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1. 发明申请

WO2012104007A3 7-AZAINDOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 7-氮杂吲哚衍生物
公开(公告)号：WO2012104007A3
公开(公告)日：2013-10-17
申请号：PCT/EP2012000067
申请日：2012-01-09
申请人： MERCK PATENT GMBH , DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN , KARAPETYAN GNUNI AMATUNU
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN , KARAPETYAN GNUNI AMATUNU
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K45/06 , C07D519/00 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), in which R, R1, R2 and R3 are defined as cited in claim 1. Said compounds are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell activity and can be used to treat tumours.
摘要翻译：式（I）其中R，R1，R2和R3具有在权利要求1中给出的含义的化合物，是PDK1抑制剂和细胞增殖/细胞生存力和可用于治疗肿瘤。

2. 发明专利

ES2634643T3 Derivados de 7-azaindol 未知
公开(公告)号：ES2634643T3
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：ES14000623
申请日：2012-01-09
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN , AMATUNU KARAPETYAN GNUNI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que R representa 2,7-naftiridin-4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5, R1 representa H o A', R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2, R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o >=O, R6 representa H o A', A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-7 átomos de H por F, A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc, Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, Ar representa un fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, [C(R6)2]nOR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2 y/o S(O)nA, Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal, A, [C(R6)2]nOR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, COR6, SO2NR6 y/o S(O)nA, Het' representa un heterociclo saturado de un anillo con 1 o 2 átomos de N, O, y/o S no sustituido o sustituido una o dos veces con A y/o >=O, Hal representa F, Cl, Br o I, n representa 0, 1 o 2, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de uso farmacéutico, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

3. 发明专利

ES2608317T3 Derivados de 7-Azaindol 未知
公开(公告)号：ES2608317T3
公开(公告)日：2017-04-07
申请号：ES12701437
申请日：2012-01-09
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS , MERKUL EUGEN , KARAPETYAN GNUNI AMATUNU
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que R representa 2,6-naftiridin-1- o -4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5, R1 representa H o A', R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2, R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o >=O, R6 representa H o A', A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-7 átomos de H por F, A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc, Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, Ar representa un fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, [C(R6)2]nOR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2 y/o S(O)nA, Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal, A, [C(R6)2]nOR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, COR6, SO2NR6 y/o S(O)nA, Het' representa un heterociclo saturado de un anillo con 1 o 2 átomos de N, O, y/o S no sustituido o sustituido una o dos veces con A y/o >=O, Hal representa F, Cl, Br o I, N representa 0, 1 o 2, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de uso farmacéutico, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

4. 发明专利

AU2011325479B8 7-([1,2,3]triazol-4-yl)-pyrrolo[2,3-b]pyrazine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2011325479B8
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：AU2011325479
申请日：2011-10-12
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , WUCHERER-PLIETKER MARGARITA , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN
摘要： The invention relates to compounds the formula (I): and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, wherein R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds of formula (I) and their pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumors.

5. 发明专利

ES2533873T3 Derivados de 6-(pirrolopiridinil)-pirimidin-2-il-amina y su utilización para el tratamiento del cáncer y del SIDA 未知
公开(公告)号：ES2533873T3
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：ES08758743
申请日：2008-05-23
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , WUCHRER MARGARITA , BURGDORF LARS THORE , SIRRENBERG CHRISTIAN , ESDAR CHRISTINA , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P31/18
摘要： Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A o -[C(R5)2]nAr, R2 representa A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[C(R5)2]ncicloalquilo, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 o -[C(R5)2]nCOOR5, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo o -[C(R5)2]nN(R5)2, R4 representa H, A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo, R5 representa H o alquilo con 1-6 átomos de C, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por átomos de O o de S y/o por grupos -CH>=CH-, y/o también 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cicloalquilo representa alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, el cual de forma adicional puede ser sustituido por alquilo con 1-6 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, COR5, SO2N(R5)2 y/o por S(O)pA, Het representa un heterociclo mono- o bi- nuclear, saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N y/o de O y/o de S, el cual es no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, COR5, SO2NR520 , S(O)pA y/o >=O (oxígeno de carbonilo), n representa 0, 1, 2, 3 ó 4. p representa 0, 1 ó 2, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

6. 发明专利

PT2121682E DERIVADOS DE 4-(PIRROLOLPIRIDINIL)-PIRIMIDIN-2-IL-AMINA 未知
公开(公告)号：PT2121682E
公开(公告)日：2013-10-17
申请号：PT08707340
申请日：2008-01-28
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00

7. 发明专利

DK2121682T3 4-(PYRROLOPYRIDINYL)PYRIMIDIN-2-YLAMIN-DERIVATER 未知
公开(公告)号：DK2121682T3
公开(公告)日：2013-09-08
申请号：DK08707340
申请日：2008-01-28
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00

8. 发明专利

SG192133A1 7-AZAINDOLE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SG192133A1
公开(公告)日：2013-08-30
申请号：SG2013056726
申请日：2012-01-09
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN , KARAPETYAN GNUNI AMATUNU
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), in which R, R1, R2 and R3 are defined as cited in claim 1. Said compounds are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell activity and can be used to treat tumours.

9. 发明专利

MX2009013341A DERIVADOS DE 6-(PIRROLOPIRIDINIL)-PIRIMIDINIL-2-AMINA. 未知
公开(公告)号：MX2009013341A
公开(公告)日：2010-01-18
申请号：MX2009013341
申请日：2008-05-23
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , BURGDORF LARS THORE , ESDAR CHRISTINA , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN , WUCHRER MARGARITA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P31/18
摘要： Los compuestos de la fórmula I (ver fórmula (I)) en donde R1, R2, R3 y R4 tienen los significados indicados en la reivindicación 1, son inhibidores de la proliferación celular / vitalidad celular y se pueden emplear para el tratamiento de tumores.

10. 发明专利

DE102008025751A1 New 4-(1H-pyrrolo(2,3-b)pyridin-3-yl)-pyridin-2-yl-amine derivatives are serine kinase modulators, useful to treat solid tumors, tumor growth, tumor metastasis, AIDS, occlusive neointimal lesions, arteriosclerosis, coronary artery disease 未知
公开(公告)号：DE102008025751A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：DE102008025751
申请日：2008-05-29
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , SIRRENBERG CHRISTIAN , MUELLER THOMAS J J , MERKUL EUGEN
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyridin-2-yl-amine derivatives (I) and their salts, tautomers, stereoisomers, and subsequently their mixtures in all ratios are new. 4-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyridin-2-yl-amine derivatives of formula (I) and their salts, tautomers, stereoisomers, and subsequently their mixtures in all ratios are new. R 1>H, A, -[C(R 6>) 2] nAr 1>, -[C(R 6>) 2] nHet, -[C(R 6>) 2] ncycloalkyl, COA, COAr 1>, CON(R 6>) 2or CON(R 6>)Ar 1>; R 2>H, A or -[C(R 6>) 2] nAr 1>; R 3>H, A, OR 6>, N(R 6>) 2, -[C(R 6>) 2] nAr 1>, -[C(R 6>) 2] nHet, -[C(R 6>) 2] ncycloalkyl, O[C(R 6>) 2] nN(R 6>) 2or O[C(R 6>) 2] nHet; R 4>H, A, Hal, CN, -[C(R 6>) 2] nAr 1>, -[C(R 6>) 2] nHet, -[C(R 6>) 2] ncycloalkyl, OR 6>or N(R 6>) 2; R 5>, R 6>H or 1-6C-alkyl; A : 1-10C-alkyl, in which one or two CH 2groups are optionally substituted by O or S atoms and/or -CH=CH-groups and/or 1-7 H atoms are optionally substituted by F, or cyclic cycloalkyl 3-7C-alkyl, which is substituted replaced by 1-6C-alkyl; Hal : F, Cl, Br or I; Ar 1>phenyl optionally 1-3 times substituted by Hal, A, OR 6>, N(R 6>) 2, NO 2, CN, COOR 6>, CON(R 6>) 2, NR 6>COA, NR 6>SO 2A, COR 6>, SO 2N(R 6>) 2and/or S(O) pA; Het : optionally 1 or 2 times saturated or aromatic heterocycle with 1-4 N, O and/or S, which is optionally 1 or 2 times substituted by H, A, OR 6>, N(R 6>) 2, NO 2, CN, COOR 6>, CON(R 6>) 2, NR 6>COA, NR 6>SO 2A, COR 6>, SO 2N(R 6>) 2, S(O) pA and/or =O; n : 0-4; and p : 0-2. Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); and (2) the use of (I) for the preparation of a medicament to treat tumors, tumor growth, tumor metastasis and/or AIDS. [Image] ACTIVITY : Cytostatic; Anti-HIV; Antiarteriosclerotic; Cardiant; Vasotropic; Antiarthritic; Osteopathic. MECHANISM OF ACTION : Serine kinase modulator; Threonine kinase modulator.

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