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1. 发明公开

EP2413941A4 RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：肾素抑制剂
公开(公告)号：EP2413941A4
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：EP10759391
申请日：2010-04-01
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MERCK CANADA INC
发明人： MCKAY DANIEL J , ARBOUR MELISSA , ASPIOTIS RENEE , CHEN AUSTIN , DOLMAN SARAH JENNIFER , FOURNIER PIERRE-ANDRE , GALLANT MICHEL , HAN YONGXIN , HUGHES GREG , JANEY JACOB , JUTEAU HELENE , LACOMBE PATRICK , LALIBERTE SEBASTIEN , LAUZON SOPHIE , MACDONALD DWIGHT , MACKAY BRUCE , MELLON CHRISTOPHE , MOLINARO CARMELA , MORLEY KRISTA L , O'SHEA PAUL
IPC分类号： A61K31/535
CPC分类号： C07D211/26 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/52 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/14

2. 发明公开

EP2225196A4 CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES 有权转让
标题翻译：半胱氨酸蛋白酶抑制剂用于治疗寄生虫病
公开(公告)号：EP2225196A4
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：EP08853988
申请日：2008-11-26
申请人： MERCK CANADA INC
发明人： ISABEL ELISE , MELLON CHRISTOPHE , BEAULIEU CHRISTIAN
IPC分类号： C07C31/32 , A61K31/277 , A61P33/00 , C07C255/60 , C07C323/29 , C07D207/335 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/89 , C07D271/06 , C07D295/135 , C07D295/185
CPC分类号： C07C255/60 , A61K31/277 , A61K31/4418 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C323/32 , C07C2601/02 , C07D207/335 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/89 , C07D271/06 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D295/192
摘要： Several parasites responsible for mammalian diseases are dependent on cysteine protease for various life-cycle functions. Inhibition or decreasing function of these proteases can be useful in the treatment and/or prevention of these parasitic diseases including; toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis, schistosomiasis, amebiasis, giardiasis, clonorchiasis, opisthorchiasis, paragonimiasis, fasciolopsiasis, lymphatic filariasis, onchocerciasis, dracunculiasis, ascariasis, trichuriasis, strongyloidiasis, trichostrongyliasis, trichomoniasis or cestodiasis. Compounds of formula I of the invention are capable of treating and/or preventing the above-identified diseases:

3. 发明专利

AU2008329515B2 Cysteine protease inhibitors for the treatment of parasitic diseases 未知
公开(公告)号：AU2008329515B2
公开(公告)日：2013-09-05
申请号：AU2008329515
申请日：2008-11-26
申请人： MERCK CANADA INC
发明人： MELLON CHRISTOPHE , ISABEL ELISE , BEAULIEU CHRISTIAN
IPC分类号： C07C31/32 , A61K31/277 , A61P33/00 , C07C255/60 , C07C323/29 , C07D207/335 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/89 , C07D271/06 , C07D295/135 , C07D295/185
摘要： Several parasites responsible for mammalian diseases are dependent on cysteine protease for various life-cycle functions. Inhibition or decreasing function of these proteases can be useful in the treatment and/or prevention of these parasitic diseases including; toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis, schistosomiasis, amebiasis, giardiasis, clonorchiasis, opisthorchiasis, paragonimiasis, fasciolopsiasis, lymphatic filariasis, onchocerciasis, dracunculiasis, ascariasis, trichuriasis, strongyloidiasis, trichostrongyliasis, trichomoniasis or cestodiasis. Compounds of formula I of the invention are capable of treating and/or preventing the above-identified diseases:

4. 发明专利

CY1113385T1 ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΚΥΣΤΕΪΝΟ-ΠΡΩΤΕΑΣΩΝ ΚΑΘΕΨΙΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1113385T1
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CY121101021
申请日：2012-10-26
申请人： MERCK CANADA INC
发明人： GAUTHIER JACQUES YVES , LI CHUN SING , MELLON CHRISTOPHE
IPC分类号： C07C255/46 , A61K31/275 , A61P19/10
摘要： Αυτήη εφεύρεσηαναφέρεταισενέακατηγορίαενώσεων, πουπαριστάνονταικατωτέρω, όπουτα R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7, D και n ορίζονταιστοπαρόν, οιοποίεςείναιαναστολείςπρωτεϊνο-κινάσης, περιλαμβανομένων, αλλάχωρίςπεριορισμόσεαυτούς, αναστολέωνκαθεψινώνΚ, L, S καιΒ. Αυτέςοιενώσειςείναιχρήσιμεςγιατηθεραπείανόσωνστιςοποίεςενδείκνυταιη αναστολήτηςεπαναρρόφησηςοστού, όπωςη οστεοπόρωση.

5. 发明专利

ES2394618T3 Inhibidores de catepsina cisteína proteasa 未知
公开(公告)号：ES2394618T3
公开(公告)日：2013-02-04
申请号：ES05808098
申请日：2005-11-18
申请人： MERCK FROSST CANADA LTD , MERCK CANADA INC
发明人： GAUTHIER JACQUES , LI CHUN , MELLON CHRISTOPHE
IPC分类号： C07C255/46 , A61K31/275 , A61P19/10
摘要： Un compuesto de la fórmula:en la que R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un ciclopropilo queestá opcionalmente sustituido con alquilo C1-3;R3 es alquilo C1-6 que está sustituido con uno a cuatro flúor o uno a cuatro cloro;R4 es alquilo C1-6 que está sustituido con uno a cinco halógenos;R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno a cinco halógenos;cada D es fenilo;R6 es hidrógeno o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno a dos hidroxilo o dos a seis halógenos;R7 es alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con dos a cinco halógenos;n es dos;o una sal, estereoisómero o derivado N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

DK1817276T3 CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：DK1817276T3
公开(公告)日：2012-11-19
申请号：DK05808098
申请日：2005-11-18
申请人： MERCK CANADA INC
发明人： GAUTHIER JACQUES YVES , LI CHUN SING , MELLON CHRISTOPHE
IPC分类号： C07C255/46 , A61K31/275 , A61P19/10

7. 发明专利

AU2005309267B2 Cathepsin cysteine protease inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2005309267B2
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：AU2005309267
申请日：2005-11-18
申请人： MERCK CANADA INC
发明人： MELLON CHRISTOPHE , GAUTHIER JACQUES YVES , LI CHUN SING
IPC分类号： C07C255/46 , A61K31/275
摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

8. 发明专利

AU2003219953B8 Cathepsin cysteine protease inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2003219953B8
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：AU2003219953
申请日：2003-02-28
申请人： AXYS PHARM INC , MERCK CANADA INC
发明人： JANC JAMES W , LAU CHEUK , BLACK CAMERON , LI CHUN SING , BAYLY CHRISTOPHER I , THERIEN MICHEL , MCKAY DAN , HIRSCHBEIN BERNARD L , MELLON CHRISTOPHE , GREEN MICHAEL J , PALMER JAMES T , GAUTHIER JACQUES YVES , LEGER SERGE , BASKARAN CHITRA , TRUONG VOUY-LINH
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/275 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/417 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P3/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C255/25 , C07C255/29 , C07C255/46 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C259/10 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D239/06 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D295/135 , C07D295/22 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

9. 发明专利

ES2533875T3 Inhibidores de la cisteína proteasa para el tratamiento de enfermedades parasitarias 未知
公开(公告)号：ES2533875T3
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：ES08853988
申请日：2008-11-26
申请人： MERCK CANADA INC
发明人： ISABEL ELISE , MELLON CHRISTOPHE , BEAULIEU CHRISTIAN
IPC分类号： C07C31/32 , A61K31/277 , A61P33/00 , C07C255/60 , C07C323/29 , C07D207/335 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/89 , C07D271/06 , C07D295/135 , C07D295/185
摘要： Un compuesto seleccionado de: (S)-4,4-dicloro-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(R)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-4-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-2-[(S)-1-(2'-cloro-4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)-2,2,2- trifluoro-etilamino]-4-fluoro-4-metil-pentanoico; [1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-2-[(S)-1-(-2'-cloro-4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)-2,2,2- trifluoro-etilamino]-4-fluoro4-metil-pentanoico; Amida de ácido 1-{4'-[(S)-1-((S)-1-{[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-carbamoil}-2-metil-propilamino)- 2,2,2-trifluoro-etil]-bifenil-4-il}-ciclopropanocarboxílico; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxietil)-bifenil-4-il]-2,2,2- trifluoro-etilamino}-3-metil-butiramida; [(R,S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfinil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metilsulfanil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-amida de ácido (S)-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxi-etil)-bifenil-4- il]-2,2,2-trifluoro-etilamino}-4-fluoro-4-metil-pentanoico; Amida de ácido 1-[4'-((S)-1-{(S)-1-[(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etilcarbamoil]-3-fluoro-3-metil-butilamino}- 2,2,2-trifluoro-etil)-bifenil-4-il]-ciclopropanocarboxílico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-piridin-4-ilbifenil- 4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-{(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(2-hidroxi- 2-metil-propil)-bifenil-4-il]-etilamino}-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-{4'-[1- (morfolin-4-carbonil)-ciclopropil]-bifenil-4-il}-etilamino)-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-2-[(S)-1-(4-bromo-fenil)-2,2,2-trifluoro-etilamino]-4- fluoro-4-metil-pentanoico; (S)N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-3-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; Ácido 1-{4'-[(S)-1-((S)-1-{[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-carbamoil}-2-metil-propilamino)-2,2,2-trifluoroetil]- bifenil-4-il}-ciclopropanocarboxílico; (2-hidroxietil)-amida de ácido 1-{4'-[(S)-1-((S)-1-{[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-carbamoil}-2-metilpropilamino)- 2,2,2-trifluoro-etil]-bifenil-4-il}-ciclopropanocarboxílico; [(S)-ciano-(4-ciano-2,6-difluoro-bencil)-metil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; (S)N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-ciclopropil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-acetamida; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-ciclopropil-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxietil)-bifenil-4-il]- 2,2,2-trifluoro-etilamino}-acetamida; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2,6-difluoro-bencil)-metil]-3-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2,6-difluoro-bencil)-metil]-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxi-etil)-bifenil-4-il]-2,2,2- trifluoro-etilamino}-3-metil-butiramida; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo.

10. 发明专利

ES2421453T3 Derivados de tiofenocarboxamida como ligandos del receptor EP4 未知
公开(公告)号：ES2421453T3
公开(公告)日：2013-09-02
申请号：ES07815782
申请日：2007-08-10
申请人： MERCK FROSST CANADA LTD , MERCK CANADA INC
发明人： BLOUIN MARC , BURCH JASON , YONGXIN HAN , MELLON CHRISTOPHE
IPC分类号： C07D333/38 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D275/03 , C07D285/10 , C07D409/12
摘要： Un compuesto de fórmula I o fórmula II **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I o fórmula II, en las que: X e Y son C(R11), en la que cada R11 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno,halo y alquilo C1-4; B es seleccionado del grupo que consiste en: -C(R5)(R6)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -C(R5)(R6)-C(R7)(R8)-, -O-C(R5)(R6)-, -S-C(R5)(R6)-, -S(O)-C(R5)(R6)- y -SO2-C(R5)(R6)-; C es seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, o un análogo de arilo o heteroarilo condensado,cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de R10; E es seleccionado del grupo que consiste en: -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-4, tetrazolilo y **Fórmula**

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