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1. 发明专利

ES2409168T3 Inhibidores de la actividad Akt 未知
公开(公告)号：ES2409168T3
公开(公告)日：2013-06-25
申请号：ES06772406
申请日：2006-06-07
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ARMSTRONG DONNA , HU ESSA , KELLY MICHAEL , LAYTON MARK , LI YIWEI , LIANG JUN , RODZINAK KEVIN , ROSSI MICHAEL , SANDERSON PHILIP , WANG JIABING
IPC分类号： A61K31/41 , C07D249/00
摘要： Un compuesto de fórmula J: **Fórmula** en la que: a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; R1 está seleccionado de entre: CF3, H, oxo, (C>=O)aOb-alquilo (C1-C10), (C>=O)aOb-arilo, (C>=O)aOb-alquenilo (C2-C10), (C>=O)aOb-alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob- perfluoroalquilo (C1-C6), (C>=O)aNR7R8, CN, (C>=O)aObcicloalquilo(C3-C8), S (O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo (C1-C10) y (C>=O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo,arilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno a seis sustituyentes seleccionados deR6; R3' y R3" están seleccionados independientemente de entre: CF3, H, oxo, (C>=O)aOb-alquilo (C1-C10), (C>=O)aObarilo, (C>=O)aOb-alquenilo (C2-C10), (C>=O)aOb-alquinilo(C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob-perfluoroalquilo (C1-C6),(C>=O)aNR7R8, CN, (C>=O)aOb-cicloalquilo (C3-C8), S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo(C1-C10), alquil (C1-C6)-heterociclilo y (C>=O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterocicliloopcionalmente sustituidos con uno a cinco sustituyentes seleccionados de R6; o R3' y R3'' se pueden tomarconjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar una piperidina o pirrolidina que puede estaropcionalmente sustituida con uno a cinco sustituyentes seleccionados de R6; R4 y R5 son independientemente: H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), estando dicho alquiloopcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de entre: OH y halo; y pudiendo tomarse R4 yR5 conjuntamente para formar un cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar dicho cicloalquilo opcionalmente sustituidocon hasta tres sustituyentes seleccionados de R6; R6 es: CF3, (C>=O)aOb-alquilo C1-C10, (C>=O)aObarilo, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, (C>=O)aOb heterociclilo,CO2H, halo, CN, OH, Ob-perfluoroalquilo C1-C6, Oa(C>=O)bNR7R8, oxo, CHO, (N>=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)malquilo(C1-C10) o (C>=O)aOb-cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo ycicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a cinco sustituyentes seleccionados de R6a; R6a está seleccionado de entre: CF3, (C>=O)aOb-alquilo (C1-C10), Oa-perfluoroalquilo (C1-C3), alquileno (C0-C6)-S(O)mRa, SH, oxo, OH, halo, CN, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C6), alquileno (C0-C6)-arilo,alquileno (C0-C6)-heterociclilo, alquileno (C0-C6)-N(Rb)2, (C>=O)aNRb 2, C(O)Ra, alquileno (C0-C6)-CO2Ra, C(O)H y alquileno (C0-C6)-CO2H, estando dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo y heterociclilo opcionalmentesustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de entre Rb, OH, alcoxi (C1-C6), halógeno, CO2H, CN,Oa(C>=O)b-alquilo (C1-C6), oxo y N(Rb)2; R7 y R8 están seleccionados independientemente de entre: CF3, H, (C>=O)aOb-alquilo (C1-C10), (C>=O)aObcicloalquilo(C3-C8), (C>=O)aOb-arilo, (C>=O)aOb-heterociclilo, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), SH, SO2Ra y(C>=O)aNRb 2, estando dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquenilo y alquinilo opcionalimente sustituidoscon uno a cinco sustituyentes seleccionados de R6a, o R7 y R8 pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno alque están unidos para formar un heterociclo monocíclico o bicíclico con 3-7 miembros en cada anillo y quecontiene opcionalmente, además del nitrógeno, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, Oy S, estando dicho heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados de R6a; Ra es alquilo (C1-C6), NRb 2, cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es independientemente: H, alquilo (C1-C6), NH2, arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C>=O)aOb.-alquilo (C1-C6) o S(O)mRa; arilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, en el que al menos un anillo esaromático; heterociclilo es un heterociclo aromático o no aromático de 3 a 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomosseleccionados del grupo que consiste en O, N y S, e incluye grupos bicíclicos.

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