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1. 发明申请

WO2012032389A2 PROCESS FOR PREPARATION OF SUBSTANTIALLY PURE FOSAMPRENAVIR CALCIUM AND ITS INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：制备基本纯的磷酸钙钙及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2012032389A2
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：PCT/IB2011002045
申请日：2011-09-05
申请人： LUPIN LTD , ARORA SURINDER KUMAR , SHABADE SAMIR SHANTESHWAR , KUMAR GAURAV , RAY PURNA CHANDRA , SINGH GIRIJ PAL
发明人： ARORA SURINDER KUMAR , SHABADE SAMIR SHANTESHWAR , KUMAR GAURAV , RAY PURNA CHANDRA , SINGH GIRIJ PAL
IPC分类号： C07D307/20 , C07D405/12
CPC分类号： C07F9/65515 , C07D307/20 , C07D405/12 , G01N30/16
摘要： The present invention relates to fosamprenavir calcium (la) substantially free of isomer impurity, (3R) tetrahydro-3-furanyl(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl) sulfonyl] (isobutyl) amino]- 1-benzyl-2-(phosphonooxy)propyl carbamate (lb), and its process for preparation thereof. The present invention also provides fosamprenavir calcium intermediate, (S)-3- tetrahydrofuranyl-N-succinimidyl carbonate (Ila) substantially free of (R)-3- tetrahydrofuranylsuccinimidyl carbonate (lib) and its process for preparation thereof.
摘要翻译：（3R）四氢-3-呋喃基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基]（异丁基）氨基] -1-苄基 -2-（膦酰氧基）丙基氨基甲酸酯（1b）及其制备方法。本发明还提供了基本上不含（R）-3-四氢呋喃基琥珀酰亚胺基碳酸酯（IIb）的福沙那韦钙中间体，（S）-3-四氢呋喃基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯（IIa）及其制备方法。

2. 发明申请

WO2011141923A3 IMPROVED SYNTHESIS OF OPTICALLY PURE (S) - 3-CYANO-5-METHYL-HEXANOIC ACID ALKYL ESTER, AN INTERMEDIATE OF (S)- PREGABALIN 审中-公开
标题翻译：改进的光学纯（S）-3-氰基-5-甲基 - 十六烷酸酸式酯，中间体（S） - 孕酮
公开(公告)号：WO2011141923A3
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：PCT/IN2010000440
申请日：2010-06-28
申请人： LUPIN LTD , ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , LATHI PIYUSH SURESH , AGRAWAL MANOJ KUNJABIHARI , PISE VIJAY SADASHIV
发明人： ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , LATHI PIYUSH SURESH , AGRAWAL MANOJ KUNJABIHARI , PISE VIJAY SADASHIV
IPC分类号： C07C253/30 , C07C51/363 , C07C67/08 , C07C67/343 , C07C231/02 , C07C253/20
CPC分类号： C07C51/363 , C07B2200/07 , C07C67/08 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C253/20 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/22 , C07C53/19 , C07C69/40 , C07C69/593 , C07C69/34 , C07C255/19
摘要： The present invention is directed towards synthesis of (S) - 3-cyano-5-methyl-hexanoic acid ethyl ester. A cost effective, eco-friendly process for preparation of enantiomerically pure (S)-3-cyano-5-methyl-hexanoic acid alkyl ester, intermediate of ?-amino acids, particularly (S)-pregabalin.
摘要翻译：本发明涉及（S）-3-氰基-5-甲基 - 己酸乙酯的合成。用于制备对映异构体纯（S）-3-氰基-5-甲基 - 己酸烷基酯的成本有效，环保的方法，α-氨基酸，特别是（S） - 普瑞巴林的中间体。

3. 发明专利

IL174860A METHOD FOR PREPARATION OF CRYSTALLINE PERINDOPRIL ERBUMINE 未知
公开(公告)号：IL174860A
公开(公告)日：2011-09-27
申请号：IL17486006
申请日：2006-04-06
申请人： SERVIER LAB , SINGH GIRIJ PAL , GODBOLE HIMANSHU MADHAV , NEHATE SAGAR PURUSHOTTAM , LUPIN LTD
发明人： SINGH GIRIJ PAL , GODBOLE HIMANSHU MADHAV , NEHATE SAGAR PURUSHOTTAM
IPC分类号： C07D209/42

4. 发明申请

WO2011141805A3 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF LAMIVUDINE 审中-公开
标题翻译：制造拉米夫定的方法
公开(公告)号：WO2011141805A3
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：PCT/IB2011001013
申请日：2011-05-12
申请人： LUPIN LTD , ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , SHRIVASTAVA DHANANJAI , JADHAV HARISHCHANDRA SAMBHAJI , AHER UMESH PARASHRAM , DEOKAR SHARAD CHANDRABHAN
发明人： ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , SHRIVASTAVA DHANANJAI , JADHAV HARISHCHANDRA SAMBHAJI , AHER UMESH PARASHRAM , DEOKAR SHARAD CHANDRABHAN
IPC分类号： C07D411/04
CPC分类号： C07D411/04
摘要： The present invention relates to an improved process for the Manufacture of Lamivudine. A process for the preparation of essentially enantiomerically pure (-)-[2R, 5S]-4-amino-1-[2- (hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-y1]-2(1H)-pyrimidin-2-one of formula (I), from L-menthyl glyoxylate is described. Also provided is a process for preparation of (+)-1- (2R/S-Cis)-4-amino-1-[(2-hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-y1]-2(1H)-pyrimidin-2-one of formula (XII), from L-menthyl glyoxylate.
摘要翻译：本发明涉及拉米夫定的制造方法。制备基本上对映体纯的（ - ） - [2R，5S] -4-氨基-1- [2-（羟甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] -2（1H） - 嘧啶-2-基 - 描述了式（I）的2-酮，乙醛酸L-薄荷酯。还提供了制备（+） - 1-（2R / S-顺式）-4-氨基-1 - [（2-羟甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] -2（1H）（XII）的嘧啶-2-酮，由乙醛酸L-薄荷酯。

5. 发明申请

WO2012007814A3 THREE COMPONENT CO-CRYSTAL FORMATION BETWEEN DIASTEREOMERIC MIXTURES OF 3-ALKYL-4-((S)-1'PHENYLETHYLAMINO) BUTANOIC ACID AND OPTICALLY PURE 1, 1'-BI-2-NAPHTHOL 审中-公开
标题翻译： 3-ALKYL-4 - （（S）-1'-苯基氨基甲酸）二油酸和光学纯度1'-BI-2-NAPHTHOL的二元醇混合物之间的三种组分共晶形成
公开(公告)号：WO2012007814A3
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：PCT/IB2011001605
申请日：2011-07-11
申请人： LUPIN LTD , ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , LATHI PIYUSH SURESH , MITRA RANGAN
发明人： ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , LATHI PIYUSH SURESH , MITRA RANGAN
IPC分类号： C07C37/84 , C07C39/14 , C07C229/14
CPC分类号： C07C229/14 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C37/84 , C07C39/14
摘要： A ternary co-crystal consisting of 1 :0.5:0.5 molar proportion of (S)-1,1'-bi-2-naphthol, 3(S)-propyl-4-[(S)1 '-phenyl-ethylamino]-butanoic acid and 3(R)-propyl-4-[(S)1'- phenyl-ethylamino]-butanoic acid having characteristic powder X-ray diffraction pattern with 2T values of 8.41, 9.38, 10.32, 12.16, 15.52, 15.51, 17.84, 17.95, 19.16, 20.37, 21.74, 22.55, 24.44, 25.65, 28.40, 29.15, 29.69, 31.31, 33.54, 34.40, 35.43 (±0.2) and having differential scanning calorimetric peak at about 189.23 ° C when analyzed at the rate of heating of 10°C per minute and process for preparing the same. A process for resolution of (S)-1,1'-bi-2-naphthol from RS-1,1'-bi-2-naphthol.
摘要翻译：由（S）-1,1'-双-2-萘酚，3（S） - 丙基-4 - [（S）-1'-苯基 - 乙基氨基] - 丁酸和具有特征性粉末X射线衍射图的3（R） - 丙基-4 - [（S）1'-苯基 - 乙基氨基] - 丁酸，其中2T值为8.41,9.38,10.32,12.16,15.52,15.51 ，17.84,17.95,19.16,20.37,21.74,22.55,24.44,25.65,2840,29.15,29.69,31.31,33.54,34.40,35.43（±0.2），并且当以速率分析时在约189.23℃下具有差示扫描量热峰每分钟加热10℃，其制备方法。从RS-1,1'-双-2-萘酚中分离出（S）-1,1'-双-2-萘酚的方法。

6. 发明申请

WO2010113182A1 INTERMEDIATES IN THE PREPARATION OF 1,4-DIPHENYL AZETIDINONE 审中-公开
标题翻译：制备1,4-二苯基亚甲基二胺的中间体
公开(公告)号：WO2010113182A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：PCT/IN2010000214
申请日：2010-03-31
申请人： LUPIN LTD , SRIVASTAVA DHANANJAI , SHAKYA RAJIV KUMAR , CHAUDHARI NAMRATA ANIL , ANSARI INAMUS SAQLAIN , SINGH GIRIJ PAL
发明人： SRIVASTAVA DHANANJAI , SHAKYA RAJIV KUMAR , CHAUDHARI NAMRATA ANIL , ANSARI INAMUS SAQLAIN , SINGH GIRIJ PAL
IPC分类号： C07D205/08 , C07D263/22
CPC分类号： C07D263/22 , C07D205/04 , C07D205/08
摘要： The process of the present invention relates to a method for the synthesis of a 1,4-diphenylazetidinone of formula (VIII) by using novel oxime intermediates.
摘要翻译：本发明的方法涉及通过使用新的肟中间体合成式（Ⅷ）的1,4-二苯基氮杂环丁酮的方法。

7. 发明申请

WO2008107911A2 NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF DULOXETINE HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译：制备盐酸杜莫西汀的新方法
公开(公告)号：WO2008107911A2
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/IN2008000125
申请日：2008-03-05
申请人： LUPIN LTD , SIYAN RAJINDER SINGH , GOHEL SUNIL KUMAR VINUBHAI , SINGH GIRIJ PAL
发明人： SIYAN RAJINDER SINGH , GOHEL SUNIL KUMAR VINUBHAI , SINGH GIRIJ PAL
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： An improved, safer and easy to operate on plant scale process for synthesis of duloxetine hydrochloride (1) having chiral purity greater than 99.9% that is characterized by the following: (i) preparation of racemic condensed compound (RS)-N,N-di methyl-3- (1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine (4) by reaction of racemic hydroxy compound (2) with 1-fluronaphthalene (3) in presence of a base such as sodamide, potassium amide or potassium bis(trimethylsilyl)amide (KHDMS) in polar aprotic solvent, (ii) optical resolution of racemic condensed compound (5a + 5b) with di-benzoyl-L-tartaric acid (7, DBTA, R = H) or di-para-anisoyl-L-tartaric acid (7, DATA, R = OCH3) to obtain crude (S)-N.N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine dibenzoyl tartarate salt (8a) or (S)-N.N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine di-p-anisoyl tartarate salt (9a) respectively, (iii) optionally purification of crude tartarate salts (8a or 9a) by crystallization, (iv) optionally purification of duloxetine hydrochloride (1) by crystallization and (v) racemization of undesired (R)-N,N-di methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine (5b) by treatment with base potassium bis(trimethylsilyl)amide (KHDMS) to obtain racemic mixture of condensed compounds (5a and 5b). A novel salt S(+)-N.N-dimethyl-3-(1-naphthylenyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine dibenzoyl -(L)- tartarate (8a) and S(+)-N.N-dimethyl-3-(1-naphthylenyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine di-p-anisoyl-(L)- tartarate (9a). Novel process for racemization of undesired (R)-N,N-di methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine (5b) by treatment with KHDMS to obtain racemic mixture condensed compounds (5a and 5b).
摘要翻译：（1）手性纯度大于99.9％的度洛西汀盐酸盐（1）的合成工艺改进，更安全且易于操作，其特征在于：（i）制备外消旋缩合化合物（RS）-N，通过使外消旋羟基化合物（2）与1-氟萘（3）在碱如氨基磺酸钠，氨基钾或碱土金属的存在下反应，制备2-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺（二甲基甲硅烷基）氨基钾（KHDMS）在极性非质子溶剂中的溶液，（ii）用二苯甲酰基-L-酒石酸（7，DBTA，R = H）或二（S）-NN-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺二苯甲酰基酒石酸盐（8a）或（S）-N，N-二甲基-3- （S）-NN-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺二 - 对甲氧基苯甲酰基酒石酸盐（9a），（iii）任选纯化粗酒石酸盐（8a或9a）通过结晶，（iv）任选纯化盐酸度洛西汀（1）通过结晶和（v）通过用碱性钾处理不希望的（R）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺（三甲基甲硅烷基）酰胺（KHDMS）以获得缩合化合物的外消旋混合物（5a和5b）。（+） - NN-二甲基-3-（1-萘基氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺二苯甲酰基 - （L） - 酒石酸盐（8a）和S（+） - NN-二甲基-3- （1-萘基氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺二 - 对甲氧基苯甲酰基 - （L） - 酒石酸盐（9a）。用KHDMS处理外消旋不需要的（R）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺（5b）的新方法以获得外消旋混合物缩合化合物（5a和5b ）。

8. 发明申请

WO2007015263A3 IMPROVED PROCESS FOR CRYSTALLIZATION OF BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译： BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE的结晶改良方法
公开(公告)号：WO2007015263A3
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/IN2006000161
申请日：2006-05-09
申请人： LUPIN LTD , SINGH GIRIJ PAL , DHAKE VILAS NATHU , CHILLARA SURESHBABU VENKATA SE , GODBOLE HIMANSHU MADHAV
发明人： SINGH GIRIJ PAL , DHAKE VILAS NATHU , CHILLARA SURESHBABU VENKATA SE , GODBOLE HIMANSHU MADHAV
IPC分类号： C07D223/16
CPC分类号： C07D223/16
摘要： An improved process for the crystallization of benazepril hydrochloride to obtain in at least 99.8% diastereomeric purity. The process comprises making a concentrated solution of benazepril hydrochloride in ethanol and adding the resulting solution to a non-solvent diisopropyl ether.
摘要翻译：改善贝那普利盐酸盐结晶的方法，以获得至少99.8％的非对映体纯度。该方法包括将贝那普利盐酸盐的浓缩溶液在乙醇中，并将所得溶液加入到非溶剂型二异丙醚中。

9. 发明申请

WO2012059798A3 NOVEL METHOD FOR RACEMIZATION OF OPTICALLY PURE ß-CYANO ESTER TO CORRESPONDING RACEMIC ß-CYANO ACID 审中-公开
标题翻译：光学纯β-氰基酯相应的反应性β-氰基酸的新方法
公开(公告)号：WO2012059798A3
公开(公告)日：2012-07-19
申请号：PCT/IB2011000485
申请日：2011-03-07
申请人： LUPIN LTD , ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , LATHI PIYUSH SURESH , AGRAWAL MANOJ KUNJABIHARI , MITRA RANGAN , RUPNAWAR MANOJ DATTATRAYA
发明人： ROY BHAIRAB NATH , SINGH GIRIJ PAL , LATHI PIYUSH SURESH , AGRAWAL MANOJ KUNJABIHARI , MITRA RANGAN , RUPNAWAR MANOJ DATTATRAYA
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/18
CPC分类号： C07C253/30 , C07C255/19
摘要： A novel process for racemization of (R)-3-cyano-5 -methyl hexanoic acid ethyl ester directly to (RS)-3-cyano-5 -methyl hexanoic acid has been developed through a base catalyzed mechanism in a specific solvent system.
摘要翻译：（R）-3-氰基-5-甲基己酸乙酯直接向（RS）-3-氰基-5-甲基己酸外消旋的新方法已经通过在特定溶剂体系中的碱催化机理开发出来。

10. 发明申请

WO2008053496A8 AN IMPROVED PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF CIS (-)-LAMIVUDINE 审中-公开
标题翻译：制造CIS（ - ） - 拉米夫定的改进方法
公开(公告)号：WO2008053496A8
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/IN2007000399
申请日：2007-09-10
申请人： LUPIN LTD , SINGH GIRIJ PAL , SRIVASTAVA DHANANJAI , SATYA SRINIVAS AYYALASOMAYAJUL , SAINI MANMEET BRIJKISHORE , JADHAV HARISHCHANDRA SAMBHAJI , WARRIER APARNA MURLIDHARAN , DUMRE NILESH BHIMSINGH
发明人： SINGH GIRIJ PAL , SRIVASTAVA DHANANJAI , SATYA SRINIVAS AYYALASOMAYAJULA , SAINI MANMEET BRIJKISHORE , JADHAV HARISHCHANDRA SAMBHAJI , WARRIER APARNA MURLIDHARAN , DUMRE NILESH BHIMSINGH
IPC分类号： C07D411/04
CPC分类号： C07D411/04
摘要： An improved process for the manufacture of Lamivudine. The process involves: (a) resolution of racemic lamivudine (intermediate of formula IX) to cis (±) lamivudine of formula (XII) by forming a crystalline salt and separating the product from an organic solvent by fractional crystallization; (b) resolution of cis (±) lamivudine to cis (-) isomer involving formation of S-binol adduct of formula (XIV).
摘要翻译：改进的制备拉米夫定的方法。该方法包括：（a）通过形成结晶盐并通过分级结晶将产物与有机溶剂分离，将外消旋拉米夫定（式IX的中间体）拆分成式（XII）的顺式（±）拉米夫定; （b）顺式（±）拉米夫定与顺式（ - ）异构体的拆分，涉及形成式（XIV）的S-二醇加合物。

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