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    • 5. 发明专利
    • Inhibidores de dihidroorotato deshidrogenasa
    • ES2882797T3
    • 2021-12-02
    • ES10711665
    • 2010-03-26
    • MERCK SERONO SA
    • THUNUGUNTLA SIVA SANJEEVA RAOSUBRAMANYA HOSAHALLIKUNNAM SATISH REDDYSANIVARU VIJAY SEKHAR REDDYBINGI CHAKRAPANIKUSANUR RAVIRAJSCHWARZ MATTHIASARLT MICHAEL
    • C07D209/08A61K31/33A61P35/00C07D235/18C07D401/04C07D401/10C07D403/04C07D409/10C07D413/10C07D417/10C07D471/04
    • Un compuesto de acuerdo con la fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa COOH, COOA, COA, CF3, acilo, ciano, Het, tetrazolilo, sulfonilo, CON(R3)2 o CONHA; R2 representa H, Hal, A, O-A, Ar; Ra representa Ar, Het, O-Het, NH-Het, O-Ar, -O-(CH2)m-Het, -NH-(CH2)m-Het, NH-Ar, S(O)2Ar, S(O)Ar, -S-Ar, OCF3; Y representa CRf; X1 y X2 representan cada uno independientemente entre sí NRc o NRd; Rb y Rc representan juntos un enlace químico; Rf y Re representan juntos un enlace químico; Rd representa H, A, -(CH2)m-COOH; Q representa el arileno **(Ver fórmula)** Hal representa F, Cl, Br o I; A es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 1 a 12 átomos de C, en donde uno o más, preferentemente de 1 a 7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, OR3, CN o N(R3)2 y en donde uno o más, preferentemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por O o S y/o por grupos -CH=CH- o -C≡C, o representa cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tienen 3-7 átomos de C en el anillo; Ar representa un anillo carbocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que tiene de 6 a 14 átomos de carbono que pueden estar sin sustituir o sustituidos por un grupo seleccionado de (R4)n y/o (R5)n; Het representa un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que pueden estar sin sustituir o sustituidos por un grupo seleccionado de (R4)n y/o (R5)n; R3 es H o alquilo; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de Hal, hidroxi, alcoxi, carboxi, carboxi-alquilo, perfluoro- alquilo, perfluoro-alquiloxi, acilo, alquilsulfonilo, sulfonilo, ciano, nitro, amino, amido, alquilo opcionalmente sustituido por un carboxi, o Het-alquilo opcionalmente sustituido por un acilo, alquilsulfonilo, -O(CH2)nAr, - O(CH2)nHet, -(CH2)mHet, OA, -NHCO(CH2)mAr, NHCO-(CH2)mHet, CONHA o alquilo; n representa 0, 1, 2, 3, 4, 5; y m representa 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; y derivados, solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.