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1. 发明申请

WO2011047770A2 PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： PYRAZOLOPYRIMIDINDERIVATE
公开(公告)号：WO2011047770A2
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：PCT/EP2010005858
申请日：2010-09-24
申请人： MERCK PATENT GMBH , BUCHSTALLER HANS-PETER , EMDE ULRICH , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
发明人： BUCHSTALLER HANS-PETER , EMDE ULRICH , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4985 , C07D413/14 , C07D487/02 , C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), where X, R1, and R2 have the meanings specified in claim 1, are PI3K inhibitors, and can be used, inter alia, to treat autoimmune diseases, inflammations, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, and tumors.
摘要翻译：其中X，R1和R2如权利要求1中所定义的式（I）化合物是PI3K抑制剂，并且可以是i.a. 可用于治疗自身免疫性疾病，炎症，心血管疾病，神经退行性疾病和肿瘤。

2. 发明专利

CA2775475C PYRIDINYLIMIDAZOLONE DERIVATIVES FOR THE INHIBITION OF PI3 KINASES 未知
公开(公告)号：CA2775475C
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CA2775475
申请日：2010-09-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： EMDE ULRICH , BUCHSTALLER HANS-PETER , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), wherein X1, X2, L, Y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 have the meanings specified in claim 1, are PI3K inhibitors and can be used inter alia to treat autoimmune diseases, inflammations, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, and tumors.

3. 发明专利

ES2593431T3 Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas 未知
公开(公告)号：ES2593431T3
公开(公告)日：2016-12-09
申请号：ES10768174
申请日：2010-09-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： EMDE ULRICH , BUCHSTALLER HANS-PETER , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la cual X1 significa CR1 o N, X2 significa CR1 o N, en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1, Y significa Het o Ar, L significa [C(Ra)2]m, R1, R2, R3, R4 significan H, R5 significa H o A', R6, R9, R10 significan H, R7 significa H o A"', R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1, A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI, A" significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OH, CN, NH2, CONH2, COOH, COOA, NHCOA, -C≡H, F, CI y/o Br, y/o en cuyo caso uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por o, NH, NA', S, SO, SO2 y/o grupos CH>=CH, A"' significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl y/o en cuyo caso uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NH y/o NA', Ra significa H o A', Het significa piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, isoxazolilo, benzodioxolilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzodioxinilo, benzofuranilo, benzodioxanilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, dihidrobenzimidazolilo, dihidroindolilo, imidazo-piridinilo, pirrolo-piridinilo, pirazolo-piridinilo, 2,3-dihidro-pirrolopiridinilo o tetrahidro-naftiridinilo, en cuyo caso los residuos también pueden estar mono-, di- o trisustituidos por A, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, NHCOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, CN, >=O, Hal, (CH2)nOH, (CH2)nOA, COOH y/o COOA, Ar significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido por (CH2)nOH y/o (CH2)nOA, Het1 significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, tetrahidrotienilo, tetrahidropiranilo o tiomorfolinilo, en cuyo caso los residuos también pueden estar mono- o disustituidos por >=O, NH2, piridilmetilo y/o A, Hal significa F, CI, Br o I, m significa o o 1, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse en farmacia, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

4. 发明专利

AR078313A1 DERIVADOS DE PIRIDINIL-IMIDAZOLONA INHIBIDORES DE QUINASAS PI3K,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, METODO PARA PREPARARLOS Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS, ENTRE OTRAS 未知
公开(公告)号：AR078313A1
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：ARP100103476
申请日：2010-09-24
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BOMKE JOERG , EMDE ULRICH , BUCHSTALLER HANS-PETER , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , C07D409/14 , A61K31/437 , A61K31/4427 , A61K31/4166 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/06
摘要： Los compuestos de la formula (1), en donde X1 es CR1 o N; X2 es CR1 o N; en donde X1 o X2 es N y el otro es CR1; Y es Het o Ar; L es [C(Ra)2]m; R1 es H, A, Hal, OH, OA, NH2, NHA o NA2; R2 es H, A, Hal, OH, OA, NH2, NHA o NA2; R3 es H, A, Hal, OH, OA, NH2, NRA' o NA2; R4 es H, A', OH o OA'; R5 es H o A'; R6 es H, A'', CN, Hal, Het, Het1 o Ar; R7 es H, A'', CN, Hal, Het, Het1 o Ar; R8 es H, A'', Het1, CN, Hal, NHHet1, NA'Het1, Ar o Het; R9 es H, A'', CN, Hal, Het, Het1 o Ar; R10 es H, A'', CN, Hal, Het, Het1 o Ar; A es alquilo con 1-10 átomos de C no ramificado o ramificado, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; A' es alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; A'' es alquilo con 1-10 átomos de C no ramificado o ramificado, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OH, CN, NH2, CONH2, COOH, COOA, NHCOA, -CsH, F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos no adyacentes CH y/o CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, NA', S, SO, SO2 y/o grupos CH=CH; A''' es alquilo con 1-10 átomos de C no ramificado o ramificado, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, y/o en donde uno o dos grupos no adyacentes CH y/o CH2 pueden estar reemplazados por O, NH y/o NA'; Ra es H o A'; Het es un heterociclo insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con A, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, NHCOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, CN, =O, Hal, (CH2)nOH, (CH2)nOA, COOH, COOA, O(CH2)nOH, O(CH2)nOA, O(CH2)nNH2, NH(CH2)nNH2, SO2A y/o SO2NH2; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con CN, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, NHCOOA, NHCOA, Hal, COOH, COOA, A, NHSO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2 y/o SO2A; Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, disustituido con A, NH2, piridilmetilo y/u =O; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; n es 0, 1, 2, 3 o 4; así como sus sales, tautomeros y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de PI3K y se pueden usar, por ejemplo, para el tratamiento de enfermedades autoinmunes, inflamaciones, enfermedades cardiovasculares, enfermedades neurodegenerativas y tumores.

5. 发明专利

CA2742737C USE OF EEF1A AS BIOMARKER AND A METHOD OF SCREENING METAP2 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2742737C
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CA2742737
申请日：2009-10-05
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： KELLNER ROLAND , ZENKE FRANK , BOMKE JOERG
IPC分类号： C12Q1/37 , G01N33/50
摘要： The invention relates to a method for screening compounds, which inhibit MetAP2 activity, by providing a cellular system or a sample thereof being capable of expressing MetAP2 and/or EEF1A, incubating at least a portion of the system with compounds to be screened, and detecting MetAP2 inhibition by determining EEF1A with N-terminal methionine residue (MetEEFIA). Another object of the invention concerns a method for monitoring physiological and/or pathological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by MetAP2 activity, by administering an effective amount of at least a single compound to a mammal in need of such treatment and determining MetEEFIA in a biological sample withdrawn from the mammal. The invention also relates to the use of EEF1A as biomarker.

6. 发明专利

AU2010297616A1 Pyridinyl-imidazolone derivatives for inhibiting PI3 kinases 未知
公开(公告)号：AU2010297616A1
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：AU2010297616
申请日：2010-09-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： EMDE ULRICH , BUCHSTALLER HANS-PETER , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), wherein X, X, L, Y, R, R, R, R, R, R, R, R, and R have the meanings specified in claim 1, are PI3K inhibitors and can be used inter alia to treat autoimmune diseases, inflammations, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, and tumors.

8. 发明专利

CA2777881A1 PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2777881A1
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：CA2777881
申请日：2010-09-24
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BUCHSTALLER HANS-PETER , EMDE ULRICH , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), where X, R1, and R2 have the meanings specified in claim 1, are PI3K inhibitors, and can be used, inter alia, to treat autoimmune diseases, inflammations, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, and tumors.

9. 发明专利

DE102009049679A1 Pyrazolopyrimidinderivate 未知
公开(公告)号：DE102009049679A1
公开(公告)日：2011-04-21
申请号：DE102009049679
申请日：2009-10-19
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： BUCHSTALLER HANS-PETER , EMDE ULRICH , KLEIN MARKUS , BOMKE JOERG , ESDAR CHRISTINA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Verbindungen der Formel I $F1 worin X, Rund Rdie in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind PI3K-Inhibitoren und können u.a. zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, Entzündungen, cardiovaskulären Erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen und Tumoren eingesetzt werden.

10. 发明专利

CA2775475A1 PYRIDINYLIMIDAZOLONE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF PI3 KINASES 未知
公开(公告)号：CA2775475A1
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：CA2775475
申请日：2010-09-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： EMDE ULRICH , BUCHSTALLER HANS-PETER , KLEIN MARKUS , ESDAR CHRISTINA , BOMKE JOERG
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), wherein X1, X2, L, Y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 have the meanings specified in claim 1, are PI3K inhibitors and can be used inter alia to treat autoimmune diseases, inflammations, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, and tumors.

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