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1. 发明公开

EP2398483A4 OXYNTOMODULIN ANALOGS 有权转让
标题翻译：泌酸调节素类似物
公开(公告)号：EP2398483A4
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：EP09840594
申请日：2009-12-18
申请人： MERCK SHARP & DOHME , ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： CARRINGTON PAUL E , EIERMANN GEORGE J , MARSH DONALD J , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , INGALLINELLA PAOLO , PESSI ANTONELLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/575 , C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , C07K14/575

3. 发明专利

PE20120621A1 ANALOGOS DE LA OXINTOMODULINA 未知
公开(公告)号：PE20120621A1
公开(公告)日：2012-06-08
申请号：PE2011001525
申请日：2009-12-18
申请人： MERCK SHARP & DOHME , ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： CARRINGTON PAUL E , EIERMANN GEORGE J , MARSH DONALD J , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , INGALLINELLA PAOLO , PESSI ANTONELLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
IPC分类号： A61K38/00
摘要： SE REFIERE A UN ANALOGO PEPTIDICO DE OXINTOMODULINA (OXM) QUE CONTIENE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE SEQ ID Nº 109 EN DONDE: A) EL SEGUNDO AMINOACIDO DEL EXTREMO N DEL PEPTIDO SE SUSTITUYE POR UN AMINOACIDO TAL COMO D-SERINA, ACIDO ?-AMINOISOBUTIRICO O ACIDO 1-AMINO-1-CICLOBUTANO CARBOXILICO QUE PROVOCA QUE EL PEPTIDO SEA RESISTENTE A LA SEGMENTACION Y LA INACTIVACION POR PARTE DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV; B) EL PEPTIDO INCLUYE UNA FRACCION DE COLESTEROL UNIDA DE MANERA COVALENTE AL GRUPO TIOL DE UN RESIDUO DE CISTEINA QUE SE UNE EN FORMA COVALENTE AL GRUPO ?-AMINO DEL RESIDUO DE LISINA EN EL EXTREMO C DEL ANALOGO PEPTIDICO MEDIANTE UN ESPACIADOR QUE CONTIENE RESIDUOS DE ACIDO GAMMA-GLUTAMICO; C) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE SUSTITUCIONES DE AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 10, 12, 16, 17, 18 Y 27; Y D) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE UN GRUPO DE PROTECCION QUE SE UNE AL GRUPO CARBOXILO DEL EXTREMO C DEL PEPTIDO. DICHO ANALOGO PEPTIDICO ES UN DOBLE AGONISTA DE LOS RECEPTORES GLP-1 Y DE LOS RECEPTORES DE GLUCAGON

4. 发明专利

ES2524477T3 Análogos de oxintomodulina 未知
公开(公告)号：ES2524477T3
公开(公告)日：2014-12-09
申请号：ES09840594
申请日：2009-12-18
申请人： MERCK SHARP & DOHME , ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： CARRINGTON PAUL , EIERMANN GEORGE , MARSH DONALD , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , INGALLINELLA PAOLO , PESSI ANTONELLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/575 , C07K14/605
摘要： Un análogo peptídico que comprende la estructura Z1-P-M-Z2 en la que P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos HX1QGTFTSDX2SX3YLDX4X5X6AX7DFVQWLX8NTKX9X10 (SEC ID Nº: 110) en la que X1 es una D-serina, ácido α-aminoisobutírico (aib), resto de ácido 1-amino-1-ciclobutano carboxílico (Acb), ácido 1-amino-1-ciclohexano carboxílico (Acx); ácico alfa-aminobutírico (Abu); ácico D-alfa-aminobutírico (D-Abu); ácido aminovalérico (Nva); beta-ciclopropil-alanina (Cpa); propargilglicina (Prg); alilglicina (Alg); ácido 2-amino-2-ciclohexil-propanoico (2-Cha); D-tercbutilglicina (D-tbg); vinilglicina (Vg); ácido 1-amino-1-ciclopropano carboxílico (Acp); o resto de ácido 1-amino-1-ciclopentano carboxílico (Acpe); X2 es un resto de tirosina (Y) o de lisina (K); X3 es un resto de serina (S) o de lisina (K); X4 es un resto de serina (S), de ácido α-aminoisobutírico (aib), o de ácido glutámico (E); X5 es un resto de arginina (R) o de ácido glutámico (E); X6 es un resto de arginina (R) o de alanina (A); X7 es un resto de glutamina (Q) o de lisina (K); X8 es un resto de metionina (M), de norleucina (Nle), de sulfóxido de metionina (m), o de O-metil-L-homoserina (o); X9 es un resto de ácido gamma-glutámico (γGlu); X10 es un resto de ácido gamma-glutámico (γGlu) o está ausente; Z1 es un grupo protector presente opcionalmente que, si está presente, está unido al grupo amino de N-terminal, M es (i) un resto de cisteína unido covalentemente a un resto de colesterol mediante un enlazante hidrófilo, (ii) un resto de lisina unido covalentemente a un resto lipídico mediante un espaciador que comprende uno o más restos de ácido gamma-glutámico, o (iii) un resto lipídico, en el que M está unido covalentemente a un aminoácido C-terminal o interno de P mediante un espaciador que comprende uno o más restos de ácido gamma-glutámico; y Z2 es un grupo protector presente opcionalmente que, si está presente, está unido al grupo carboxilo C-terminal; y sales farmacéuticamente aceptable del mismo. en el que en análogo peptídico o sal del mismo tiene un pI de menos de 6,0 y es un agonista dual del receptor de GLP-1 y del receptor de glucagón.

6. 发明专利

SG173791A1 OXYNTOMODULIN ANALOGS 未知
公开(公告)号：SG173791A1
公开(公告)日：2011-10-28
申请号：SG2011060183
申请日：2009-12-18
申请人： MERCK SHARP & DOHME , UNIV INDIANA RES & TECH CORP , ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO
发明人： CARRINGTON PAUL E , EIERMANN GEORGE J , MARSH DONALD J , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , PESSI ANTONELLO , INGALLINELLA PAOLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
摘要： Peptide analogs of oxyntomodulin (OXM, glucagon-37), which have been modified to be resistant to cleavage and inactivation by dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and to increase in vivo half-life of the peptide analog while enabling the peptide analog to act as a dual GLP-1/glucagon receptor (GCGR) agonist, are described. The peptide analogs are useful for treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

7. 发明专利

CA2754350A1 OXYNTOMODULIN ANALOGS 未知
公开(公告)号：CA2754350A1
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：CA2754350
申请日：2009-12-18
申请人： ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO , MERCK SHARP & DOHME , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： CARRINGTON PAUL E , EIERMANN GEORGE J , MARSH DONALD J , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , INGALLINELLA PAOLO , PESSI ANTONELLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
IPC分类号： A61K38/00
摘要： Peptide analogs of oxyntomodulin (OXM, glucagon-37), which have been modified to be resistant to cleavage and inactivation by dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and to increase in vivo half-life of the peptide analog while enabling the peptide analog to act as a dual GLP-1/glucagon receptor (GCGR) agonist, are described. The peptide analogs are useful for treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

9. 发明专利

PE06212012A1 ANALOGOS DE LA OXINTOMODULINA 未知
公开(公告)号：PE06212012A1
公开(公告)日：2012-06-08
申请号：PE0015252011
申请日：2009-12-18
申请人： MERCK SHARP & DOHME , ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： CARRINGTON PAUL E , EIERMANN GEORGE J , MARSH DONALD J , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , INGALLINELLA PAOLO , PESSI ANTONELLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
IPC分类号： A61K38/00
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , C07K14/575
摘要： SE REFIERE A UN ANALOGO PEPTIDICO DE OXINTOMODULINA (OXM) QUE CONTIENE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE SEQ ID Nº 109 EN DONDE: A) EL SEGUNDO AMINOACIDO DEL EXTREMO N DEL PEPTIDO SE SUSTITUYE POR UN AMINOACIDO TAL COMO D-SERINA, ACIDO ?-AMINOISOBUTIRICO O ACIDO 1-AMINO-1-CICLOBUTANO CARBOXILICO QUE PROVOCA QUE EL PEPTIDO SEA RESISTENTE A LA SEGMENTACION Y LA INACTIVACION POR PARTE DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV; B) EL PEPTIDO INCLUYE UNA FRACCION DE COLESTEROL UNIDA DE MANERA COVALENTE AL GRUPO TIOL DE UN RESIDUO DE CISTEINA QUE SE UNE EN FORMA COVALENTE AL GRUPO ?-AMINO DEL RESIDUO DE LISINA EN EL EXTREMO C DEL ANALOGO PEPTIDICO MEDIANTE UN ESPACIADOR QUE CONTIENE RESIDUOS DE ACIDO GAMMA-GLUTAMICO; C) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE SUSTITUCIONES DE AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 10, 12, 16, 17, 18 Y 27; Y D) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE UN GRUPO DE PROTECCION QUE SE UNE AL GRUPO CARBOXILO DEL EXTREMO C DEL PEPTIDO. DICHO ANALOGO PEPTIDICO ES UN DOBLE AGONISTA DE LOS RECEPTORES GLP-1 Y DE LOS RECEPTORES DE GLUCAGON

10. 发明专利

RU2542362C2 АНАЛОГИ ОКСИНТОМОДУЛИНА 未知
公开(公告)号：RU2542362C2
公开(公告)日：2015-02-20
申请号：RU2011134596
申请日：2009-12-18
申请人： MERCK SHARP & DONME CORP , ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO , UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： CARRINGTON PAUL E , EIERMANN GEORGE J , MARSH DONALD J , METZGER JOSEPH M , POCAI ALESSANDRO , SINHA ROY RANABIR , BIANCHI ELISABETTA , INGALLINELLA PAOLO , PESSI ANTONELLO , SANTOPRETE ALESSIA , CAPITO ELENA , DIMARCHI RICHARD , WARD BRIAN
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： Изобретениеотноситсяк пептидныманалогамоксинтомодулина (ОХМ, глюкагон-37), которыебылимодифицированыдляприданияустойчивостик расщеплениюи инактивациидипептидилпептидазой IV (DPP-IV) идляувеличениявремениполужизни in vivo пептидногоаналоганарядус предоставлениемвозможностипептидномуаналогудействоватьв видедвойногоагониста GLP-1/глюкагоновогорецептора (GCGR). Пептидныеаналогиприменимыдлялеченияметаболическихнарушений, такихкакдиабети ожирение. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 16 ил., 11 табл., 12 пр.

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