(公告)号：WO2006059149A8
公开(公告)日：2006-11-02
申请号：PCT/GB2005050215
申请日：2005-11-28
申请人： MERCK SHARP & DOHME , CHAMBERS MARK STUART , CURTIS NEIL ROY , GANCIA EMANUELA , GILLIGAN MYRA , HUMPHRIES ALEXANDER CHARLES , LADDUWAHETTY TAMARA , MAXEY ROBERT JAMES , MERCHANT KEVIN JOHN
发明人： CHAMBERS MARK STUART , CURTIS NEIL ROY , GANCIA EMANUELA , GILLIGAN MYRA , HUMPHRIES ALEXANDER CHARLES , LADDUWAHETTY TAMARA , MAXEY ROBERT JAMES , MERCHANT KEVIN JOHN
IPC分类号： C07C317/14 , A61K31/10 , A61K31/275 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61P25/00 , C07C311/08 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/32 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C323/65 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D215/60 , C07D233/54 , C07D241/12 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D473/38
CPC分类号： C07D401/12 , C07C311/08 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/32 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C323/65 , C07C2601/04 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D215/36 , C07D215/60 , C07D233/64 , C07D241/12 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D333/34 , C07D471/04 , C07D473/38
摘要： Compounds of formula (I) are potent and selective 5-HT 2A antagonists, useful in treatment of a variety of adverse conditions of the CNS.
摘要翻译：式（I）化合物是有效的和选择性的5-HT 2A拮抗剂，可用于治疗CNS的各种不利条件。

2. 发明专利

ES2198146T3 未知
公开(公告)号：ES2198146T3
公开(公告)日：2004-01-16
申请号：ES99940362
申请日：1999-08-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME , LADDUWAHETTY TAMARA
发明人： MERCHANT KEVIN JOHN , STERNFELD FRANCINE , STREET LESLIE JOSEPH , LADDUWAHETTY TAMARA
IPC分类号： A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/28 , C07D487/04 , A61K31/4985

3. 发明专利

DE69907923T2 未知
公开(公告)号：DE69907923T2
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：DE69907923
申请日：1999-08-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME , LADDUWAHETTY TAMARA
发明人： MERCHANT KEVIN JOHN , STERNFELD FRANCINE , STREET LESLIE JOSEPH , LADDUWAHETTY TAMARA
IPC分类号： A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/28 , C07D487/04 , A61K31/4985

4. 发明专利

AT240333T 未知
公开(公告)号：AT240333T
公开(公告)日：2003-05-15
申请号：AT99940362
申请日：1999-08-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME , LADDUWAHETTY TAMARA
发明人： MERCHANT KEVIN JOHN , STERNFELD FRANCINE , STREET LESLIE JOSEPH , LADDUWAHETTY TAMARA
IPC分类号： A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/28 , C07D487/04 , A61K31/4985

5. 发明专利

DE69907923D1 未知
公开(公告)号：DE69907923D1
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：DE69907923
申请日：1999-08-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME , LADDUWAHETTY TAMARA
发明人： MERCHANT KEVIN JOHN , STERNFELD FRANCINE , STREET LESLIE JOSEPH , LADDUWAHETTY TAMARA
IPC分类号： A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/28 , C07D487/04 , A61K31/4985

6. 发明专利

CA2099233A1 MORPHOLINE AND THIOMORPHOLINE TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2099233A1
公开(公告)日：1993-12-30
申请号：CA2099233
申请日：1993-06-25
申请人： DORN CONRAD P , HALE JEFFREY J , MACCOSS MALCOLM , MILLS SANDER G , LADDUWAHETTY TAMARA , SHAH SHRENIK K
发明人： DORN CONRAD P , HALE JEFFREY J , MACCOSS MALCOLM , MILLS SANDER G , LADDUWAHETTY TAMARA , SHAH SHRENIK K
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , C01B15/013 , C07D20060101 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07K7/00 , C07D417/06 , A61K31/55
摘要： 310/JET163 311/JET164 312/JET165 8/JET181 18747Y TITLE OF THE OF INVENTION MORPHOLINE AND THIOMORPHOLINE TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS Substituted heterocycles of the general structural formula: are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

7. 发明专利

HRP941000B9 MORFOLIN I TIOMORFOLIN ANTAGONISTI RECEPTORA TAHIKININA 未知
公开(公告)号：HRP941000B9
公开(公告)日：2014-11-07
申请号：HRP941000
申请日：1994-12-15
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： DORN CONRAD P , FINKE PAUL E , HALE JEFFREY J , MACCOSS MALCOLM , MILLS SANDER G , SHAH SHRENIK K , CHAMBERS MARK STUART , HARRISON TIMOTHY , LADDUWAHETTY TAMARA , WILIAMS BRIAN JOHNS
IPC分类号： C07D265/32 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D265/30 , C07D279/12 , C07D413/00 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/00 , C07D417/06
摘要： Supstituirani heterociklični spojevi opće strukturne formule:su antagonisti receptora tahikinina korisni u tretiranju inflamatornih bolesti, bola ili migrene, astme i povraćanja, kao blokeri kanala kalcija korisni su u tretiranju kardiovaskularnih stanja kao što je astma, hipertenzija ili ishemija.

8. 发明专利

BRPI0514579A 未知
公开(公告)号：BRPI0514579A
公开(公告)日：2008-06-17
申请号：BRPI0514579
申请日：2005-08-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： GILLIGAN MYRA , HUMPHRIES ALEXANDER CHARLES , HUNT PETER ALAN , LADDUWAHETTY TAMARA , MACLEOD ANGUS MURRAY , MERCHANT KEVIN JOHN
IPC分类号： C07C317/44 , A61K31/10 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/28 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07C317/42 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D211/38 , C07D211/72 , C07D213/34 , C07D213/71 , C07D217/24 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D241/08 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D295/06 , C07D295/096 , C07D317/62 , C07D319/18
摘要： Compounds of formula I: are potent and selective antagonists of the human 5-HT2A receptor, and hence useful in treatment of a variety of adverse conditions of the CNS.

9. 发明专利

DE602004007808T2 未知
公开(公告)号：DE602004007808T2
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：DE602004007808
申请日：2004-07-29
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： BETTATI MICHELA , BOASE AMANDA LOUISE , CHURCHER IAN , LADDUWAHETTY TAMARA , MERCHANT KEVIN JOHN , QUDDUS ABDUL
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/38 , A61K31/415 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/06
摘要： Compounds of Formula (I): inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful for treatment or prevention of Alzheimer's disease.

10. 发明专利

ES2284011T3 DERIVADOS DE 4-ARILSULFONILPIPERIDINA PARA EL ANTAGONISMO DEL RECEPTOR 5-HT2A. 未知
公开(公告)号：ES2284011T3
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：ES04731651
申请日：2004-05-07
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： GILLIGAN MYRA , HUMPHRIES ALEXANDER CHARLES , LADDUWAHETTY TAMARA
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/54 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： Un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Ar es fenilo, benzisotiazol-3-ilo o benzotiofen-3-ilo, cada uno de los cuales lleva grupos sustituyentes R1, R2 y R3; R1 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, o alquilo C1-6 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor o alcoxi C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; R3 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi o difluorometoxi; Q1 es hidrógeno; flúor; cloro; bromo; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alcoxi C1-6; alqueniloxi C2-6; alquiniloxi C2-6; alquilo C1-6 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; nitrilo; COQ4 ó CO2Q4 donde Q4 es hidrógeno o alquilo C1-6; NQ5Q6, CONQ5Q6 ó SO2NQ5Q6 donde Q5 es hidrógenoo alquilo C1-6 y Q6 es hidrógeno o alquilo C1-6 ó Q5 y Q6 se reúnen para formar un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que también puede contener un oxígeno o un átomo anular de nitrógeno adicional, cuyo anillo heterocíclico puede sustituirse opcionalmente por hasta 3 átomos de flúor o por CF3, metilo, etilo o hidroxilo; hidroxilo; nitro; SOQ7 ó SO2Q7 donde Q7 es alquilo C1-4; NQ8COQ9, NQ8CO2Q9 ó NQ8SO2Q9 donde Q8 es hidrógeno o alquilo C1-4 y Q9 es hidrógeno o alquilo C1-4 o se reúne con Q8 para formar un anillo de 5-7 miembros, un anillo heteroaromático de 5 átomos anulares, 1, 2, 3 ó 4 de los cuales pueden ser átomos de nitrógeno ó 1 ó 2 de los cuales son átomos de nitrógeno y 1 de los cuales es un átomo de oxígeno o azufre ó 1 de los cuales es un átomo de oxígeno o azufre, cuyo anillo heteroaromático puede sustituirse opcionalmente por metilo, etilo o hidroxilo; o un anillo heteroaromático de 6 átomos anulares que contiene 1 ó 2 átomos anulares de nitrógeno o un grupo fenilo sustituyéndose cualquiera de ellos opcionalmente por 1 ó 2 átomos de flúor o cloro o por grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o trifluorometilo; Q2 es hidrógeno, flúor, cloro, nitrilo, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor, o alcoxi C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; Q3 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi o difluorometoxi; ó Q2 y Q3 se reúnen para formar el residuo de un anillo carbocíclico de 5, 6 ó 7 miembros; R4 es H o alquilo C1-4; m es 0 ó 1; n es 0, 1 ó 2; y W es CH2, CHF, CH(OH) ó CO.

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