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1. 发明申请

US20090270630A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF BENZYLIDENE ROSIGLITAZONE BASE 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑基合成方法
公开(公告)号：US20090270630A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：US12302127
申请日：2007-06-21
申请人： Laszlo Czibula , Ferenc Sebok , Laszlo Dobay , Eva Werkne Papp , Ida Deutschne Juhasz , Judit Nagyne Bagdy , Tamasne Uberhardt
发明人： Laszlo Czibula , Ferenc Sebok , Laszlo Dobay , Eva Werkne Papp , Ida Deutschne Juhasz , Judit Nagyne Bagdy , Tamasne Uberhardt
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12
摘要： Process for the synthesis of 5-{4-[N-methyl-N-(2-pyridyl)-amino-ethoxy]-benzylidene}-thiazolidine-2,4-dione (INN name: benzylidene-rosiglitazone) of formula (I), which consist of the following steps: Step a) reaction of 2-chloro-pyridine and 2-(N-methylamino)-ethanol Step b) reaction of the obtained compound of formula (III) with 4-fluorobenzaldehyde Step c) reaction of the obtained compound of formula (IV) with thiazolidine-2,4-dione characterized by dissolving 4-{2-[N-methyl-N-(2-pyridyl)amino]-ethanol of formula (III) obtained in Step a) in toluene and using it in Step b) without isolation; reacting the solution of compound of formula (III) in toluene in Step b) with 4-fluorobenzaldehyde in the presence of aqueous alkali hydroxide solution and phase transfer catalyst at 25-50° C.; reacting the solution of the benzaldehyde derivative of formula (IV) obtained in Step b) in toluene in Step c) and isolating the desired product.
摘要翻译：合成式（I）的5- {4- [N-甲基-N-（2-吡啶基） - 氨基 - 乙氧基] - 亚苄基} - 噻唑烷-2,4-二酮（INN名称：亚苄基 - 罗格列酮）），其步骤如下：步骤a）2-氯 - 吡啶和2-（N-甲基氨基） - 乙醇的反应步骤b）将所得到的式（III）化合物与4-氟苯甲醛反应步骤c）反应所得到的式（Ⅳ）化合物与噻唑烷-2,4-二酮的特征在于将步骤a中获得的式（Ⅳ）的4- {2- [N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基] - 乙醇）并在步骤b）中使用它而不分离; 使步骤b）中式（III）化合物在甲苯中的溶液与4-氟苯甲醛在碱金属氢氧化物水溶液和相转移催化剂存在下，在25-50℃下反应。使步骤b）中获得的式（IV）的苯甲醛衍生物在步骤c）中的甲苯中的溶液反应，并分离所需产物。

2. 发明授权

US07625935B2 High purity butoconazole nitrate with specified particle size and a process for the preparation thereof 有权
标题翻译：具有规定粒径的高纯度布康康硝酸盐及其制备方法
公开(公告)号：US07625935B2
公开(公告)日：2009-12-01
申请号：US10584662
申请日：2005-01-25
申请人： Laszlo Czibula , Laszlo Dobay , Eva Werkne Papp , Judit Nagyne Bagdy , Ferenc Sebok
发明人： Laszlo Czibula , Laszlo Dobay , Eva Werkne Papp , Judit Nagyne Bagdy , Ferenc Sebok
IPC分类号： A61K31/4174 , C07D233/56
CPC分类号： C07D233/60
摘要： One object of the invention is high purity butoconazole nitrate of the formula (I) (I) containing maximum 0.1 wt % of chemical impurities, wherein at least 95% of the particles of the substance are below 75 μm by diameter, whereas at least 99% of the particles are below 250 μm by diameter, and process for its preparation. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient, high purity butoconazole nitrate of specified particle size in admixture with known auxiliaries is also within the scope of the invention.
摘要翻译：本发明的一个目的是含有最多0.1重量％化学杂质的式（I）（I）的高纯度布康唑硝酸盐，其中物质的至少95％的颗粒直径小于75μm，而至少99 颗粒的百分比直径小于250毫米，其制备方法。包含与已知助剂混合的具有特定粒度的高纯度丁苯康唑硝酸盐作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

3. 发明申请

US20080221190A1 High Purity Butoconazole Nitrate with Specified Particle Size and a Process for the Preparation Thereof 有权
标题翻译：具有指定粒径的高纯度Butoconazole硝酸盐及其制备方法
公开(公告)号：US20080221190A1
公开(公告)日：2008-09-11
申请号：US10584662
申请日：2005-01-25
申请人： Laszlo Czibula , Laszlo Dobay , Eva Werkne Papp , Judit Nagyne Bagdy , Ferenc Sebok
发明人： Laszlo Czibula , Laszlo Dobay , Eva Werkne Papp , Judit Nagyne Bagdy , Ferenc Sebok
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/4174 , A61P31/00
CPC分类号： C07D233/60
摘要： One object of the invention is high purity butoconazole nitrate of the formula (I) (I) containing maximum 0.1 wt % of chemical impurities, wherein at least 95% of the particles of the substance are below 75pm by diameter, whereas at least 99% of the particles are below 250 μm by diameter, and process for its preparation. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient, high purity butoconazole nitrate of specified particle size in admixture with known auxiliaries is also within the scope of
摘要翻译：本发明的一个目的是含有最多0.1重量％化学杂质的式（I）（I）的高纯度布康唑硝酸盐，其中该物质的至少95％的颗粒直径低于75μm，而至少99％的颗粒直径小于250毫米，其制备方法。含有与已知助剂混合的具有规定粒度的高纯度布康唑硝酸盐作为活性成分的药物组合物也在

4. 发明授权

US06710183B2 Process for the synthesis of a known tetrazol derivative 失效
标题翻译：合成已知四唑衍生物的方法
公开(公告)号：US06710183B2
公开(公告)日：2004-03-23
申请号：US10182109
申请日：2002-07-24
申请人： Janos Fischer , Ildiko Ballo , Endrene Petenyi , Janos Kreidl , Laszlo Czibula , Andras Nemes , Ida Deutschne Juhasz , Eva Werkne Papp , Judit Nagyne Bagdy , Istvan Hegedüs , Jenöme Farkas
发明人： Janos Fischer , Ildiko Ballo , Endrene Petenyi , Janos Kreidl , Laszlo Czibula , Andras Nemes , Ida Deutschne Juhasz , Eva Werkne Papp , Judit Nagyne Bagdy , Istvan Hegedüs , Jenöme Farkas
IPC分类号： C07D25700
CPC分类号： C07D403/10
摘要： A Process is disclosed for preparing a compound of the Formula (I) which comprises the steps of: (a) detritylating a compound of the Formula (III) with 0.1 to 1 equivalent of potassium hydroxide in a C1 to C4 straight chain alcohol solvent to obtain a reaction mixture containing the compound of the Formula (I), (b) changing the C1 to C4 straight chain alcohol solvent in the reaction mixture to an aprotic solvent or a weakly protic solvent, and (c) following step (b) crystallizing out the compound of the Formula (I) from the reaction mixture.
摘要翻译：公开了制备式（I）化合物的方法，该方法包括以下步骤：（a）在C1至C4直链醇溶剂中用0.1至1当量的氢氧化钾将式（III）的化合物与得到含有式（I）的化合物的反应混合物，（b）将反应混合物中的C1-C4直链醇溶剂改为非质子溶剂或弱质子性溶剂，和（c）步骤（b）从反应混合物中除去式（I）的化合物。

5. 发明授权

US06657062B1 N-benzylpiperidine and tetrahydropyridine derivatives 有权
标题翻译： N-苄基哌啶和四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：US06657062B1
公开(公告)日：2003-12-02
申请号：US09214099
申请日：1998-12-28
申请人： Janos Kreidl , Laszlo Czibula , Andras Nemes , Ida Deutschne Juhasz , Eva Werkne Papp , Juidit Nagyne Bagdy , Laszlo Dobay , Istvan Hegedus , Kalman Harsanyi , Istvan Borza
发明人： Janos Kreidl , Laszlo Czibula , Andras Nemes , Ida Deutschne Juhasz , Eva Werkne Papp , Juidit Nagyne Bagdy , Laszlo Dobay , Istvan Hegedus , Kalman Harsanyi , Istvan Borza
IPC分类号： C07D21118
CPC分类号： C07D405/12 , C07D211/22 , C07D211/70
摘要： A process is disclosed for the preparation of compounds of the formula (I), which compounds are useful as intermediates for the preparation of paroxetine of formula(V).
摘要翻译：公开了制备式（I）化合物的方法，该化合物可用作制备式（V）的帕罗西汀的中间体。

6. 发明授权

US08802888B2 Process for the preparation of trans 4-amino-cyclohexyl acetic acid ethyl ester HCl 有权
标题翻译：制备反式4-氨基 - 环己基乙酸乙酯HCl的方法
公开(公告)号：US08802888B2
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：US13140237
申请日：2009-12-17
申请人： Laszlo Hegedus , Laszlo Czibula , Balint Juhasz , Judit Nagyne Bagdy , Denes Markos , Olga Marianna Mathe , Julia Mathe
发明人： Tibor Bence Mathe , Laszlo Hegedus , Laszlo Czibula , Balint Juhasz , Judit Nagyne Bagdy , Denes Markos
IPC分类号： C07C229/46 , C07C227/04 , C07C61/08 , C07C229/40
CPC分类号： C07C229/46 , C07C61/08 , C07C227/04 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C229/40 , C07C2601/14 , C07C229/42
摘要： The invention relates to a process for the preparation of trans 4-amino-cyclohexil ethyl acetate HCl wherein d) hydrogenating 4-nitrophenyl acetic acid in a protic solvent at a temperature between 40-50° C. in the presence of Pd/C under 0.1-0.6 bar overpressure, and e) further hydrogenating the 4-aminophenyl acetic acid obtained in situ in step a) at a temperature between 50-60° C. under 1-4 bar overpressures, then f) heating to reflux the 4-aminocyclohexil acetic acid obtained in step b) for 1-3 hours in hydrochloric ethanol, and if desired after removing the solvent acetonitrile was added to the residue obtained and distilled off.
摘要翻译：本发明涉及一种制备反式4-氨基 - 环己基乙酸乙酯HCl的方法，其中d）在质子溶剂中，在Pd / C存在下在40-50℃的温度下氢化4-硝基苯基乙酸， 0.1-0.6巴过压，和e）在1-4巴超压下，在50-60℃的温度下，在步骤a）中进一步氢化4-氨基苯基乙酸，然后f）加热至回流4- 在步骤b）中得到的氨基环己烯乙酸在盐酸乙醇中1-3小时，如果需要，在除去溶剂后，将乙腈加入到所得残余物中并蒸馏除去。

7. 发明申请

US20110288329A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRANS 4-AMINO-CYCLOHEXYL ACETIC ACID ETHYL ESTER HCL 有权
标题翻译：转氨酶4-氨基环己基乙酸乙酯盐酸盐的制备方法
公开(公告)号：US20110288329A1
公开(公告)日：2011-11-24
申请号：US13140237
申请日：2009-12-17
申请人： Tibor Bence Mathe , Olga Marianna Mathe , Julia Mathe Heiress , Laszlo Hegedus , Laszlo Czibula , Balint Juhasz , Judit Nagyne Bagdy , Denes Markos
发明人： Tibor Bence Mathe , Olga Marianna Mathe , Julia Mathe Heiress , Laszlo Hegedus , Laszlo Czibula , Balint Juhasz , Judit Nagyne Bagdy , Denes Markos
IPC分类号： C07C227/04
CPC分类号： C07C229/46 , C07C61/08 , C07C227/04 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C229/40 , C07C2601/14 , C07C229/42
摘要： The invention relates to a process for the preparation of trans 4-amino-cyclohexil ethyl acetate HCl whereind) hydrogenating 4-nitrophenyl acetic acid in a protic solvent at a temperature between 40-50° C. in the presence of Pd/C under 0.1-0.6 bar overpressure, ande) further hydrogenating the 4-aminophenyl acetic acid obtained in situ in step a) at a temperature between 50-60° C. under 1-4 bar overpressures, thenf) heating to reflux the 4-aminocyclohexil acetic acid obtained in step b) for 1-3 hours in hydrochloric ethanol, and if desired after removing the solvent acetonitrile was added to the residue obtained and distilled off.
摘要翻译：本发明涉及一种制备反式4-氨基 - 环己基乙酸乙酯HCl的方法，其中d）在质子溶剂中，在Pd / C存在下在40-50℃的温度下氢化4-硝基苯基乙酸， 0.1-0.6巴过压，和e）在1-4巴超压下，在50-60℃的温度下，在步骤a）中进一步氢化4-氨基苯基乙酸，然后f）加热至回流4- 在步骤b）中得到的氨基环己烯乙酸在盐酸乙醇中1-3小时，如果需要，在除去溶剂后，将乙腈加入到所得残余物中并蒸馏除去。

8. 发明授权

US07943621B2 Salts of piperazine compounds as D3/D2 antagonists 有权
标题翻译：哌嗪化合物的盐作为D3 / D2拮抗剂
公开(公告)号：US07943621B2
公开(公告)日：2011-05-17
申请号：US12118437
申请日：2008-05-09
申请人： Laszlo Czibula , Ferenc Sebok , Istvan Greiner , Gyorgy Domany , Eva Againe Csongor
发明人： Laszlo Czibula , Ferenc Sebok , Istvan Greiner , Gyorgy Domany , Eva Againe Csongor
IPC分类号： A61K31/497 , C07D295/00
CPC分类号： C07D241/04
摘要： The present invention relates to novel monohydrochloride, dihydrochloride, monohydrobromide, maleate and methanesulphonate salts of trans 4-{2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine-1-yl]-ethyl}-N,N-dimethylcarbamoyl-cyclohexylamine and/or their hydrates and/or solvates. Moreover, the invention relates to the process for preparing the salts and their hydrates and/or solvates, to their use in the treatment and/or prevention of conditions which require modulation of dopamine receptor and to pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及反式4- {2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基} -N，N-二甲基氨基甲酰基 - （C 1 -C 6）烷基的新的一盐酸盐，二盐酸盐，一氢溴酸盐，马来酸盐和甲磺酸盐，环己胺和/或其水合物和/或溶剂合物。此外，本发明涉及制备盐及其水合物和/或溶剂合物的方法，用于治疗和/或预防需要调节多巴胺受体的病症和含有它们的药物组合物。

9. 发明申请

US20070066835A1 Process for the synthesis of amorphous atorvastain calcium 审中-公开
标题翻译：合成无定形阿托伐他汀钙的方法
公开(公告)号：US20070066835A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：US10550415
申请日：2004-03-23
申请人： Laszlo Czibula , Laszlo Dobay , Eva Papp , Ida Juhasz , Sandorne Balint
发明人： Laszlo Czibula , Laszlo Dobay , Eva Papp , Ida Juhasz , Sandorne Balint
IPC分类号： C07D207/337
CPC分类号： C07D207/34
摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of amorphous atorvastatin calcium, which consists of dissolving the salt of the formula (I) of atorvastatin acid formed with a basic amino acid (I); in a mixture of water and a water miscible organic solvent, adding an aqueous solution of a water soluble calcium salt to the solution and isolating the so obtained entirely amorphous atorvastatin calcium of high purity by filtration.
摘要翻译：本发明涉及一种合成无定形阿托伐他汀钙的新方法，其由将碱性氨基酸（I）形成的阿托伐他汀酸的式（I）的盐溶解而成。在水和水混溶性有机溶剂的混合物中，向溶液中加入水溶性钙盐水溶液，并通过过滤分离所得到的完全无定形的阿托伐他汀钙。

10. 发明申请

US20110275816A1 PIPERAZINE SALT AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 有权
标题翻译：哌嗪盐及其制备方法
公开(公告)号：US20110275816A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：US13140232
申请日：2009-12-17
申请人： Laszlo Czibula , Eva Againe Csongor , Katalin Nogradi , Balint Juhasz , Ferenc Sebok , Janos Galambos , Istvan Vago
发明人： Laszlo Czibula , Eva Againe Csongor , Katalin Nogradi , Balint Juhasz , Ferenc Sebok , Janos Galambos , Istvan Vago
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D295/135
摘要： The invention relates to novel trans N-{4-{2-[4-(2, 3-dichlorophenyl)-piperazine-1-il]-ethyl}-cyclohexylamine dihydrochloride monohydrate and a process for the preparation of the trans N-{4-{2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine-1-il]-ethyl}-cyclohexylamine dihydrochloride monohydrate, said process comprising the steps a) reacting trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl) amino]-cyclohexyl}-acetic acid ester with sodium borohydride and aluminium trichloride to give trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-ethanol; b) reacting trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]cyclohexyl}-ethanol obtained with methanesulfonic acid chloride in the presence of an acid binding agent to give trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-ethyl methanesulfonate; c) reacting trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-ethyl methanesulfonate obtained with 2,3-dichlorophenyl-piperazine in the presence of an acid binding agent to give trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-carbamic acid tert-butylester; d) heating trans 2-{1-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-carbamic acid tert-butylester obtained to a temperature between 40-100° C. in a mixture of aqueous hydrochloric acid/methanol to give trans N-{4-{2-[4-(2,3-dichlorophenyl) piperazine-1-il]-ethyl}-cyclohexylamine dihydrochloride monohydrate.
摘要翻译：本发明涉及新的反式N- {4- {2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己胺二盐酸盐一水合物及其制备方法， 4- {2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己胺二盐酸盐一水合物，所述方法包括步骤a）使反式2- {1- [4-（N- 叔丁氧羰基）氨基] - 环己基} - 乙酸酯与硼氢化钠和三氯化铝反应，得到反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 乙醇; b）使得到的反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基]环己基} - 乙醇与甲磺酰氯在酸结合剂存在下反应，得到反式-2- {1- [4- （N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 乙基甲磺酸酯; c）在酸结合剂的存在下，使得到的与2,3-二氯苯基哌嗪的反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 乙基甲基磺酸酯反应，得到反式-2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 氨基甲酸叔丁酯; d）将得到的反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 氨基甲酸叔丁基酯加热至40-100℃的温度，在盐酸/ 得到反式N- {4- {2- [4-（2,3-二氯苯基）哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己胺二盐酸盐一水合物。

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