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    • 8. 发明专利
    • Derivados de pirrol adecuados para el tratamiento de enfermedades proliferativas
    • ES2385329T3
    • 2012-07-23
    • ES04790859
    • 2004-10-26
    • MERCK PATENT GMBH
    • FINSINGER DIRKBUCHSTALLER HANS-PETERBURGDORF LARSWIESNER MATTHIASAMENDT CHRISTIANEGRELL MATTHIASSIRRENBERG CHRISTIANZENKE FRANK
    • C07D401/12C07D207/32C07D207/337
    • Compuestos seleccionados del grupoN-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(2-metoxi-5-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2-metoxi-5-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2,5-dimetoxi-4-cloro-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(4-brom-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(4-ter.-butil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3,4-dicloro-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4- {3-[5-(4-cloro- 3- metil- 6- metoxi- fenilcarbamoil)- 1H- pirrol- 3- il]-fenoxi}-piridin- 2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2,4-dimetoxi-5-trifluormetoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2-dimetilamino-5-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2-(2-metilamino-etoxi)-5-metil-fenilcarbamoil)-1 H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2-(2-dimetilamino-etoxi)-5-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(2-[(2-dimetilamino-etil)-metil-amino]-5-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico,así como sus solvatos, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.
    • 9. 发明专利
    • Derivados de benzimidazol
    • ES2380201T3
    • 2012-05-09
    • ES04739891
    • 2004-06-15
    • MERCK PATENT GMBH
    • BUCHSTALLER HANS-PETERFINSINGER DIRKWIESNER MATTHIASBURGDORF LARSAMENDT CHRISTIANEGRELL MATTHIASSIRRENBERG CHRISTIANZENKE FRANK
    • A61K31/4184A61K31/4439A61P35/00C07D401/12
    • Derivados de benzimidazol de fórmula I donde R6, R7 son independientemente entre sí H o A, A se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, R8 se selecciona entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2 y (CH2) nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2, (CH2) nCN, (CH2) nNR11R12, (CH2) nOR11, (CH2) nO (CH2) kNR11R12, (CH2) nCOOR12, (CH2) nCONR11R12, (CH2) nNR11COR13, (CH2) nNR11CONR11R12, (CH2) nNR11SO2A, (CH2) nSO2NR11R12, (CH2) nS (O) uR13, (CH2) nOC (O) R13, (CH2) nCOR13, (CH2) nSR11, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2) nNHOA, (CH2) nCH=N-R11, (CH2) nOC (O) NR11R12, (CH2) nNR11COOR12, (CH2) nN (R11) CH2CH2OR13, (CH2) nN (R11) CH2CH2OCF3, (CH2) nN (R11) C (R13) HCOOR12, C (R13) HCOR12, (CH2) nN (R11) CH2CH2N (R12) CH2COOR12, (CH2) nN (R11) CH2CH2NR11R12, CH=CHCOOR11, CH=CHCH2NR11R12, CH=CHCH2NR11R12, CH=CHCH2OR13, (CH2) nN (COOR11) COOR12, (CH2) nN (CONH2) COOR11, (CH2) nN (CONH2) CONH2, (CH2) nN (CH2COOR11) COOR12, (CH2) nN (CH2CONH2) COOR11, (CH2) nN (CH2CONH2) CONH2, (CH2) nCHR13COR11, (CH2) nCHR13COOR11, (CH2) nCHR13CH2OR14, (CH2) nOCN y (CH2) nNCO, donde R11, R12 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, (CH2) mAr3 y (CH2) mHet, o en NR11R12 R11 y R12 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo de 5, 6 o 7 átomos que contiene opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales, seleccionados entre N, O y S, R13, R14 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, Hal, A, (CH2) mAr4 y (CH2) mHet, Ar3, Ar4 son independientemente entre sí restos de hidrocarburos aromáticos que comprenden de 5 a 12 y, preferiblemente, de 5 a 10 átomos de carbono que opcionalmente están sustituidos con uno o más sustituyentes, seleccionados entre un grupo compuesto por A, Hal, NO2, CN, OR15, NR15R16, COOR15, CONR15R16, NR15COR16, NR15CONR15R16, NR16SO2A, COR15, SO2R15R16, S (O) uA y OOCR15, Het es un resto heterocíclico saturado, insaturado o aromático que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre un grupo compuesto por A, Hal, NO2, CN, OR15, NR15R16, COOR15, CONR15R16, NR15COR16, NR15CONR15R16, NR16SO2A, COR15, SO2R15R16, S (O) uA y OOCR15, R15, R16 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A y (CH2) mAr6 donde Ar6 es un hidrocarburo aromático de 5 o 6 átomos que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre un grupo compuesto por metilo, etilo, propilo, 2-propilo, terc-butilo, Hal, CN, OH, NH2 y CF3. 50 k, m y n son independientemente entre sí 0, 1, 2, 3, 4 o 5, R21 se selecciona independientemente entre las definiciones dadas para R13, R14 y p, r son independientemente entre sí 0, 1, 2, 3, 4 o 5, q es 0, 1, 2, 3 o 4, u es 0, 1, 2 o 3, y Hal se selecciona independientemente entre un grupo compuesto por F, Cl, Br y I; y las sales y solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos.