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    • 9. 发明专利
      ES2446015T3 Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC 未知
    • Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC
    • ES2446015T3
    • 2014-03-06
    • ES06787698
    • 2006-07-14
    • MERCK SHARP & DOHME
    • HOLLOWAY M KATHARINE , LIVERTON NIGEL J , LUDMERER STEVEN W , MCCAULEY JOHN A , OLSEN DAVID B , RUDD MICHAEL T , VACCA JOSEPH P , MCINTYRE CHARLES J
    • C07K5/08 , A61K38/06 , A61P31/14
    • Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: p y c son, de manera independiente, 1 o 2; R1 es CO2R10, CONR10SO2R6, CONR10SO2NR8R9 o tetrazolilo; R2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, alquenilo o cicloalquiloopcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8), aril(alquilo C1-C8) o Het, en el que arilo esfenilo o naftilo, y dichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1015 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo C1-C6), NR10SO2R6,SO2N(R6)2, NHCOOR6, NHCOR6, NHCONHR6, CO2R10, C(O)R10 y CON(R10)2; Het es un anillo cíclico saturado de 5-6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S,estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre halo, OR10, SR10,N(R10)2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3,SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo C1-C6), NR10SO2R6, SO2N(R6)2, NHCOOR6, NHCOR6, NHCONHR6, CO2R10,C(O)R10 y CON(R10)2; R4 es H, alquilo C1-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8) o aril(alquilo C1-C8); en el que arilo es fenilo o naftilo, ydichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados delgrupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1025 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6,halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo C1-C6), NR10SO2R6, SO2N(R6)2, NHCOOR6,NHCOR6, NHCONHR6, CO2R10, C(O)R10 y CON(R10)2; R5 es H, halo, OR10, alquilo C1-C6, CN, CF3, SR10, SO2(alquilo C1-C6), cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8,haloalquilo C1-C6, N(R7)2, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en el que arilo es fenilo o naftilo, heteroarilo es un anilloaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, unidos a travésde un carbono o nitrógeno del anillo, y heterociclilo es un anillo no aromático saturado o insaturado de 5 a 7miembros que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, unidos a través de un carbono onitrógeno del anillo; y en el que dichos arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, alquilo o alcoxiestán opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, OR10,SR10, N(R7)2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), cicloalquilo C3-C6, cicloalcoxi C3-C6, NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), NR10SO2R6, SO2N(R6)2, S(O)(alquilo C1-C6), NHCOOR6,NHCOR6, NHCONHR6, CO2R10, C(O)R10 y CON(R10)2; en el que los 2 sustituyentes adyacentes de dichocicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo se toman opcionalmente juntos para formar un anillocíclico de 3 a 6 miembros que contiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; R6 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C5, arilo, aril(alquilo C1-C4), heteroarilo,heteroaril(alquilo C1-C4), heterociclilo o heterociclil(alquilo C1-C8), en el que dichos alquilo, cicloalquilo, arilo,heteroarilo o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 2 sustituyentes W; y en el que cada arilo es,de manera independiente, fenilo o naftilo, cada heteroarilo es, de manera independiente, un anillo aromático de 5o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, unidos a través de un carbono onitrógeno del anillo, y cada heterociclilo es, de manera independiente, un anillo no aromático saturado oinsaturado de 5 a 7 miembros que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, unidos através de un carbono o nitrógeno del anillo.
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