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    • 3. 发明专利
    • PROCESO PARA PREPARAR SALES DE ACIDO DE GEMIFLOXACINA.
    • ES2311694T3
    • 2009-02-16
    • ES03715805
    • 2003-04-04
    • LG LIFE SCIENCES LTD
    • CHOI HOONCHOI SANG-CHULNAM DO-HYUNCHOI BO-SEUNG
    • C07D471/04A61K31/4745C07D20060101C07D471/02
    • Proceso para preparar sales de ácido de Gemifloxacina, representada por la fórmula 1, que comprende los pasos de: a) añadir un compuesto de fórmula 5 al ácido carboxílico naftiridina, de fórmula 2, y sal 3-aminometil-4-etoxiiminopirrolidina, de fórmula 3, en agua, en un disolvente orgánico o en un disolvente mezcla de los mismos, en presencia de una base orgánica, para llevar a cabo una reacción de acoplamiento, y b) añadir un ácido de fórmula HA al compuesto resultante de fórmula 4 en agua, en un disolvente orgánico o en un disolvente mezcla de los mismos, para llevar a cabo al mismo tiempo las reacciones de desprotección y formación de sal: (Ver fórmulas) donde R representa Cl, F, Br, I, metanosulfonilo o para-toluensulfonilo, Me representa metilo, HX representa ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido trifluoroacético, ácido metanosulfónico, ácido para-toluensulfónico o ácido sulfúrico, R1 y R2, independientemente uno de otro, representan hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, un grupo cicloalquilo(C 3-C 6) saturado o insaturado o un grupo aromático que no está sustituido o está sustituido con alquilo (C 1-C 6), alcoxi(C 1-C 6), hidroxilo, ciano o halógeno, o R1 y R2, junto con el grupo carbonilo al que están enlazados, forman un anillo, y HA es un ácido orgánico o un ácido inorgánico.