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1. 发明专利

AU2008200842B2 Tricyclic thrombin receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2008200842B2
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：AU2008200842
申请日：2008-02-22
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WENXUE WU , SAMUEL CHACKALAMANNIL , YAN XIA , MARIAPPAN CHELLIAH , CLASBY MARTIN C , VELTRI ENRICO P , YUGUANG WANG , GREENLEE WILLIAM J
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/443 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: 5 the dotted line represents an optional single bond; ----- represents an optional double bond; n is 0-2; Q is cycloalkyl, optionally substituted by R'3 and R14 ; each R" is independently selected from H, (C,-C6 )alkyl, (03 -C5 )cycloalkyl, 10 -(CH 2)neNHC(O)OR'*O, -(CH 2)neNHC(O)R'", -(CH 2),,6NHC(O)NR 4 R5, -(CH 2)neNHSO 2 R0 , -(CH 2)n6 NH S0 2N R4R, and -(CH 2)nsC(O)NR 28 R29 where ne is 0-4, haloalkyl, and halogen; each R14 is independently selected from H, (C,-C)alkyl, -OH, (C-C)alkoxy, R27-aryl(C1-C5)alkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycyl, is heterocycylalkyl, -(CH 2)n6NHC(O)OR'b, -(CH2)neNHC(O)R'Ib, -(CH 2)neNHC(O)NR 4R5, -(CH 2)meNHSO 2 R, -(CH 2)n6NHSO 2NR4R5 , and -(CH 2)neC(O)NRaR" where n, is 0-4, halogen and haloalkyl; or R's and R14 taken together form a spirocyclic or a heterospirocyclic ring of 3-6 atoms; 20 wherein at least one of R'5 or R" is selected from the group consisting of -(CH 2)neNHC(O)OR"", -(CH 2)neNHC(O) R'O, -(CH 2)neNHC(O)NR 4R', -(CH2)sNHSO 2 R'6 , -(CH 2),nNHSO 2NRR 6, and -(CH 2)neC(O)NR 2 R29 where na is 04; Het is a mono- or bi-cyclic optionally substituted heteroaryl group; and 25 B is a bond, alkylene, or optionally substituted alkenylene or alkynylene, wherein the remaining substituents are as defined in the specification, are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds. 30 Combination therapy with other cardiovascular agents is also claimed. y- R .3 10 (CH 2)n, R x R R Q (I) Het

2. 发明专利

BRPI0111015B8 composto antagonista de receptor a2a de adenosina, composição farmacêutica compreendendo o mesmo, seu uso e processos para a preparação de compostos intermediários 未知
公开(公告)号：BRPI0111015B8
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：BRPI0111015
申请日：2001-05-24
申请人： MERCK SHARP & DOHME , SCHERING CORP
发明人： BERNARD R NEUSTADT , CRAIG D BOYLE , DEEN TULSHIAN , LISA S SILVERMAN , NEIL A LINDO , SAMUEL CHACKALAMANNIL , WILLIAM J GREENLEE , YAN XIA
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/14
摘要： "antagonistas de receptor a~ 2a~ de adenosina". compostos tendo a fórmula estrutural (i) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que r é fenila, cicloalquenila ou heteroarila opcionalmente substituído; x é alquileno ou -c(o)ch~ 2~-; y é -n(r^ 2^) ch~ 2~ch~ 2~n(r^ 3^)-,-och~ 2~ch~ 2~n(r^ 2^)-,-o-, -s-, -ch~ 2~s-, (ch~ 2~)~ 2~-nh-, ou opcionalmente substituído, (ia), m e n são 2 ou 3, e q é nitrogênio ou carbono opcionalmente substituído; e z é fenila, fenilalquila ou heteroarila opcionalmente substituído, difenilmetila, r^ 6^-c(o)-, r^ 6^-so~ 2~-, r^ 6^-oc(o)-, r^ 7^-n(r^ 8^)-c(o)- , r^ 7^n(r^ 8^)-c(s)-, fenil-ch(oh)-, ou fenil-c(=nor^ 2^)-; ou quando q é ch, (ib), fenilamino ou piridilamino; ou z e y juntos são piperidinila substituída ou fenila substituída; e r^ 2^, r^ 3^, r^ 6^, r^ 7^, e r^ 8^ são como definidos no pedido são revelados, sua utilização no tratamento da doença de parkinson, isoladamente ou em combinação com outros agentes para o tratamento da doença de parkinson, e composições farmacêuticas compreendendo os mesmos; também são revelados processos para a preparação de intermediários úteis para a preparação dos compostos de fórmula (i).

4. 发明专利

HK1049007B 腺苷A2A受體拮抗劑未知
公开(公告)号：HK1049007B
公开(公告)日：2005-09-16
申请号：HK03101315
申请日：2003-02-21
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： BERNARD R NEUSTADT , NEIL A LINDO , WILLIAM J GREENLEE , DEEN TULSHIAN , LISA S SILVERMAN , YAN XIA , CRAIG D BOYLE , SAMUEL CHACKALAMANNIL
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61P20060101 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/14

5. 发明专利

BRPI0309309B8 antagonistas de receptor de trombina tricíclicos 未知
公开(公告)号：BRPI0309309B8
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：BR0309309
申请日：2003-04-14
申请人： MERCK SHARP & DOHME , SCHERING CORP
发明人： ENRICO P VELTRI , MARIAPPAN V CHELLIAH , MARTIN C CLASBY , SAMUEL CHACKALAMANNIL , WENXUE WU , WILLIAM J GREENLEE , YAN XIA , YUGUANG WANG
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/443 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： "antagonistas de receptor de trombina tricíclicos". tricíclicos substituídos por heterocíclicos da fórmula (i) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável onde: a linha pontilhada simples representa uma ligação simples opcional; (a) representa uma ligação dupla opcional; n é 0-2; q é cicloalquila, opcionalmente substituída por r^ 13^ e r^ 14^, cada r^ 13^ é independentemente selecionado de h~ 1~ (c~ 1~-c~ 6~)alquila, (c~ 3~-c~ 8~)cicloalquila, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)or^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)r^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)nr^ 4^r^ 5^, (ch~ 2~)~ n6~nhs0~ 2~r^ 16^, -(ch~ 2~)~ n6~nhso~ 2nr^ 4~r^ 5^ e -(ch~ 2~)~ n6~ c(o)nr^ 28^r^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, haloalquila e halogênio; cada r^ 14^ é independentemente selecionado de h, (c~ 1~-c~ 6~)alquila, -oh, (c~ 1~-c~ 6~)alcóxi, r^ 27^-arila, (c~ 1~-c~ 6~)alquila, heteroarila, heteroarilalquila, heterociclila, heterociclilalquila, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)or^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)r^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)nr^ 4^r^ 5^, -(ch~ 2~)~ n6~nhso~ 2~r^ 16^, -(ch~ 2~)~ n6~nhs0~ 2~nr^ 4^r^ 5^ e -(ch~ 2~)~ n6~c(o)nr^ 28^r^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, halogênio e haloalquila; ou r^ 13^ e r^ 14^ tomados juntos formam um anel espirocíclico ou heteroespirocíclico de 3-6 átomos; onde pelo menos um de r^ 13^ ou r^ 14^ é selecionado do grupo consistindo em -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)or^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)r^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)nr^ 4^r^ 5^, -(ch~ 2~)~ n6~nhs0~ 2~r^ 16^, -(ch~ 2~)~ n6~nhso~ 2~nr^ 4^r^ 5^ e -(ch~ 2~)~ n6~c(o)nr^ 28^r^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4; het é um grupo heteroarila mono- ou bicíclico opcionalmente substituído; e b é uma ligação, alquileno, ou alquenileno ou alquinileno opcionalmente substituído, onde os substituintes restantes são conforme definido no relatório, são descritos, bem como composições farmaceuticamente aceitáveis contendo-os e um método de tratamento de doenças associadas com trombose, aterosclerose, restenose, hipertensão, angina peitoral, arritmia, falência cardíaca e câncer através da administração dos ditos compostos. terapia de combinação com outros agentes cardiovasculares é também reivindicada.

6. 发明专利

BRPI0309309B1 antagonistas de receptor de trombina tricíclicos 未知
公开(公告)号：BRPI0309309B1
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：BR0309309
申请日：2003-04-14
申请人： MERCK SHARP & DOHME , SCHERING CORP
发明人： ENRICO P VELTRI , MARIAPPAN V CHELLIAH , MARTIN C CLASBY , SAMUEL CHACKALAMANNIL , WENXUE WU , WILLIAM J GREENLEE , YAN XIA , YUGUANG WANG
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/443 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： "antagonistas de receptor de trombina tricíclicos". tricíclicos substituídos por heterocíclicos da fórmula (i) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável onde: a linha pontilhada simples representa uma ligação simples opcional; (a) representa uma ligação dupla opcional; n é 0-2; q é cicloalquila, opcionalmente substituída por r^ 13^ e r^ 14^, cada r^ 13^ é independentemente selecionado de h~ 1~ (c~ 1~-c~ 6~)alquila, (c~ 3~-c~ 8~)cicloalquila, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)or^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)r^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)nr^ 4^r^ 5^, (ch~ 2~)~ n6~nhs0~ 2~r^ 16^, -(ch~ 2~)~ n6~nhso~ 2nr^ 4~r^ 5^ e -(ch~ 2~)~ n6~ c(o)nr^ 28^r^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, haloalquila e halogênio; cada r^ 14^ é independentemente selecionado de h, (c~ 1~-c~ 6~)alquila, -oh, (c~ 1~-c~ 6~)alcóxi, r^ 27^-arila, (c~ 1~-c~ 6~)alquila, heteroarila, heteroarilalquila, heterociclila, heterociclilalquila, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)or^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)r^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)nr^ 4^r^ 5^, -(ch~ 2~)~ n6~nhso~ 2~r^ 16^, -(ch~ 2~)~ n6~nhs0~ 2~nr^ 4^r^ 5^ e -(ch~ 2~)~ n6~c(o)nr^ 28^r^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, halogênio e haloalquila; ou r^ 13^ e r^ 14^ tomados juntos formam um anel espirocíclico ou heteroespirocíclico de 3-6 átomos; onde pelo menos um de r^ 13^ ou r^ 14^ é selecionado do grupo consistindo em -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)or^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)r^ 16b^, -(ch~ 2~)~ n6~nhc(o)nr^ 4^r^ 5^, -(ch~ 2~)~ n6~nhs0~ 2~r^ 16^, -(ch~ 2~)~ n6~nhso~ 2~nr^ 4^r^ 5^ e -(ch~ 2~)~ n6~c(o)nr^ 28^r^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4; het é um grupo heteroarila mono- ou bicíclico opcionalmente substituído; e b é uma ligação, alquileno, ou alquenileno ou alquinileno opcionalmente substituído, onde os substituintes restantes são conforme definido no relatório, são descritos, bem como composições farmaceuticamente aceitáveis contendo-os e um método de tratamento de doenças associadas com trombose, aterosclerose, restenose, hipertensão, angina peitoral, arritmia, falência cardíaca e câncer através da administração dos ditos compostos. terapia de combinação com outros agentes cardiovasculares é também reivindicada.

7. 发明专利

BRPI0111015B1 composto antagonista de receptor a2a de adenosina, composição farmacêutica compreendendo o mesmo, seu uso e processos para a preparação de compostos intermediários 未知
公开(公告)号：BRPI0111015B1
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：BRPI0111015
申请日：2001-05-24
申请人： MERCK SHARP & DOHME , SCHERING CORP
发明人： BERNARD R NEUSTADT , CRAIG D BOYLE , DEEN TULSHIAN , LISA S SILVERMAN , NEIL A LINDO , SAMUEL CHACKALAMANNIL , WILLIAM J GREENLEE , YAN XIA
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/14
摘要： "antagonistas de receptor a~ 2a~ de adenosina". compostos tendo a fórmula estrutural (i) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que r é fenila, cicloalquenila ou heteroarila opcionalmente substituído; x é alquileno ou -c(o)ch~ 2~-; y é -n(r^ 2^) ch~ 2~ch~ 2~n(r^ 3^)-,-och~ 2~ch~ 2~n(r^ 2^)-,-o-, -s-, -ch~ 2~s-, (ch~ 2~)~ 2~-nh-, ou opcionalmente substituído, (ia), m e n são 2 ou 3, e q é nitrogênio ou carbono opcionalmente substituído; e z é fenila, fenilalquila ou heteroarila opcionalmente substituído, difenilmetila, r^ 6^-c(o)-, r^ 6^-so~ 2~-, r^ 6^-oc(o)-, r^ 7^-n(r^ 8^)-c(o)- , r^ 7^n(r^ 8^)-c(s)-, fenil-ch(oh)-, ou fenil-c(=nor^ 2^)-; ou quando q é ch, (ib), fenilamino ou piridilamino; ou z e y juntos são piperidinila substituída ou fenila substituída; e r^ 2^, r^ 3^, r^ 6^, r^ 7^, e r^ 8^ são como definidos no pedido são revelados, sua utilização no tratamento da doença de parkinson, isoladamente ou em combinação com outros agentes para o tratamento da doença de parkinson, e composições farmacêuticas compreendendo os mesmos; também são revelados processos para a preparação de intermediários úteis para a preparação dos compostos de fórmula (i).

8. 发明专利

AU2009330206A1 Pyrimidine derivatives as GPCR modttlators for use in the treatment of obesity and diabetes 未知
公开(公告)号：AU2009330206A1
公开(公告)日：2011-07-07
申请号：AU2009330206
申请日：2009-12-21
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： NEUSTADT BERNARD R , ANDREW STAMFORD , JINSONG HAO , LEE JAYNE CHARLES , YAN XIA
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D401/14 , C07D471/08
摘要： The present invention relates to Pyriraidine Derivatives of formula (I), compositions comprising a Pyrimidine Derivative, and methods of using the Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein -coupled receptor (GPCR) in a patient.

9. 发明专利

AU2009322342A1 Morpholinone compounds as factor IXa inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009322342A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：AU2009322342
申请日：2009-12-03
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： HIDEMITSU NISHIDA , FUMIHIKO SAITOH , TOMOKAZU HIRABAYASHI , SAMUEL CHACKALAMANNIL , TIN-YAU CHAN , CHELLIAH MARIAPPAN V , CLASBY MARTIN C , DWYER MICHAEL P , GREENLEE WILLIAM J , YAN XIA
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/4725 , A61K31/5355 , A61K31/54 , A61K31/553 , A61P7/00 , C07D265/32 , C07D267/10 , C07D279/06 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

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