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1. 发明申请

WO2006044602A2 DIPHENYL SUBSTITUTED ALKANES 审中-公开
标题翻译：二苯基取代的碱
公开(公告)号：WO2006044602A2
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/US2005/036940
申请日：2005-10-14
申请人： MERCK & CO., INC. , CHU, Lin , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , OGAWA, Anthony, K. , UJJAINWALLA, Feroze
发明人： CHU, Lin , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , OGAWA, Anthony, K. , UJJAINWALLA, Feroze
IPC分类号： C07D413/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D213/30 , A61K31/4439 , A61P9/10
CPC分类号： C07D213/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I), which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.
摘要翻译：本发明提供了式（I）化合物，它是5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂。式（I）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

2. 发明申请

WO2008156721A1 DIPHENYL SUBSTITUTED ALKANES 审中-公开
标题翻译：二苯基取代的碱
公开(公告)号：WO2008156721A1
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：PCT/US2008/007475
申请日：2008-06-16
申请人： MERCK & CO., INC. , OGAWA, Anthony , UJJAINWALLA, Feroze , VANDE BUNTE, Ellen, K. , CHU, Lin , ONDEYKA, Debra , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , OK, Hyun, O. , PATEL, Minal , SISCO, Rosemary
发明人： OGAWA, Anthony , UJJAINWALLA, Feroze , VANDE BUNTE, Ellen, K. , CHU, Lin , ONDEYKA, Debra , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , OK, Hyun, O. , PATEL, Minal , SISCO, Rosemary
IPC分类号： A01N43/40
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/30 , C07D213/65 , C07D237/20 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The instant invention provides compounds of Formula I which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors: formula (I). Compounds of Formula I are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.
摘要翻译：本发明提供式I化合物，它是5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂：式（I）。式I的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

3. 发明申请

WO2011005608A1 PLATELET-ACTIVATING FACTOR RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：平板激活因子受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2011005608A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：PCT/US2010/040123
申请日：2010-06-28
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , OGAWA, Anthony , UJJAINWALLA, Feroze , CHU, Lin , LI, Bing , WEI, Lan , XU, Jinyou , OK, Hyun, O. , LACKNER, Aaron , KOPKA, Ihor, E.
发明人： OGAWA, Anthony , UJJAINWALLA, Feroze , CHU, Lin , LI, Bing , WEI, Lan , XU, Jinyou , OK, Hyun, O. , LACKNER, Aaron , KOPKA, Ihor, E.
IPC分类号： A01N57/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Cyclohexyl sulfonamide compounds which are platelet-activating factor (PAF) receptor antagonists. Said compounds may be useful, for example, for the treatment of atherosclerosis or other PAF-mediated disorders, including inflammatory, cardiovascular, and immune disorders.
摘要翻译：作为血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂的环己基磺酰胺化合物。所述化合物可用于例如治疗动脉粥样硬化或其它PAF介导的病症，包括炎性，心血管和免疫疾病。

4. 发明申请

WO2009123870A1 HYDROXYMETHYL PYRROLIDINES AS BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：羟丙基吡咯烷酮作为3型ADRENERGIC受体激动剂
公开(公告)号：WO2009123870A1
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/US2009/037911
申请日：2009-03-23
申请人： MERCK & CO., INC. , BERGER, Richard , CHANG, Lehua , EDMONDSON, Scott, D. , GOBLE, Stephen, D. , HARPER, Bart , KAR, Nam, Fung , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , MORRIELLO, Gregori, J. , MOYES, Chris, R. , SHEN, Dong-ming , WANG, Liping , WENDT, Harvey , ZHU, Cheng
发明人： BERGER, Richard , CHANG, Lehua , EDMONDSON, Scott, D. , GOBLE, Stephen, D. , HARPER, Bart , KAR, Nam, Fung , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , MORRIELLO, Gregori, J. , MOYES, Chris, R. , SHEN, Dong-ming , WANG, Liping , WENDT, Harvey , ZHU, Cheng
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/4406 , A61P13/10
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula I, pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.
摘要翻译：本发明提供式I化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

5. 发明申请

WO2004029204A2 SUBSTITUTED PYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译：取代的吡咯烷酮
公开(公告)号：WO2004029204A2
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：PCT/US2003/030161
申请日：2003-09-23
申请人： MERCK & CO., INC. , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , HAGMANN, William, K.
发明人： KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , HAGMANN, William, K.
IPC分类号： C12N
CPC分类号： C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D401/12 , C07D487/08
摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson s disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.
摘要翻译：结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，偏头痛，神经病，包括多发性硬化和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症，脑血管事故和头部创伤，焦虑障碍，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。这些化合物还可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻和肝硬化。

6. 发明申请

WO2009124166A1 HYDROXYMETHYL PYRROLIDINES AS BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：羟丙基吡咯烷酮作为3型ADRENERGIC受体激动剂
公开(公告)号：WO2009124166A1
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/US2009/039249
申请日：2009-04-02
申请人： MERCK & CO., INC. , BERGER, Richard , CHANG, Lehua , EDMONDSON, Scott, D. , GOBLE, Stephen, D. , HA, Sookhee, Nicole , KAR, Nam, Fung , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , MORRIELLO, Gregori, J. , MOYES, Chris, R. , SHEN, Dong-Ming , WANG, Liping , ZHU, Cheng
发明人： BERGER, Richard , CHANG, Lehua , EDMONDSON, Scott, D. , GOBLE, Stephen, D. , HA, Sookhee, Nicole , KAR, Nam, Fung , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , MORRIELLO, Gregori, J. , MOYES, Chris, R. , SHEN, Dong-Ming , WANG, Liping , ZHU, Cheng
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61P13/00 , A61K31/4178 , A61K31/506
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia), pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.
摘要翻译：本发明提供式（Ia）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

7. 发明申请

WO2009124167A1 HYDROXYMETHYL PYRROLIDINES AS BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：羟丙基吡咯烷酮作为3型ADRENERGIC受体激动剂
公开(公告)号：WO2009124167A1
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/US2009/039253
申请日：2009-04-02
申请人： MERCK & CO., INC. , BERGER, Richard , CHANG, Lehua , EDMONDSON, Scott, D. , GOBLE, Stephen, D. , HA, Sookhee, Nicole , KAR, Nam, Fung , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , MORRIELLO, Gregori, J. , MOYES, Chris, R. , SHEN, Dong-Ming , WANG, Liping , ZHU, Cheng
发明人： BERGER, Richard , CHANG, Lehua , EDMONDSON, Scott, D. , GOBLE, Stephen, D. , HA, Sookhee, Nicole , KAR, Nam, Fung , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , MORRIELLO, Gregori, J. , MOYES, Chris, R. , SHEN, Dong-Ming , WANG, Liping , ZHU, Cheng
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61P13/00 , A61K31/4178 , A61K31/506
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β3肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

8. 发明申请

WO1992021360A1 SUBSTITUTED N-CARBOXYALKYLPEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：取代的N-羧基甲基衍生物作为抗真菌剂
公开(公告)号：WO1992021360A1
公开(公告)日：1992-12-10
申请号：PCT/US1992003809
申请日：1992-05-01
申请人： MERCK & CO., INC.
发明人： MERCK & CO., INC. , SAHOO, Soumya, P. , POLO, Scott, A. , DURETTE, Philippe, L. , ESSER, Craig, K. , HAGMANN, William, K. , KOPKA, Ihor, E. , CHAPMAN, Kevin, T. , CALDWELL, Charles, G.
IPC分类号： A61K37/00
CPC分类号： C07K5/022 , A61K38/00
摘要： Novel N-carboxyalkylpeptidyl compounds of formula (I) are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, and coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation.
摘要翻译：发现式（I）的新型N-羧基烷基肽基化合物是基质金属蛋白酶介导的疾病的有用的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解性大疱性炎症和与动脉粥样硬化斑块破裂相关的冠状动脉血栓形成。基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的外伤性损伤后的病理后遗症。这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。

9. 发明公开

EP1814877A2 DIPHENYL SUBSTITUTED ALKANES AS FLAP INHIBITORS 有权
标题翻译：联苯取代烷烃FLAP抑制剂
公开(公告)号：EP1814877A2
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：EP05804385.2
申请日：2005-10-14
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： CHU, Lin , KOPKA, Ihor, E. , LI, Bing , OGAWA, Anthony, K. , UJJAINWALLA, Feroze
IPC分类号： C07D413/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D213/30 , A61K31/4439 , A61P9/10
CPC分类号： C07D213/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I), which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

10. 发明公开

EP0586537A1 SUBSTITUTED N-CARBOXYALKYLPEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS 失效
标题翻译：作为抗衰老活性剂的取代的N-羧基烷基哌啶基衍生物
公开(公告)号：EP0586537A1
公开(公告)日：1994-03-16
申请号：EP92912475.0
申请日：1992-05-01
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： SAHOO, Soumya, P. , POLO, Scott, A. , DURETTE, Philippe, L. , ESSER, Craig, K. , HAGMANN, William, K. , KOPKA, Ihor, E. , CHAPMAN, Kevin, T. , CALDWELL, Charles, G.
IPC分类号： A61K38 , A61P1 , A61P3 , A61P7 , A61P9 , A61P13 , A61P15 , A61P27 , A61P29 , A61P35 , A61P43 , C07K5 , C07K14
CPC分类号： C07K5/022 , A61K38/00
摘要： On constate que les nouveaux composés N-carboxyalkylpeptidyle de la formule (I) présentent une utilité en tant qu'inhibiteurs des maladies à médiation par métalloendoprotéinase, telles que l'arthrose, la polyarthrite rheumatoïde, l'arthrite septique, l'invasion tumorale dans certains cancers, la paradontolyse, l'ulcération de la cornée, la protéineurie, l'épidermolyse bulleuse dystrophique, la thrombose coronaire associée à la rupture de plaques athéromatoses. Les métalloendoprotéinases fondamentales sont une famille de protéinases contenant du zinc renfermant de manière non exclusive de la stromélysine, de la collagénase et de la gélatinase, et qui sont capables de dégrader les principaux composants du cartilage articulaire et des membranes basales. Les inhibiteurs considérés dans la présente invention peuvent également servir à prévenir les sequelles pathologiques consécutives à des traumatismes pouvant entraîner une capacité permanente. Ces composés peuvent également servir de moyen de régulation des naissances par prévention de l'ovulation ou de l'implantation.
摘要翻译：据发现，该新型化合物式的N- carboxyalkylpeptidyle（I）可用作métalloendoprotéinase介导的疾病，例如骨关节炎，类风湿关节炎，脓毒性关节炎，肿瘤侵袭的抑制剂某些癌症，牙周疾病，角膜溃疡，中protéineurie，营养不良性表皮松解症，与破athéromatoses板相关联的冠状动脉血栓形成。基本métalloendoprotéinases是包含含有不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶锌蛋白酶的家族，并且其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分的。本发明中考虑的抑制剂也可以用于预防可能导致永久能力的创伤引起的病理性后遗症。这些化合物还可以通过防止排卵或植入作为控制生育的手段。

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