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    • 1. 发明专利
    • COMPUESTOS DE SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE CANALES DE SODIO REGULADOS POR VOLTAJE
    • AR106428A1
    • 2018-01-17
    • ARP160102701
    • 2016-09-05
    • LUPIN LTD
    • RAJENDER KUMAR KAMBOJVENKATA P PALLEVAIBHAV MADHUKAR KALHAPUREGANESH NAVINCHANDRA GOTEAMIT KUMAR DASTALHA HUSSAIN KHANDEEPAK SAHEBRAO WALKELAXMIKANT SHAMLAL DATRANGEADVAIT ARUN JOSHIPRADEEP RANGRAO PATILMOLOY BANERJEERAJESHKUMAR MAGANLAL LORIYAVIDYA RAMDAS
    • C07D405/12A61K31/4427A61K31/506A61P29/00A61P35/00C07D405/14C07D413/14C07D417/14
    • Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1), en donde, A¹ y A² son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; o A¹ y A², junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros sustituido o no sustituido o anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros; R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y alcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R², que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆, -(CH₂)₀₋₂-S(O)₂-alquilo, -O-R⁶, alcoxialquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₀ sustituido o no sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros sustituido o no sustituido, heterociclilo monocíclico de 4 a 6 miembros sustituido o no sustituido, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo y -C(O)NR⁴R⁵; anillo A es heteroarilo de seis miembros monocíclico que contiene 1 a 3 átomos de nitrógeno en el anillo; R³, que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido y alcoxi C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R⁴ y R⁵ independientemente se seleccionan de hidrógeno o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros sustituido o no sustituido; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, haloalquilo C₁₋₆, alcoxialquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₀ sustituido o no sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros sustituido o no sustituido y heterociclilo monocíclico de 4 a 6 miembros sustituido o no sustituido; ‘m’ es un número entero que varía de 0 a 3, ambos incluidos; ‘n’ es un número entero que varia de 0 a 3, ambos incluidos; en donde los sustituyentes para alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, anillo heterocíclico sustituido o no sustituido, alcoxialquilo sustituido o no sustituido son uno o más iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, carboxi, ciano, nitro, oxo (=O), alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxi-alquilo C₁₋₆, alcoxialquilo, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, arilalquilo, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquilalquilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros, heterociclilalquilo de 3 a 10 miembros, heteroarilalquilo, -C(O)ORˣ -C(O)Rʸ, -C(S)Rʸ, -C(O)NRˣRᶻ, -NRˣC(O)NRˣRᶻ, -N(Rˣ)S(O)₂Rʸ, -NRˣRᶻ, -NRˣC(O)Rʸ, NRˣC(S)Rʸ, -NRˣC(S)NRˣRᶻ, -S(O)₂NRˣRᶻ, -ORˣ, OC(O)Rʸ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎ORˣ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎NRˣRᶻ, -OC(RᵃRᵇ)₂₋₃-ORˣ, -OC(RᵃRᵇ)₂₋₃-NRˣRᶻ, -OC(RᵃRᵇ)₂₋₃-S(O)₀₋₂Rʸ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃-NRˣRᶻ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃-S(O)₀₋₂Rʸ, -OC(RᵃRᵇ)₁₋₃-C(O)NRˣRᶻ, -OC(RᵃRᵇ)₁₋₃-C(O)ORˣ y -S(O)₀₋₂Rʸ; cada uno de Rˣ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, arilalquilo, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquenilo C₃₋₈, heteroarilo de 5 a 10 miembros, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; cada uno de Rʸ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, arilalquilo, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquenilo C₃₋₈, heteroarilo de 5 a 10 miembros, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; cada uno de Rᶻ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, arilalquilo, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquenilo C₃₋₈, heteroarilo de 5 a 10 miembros, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; o Rˣ y Rᶻ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo cíclico de 4 a 8 miembros, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, en donde el anillo cíclico insaturado puede tener uno o dos enlaces dobles; y cada uno de Rᵃ y Rᵇ, independientemente se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; o N-óxidos de los mismos o una sal aceptable para uso farmacéutico de los mismos o estereoisómero de los mismos.
    • 2. 发明专利
    • COMPUESTOS SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE CANAL SÓDICO DE VOLTAJE REGULADO
    • AR101070A1
    • 2016-11-23
    • ARP150100933
    • 2015-03-30
    • LUPIN LTD
    • RAJENDER KAMBOJVENKATA P PALLEMOLOY BANERJEETALHA HUSSAIN KHANAMIT KUMAR DASDEEPAK SAHEBRAO WALKERAJESHKUMAR MAGANLAL LORIYAVIDYA RAMDAS
    • C07D417/12A61K31/427A61K31/4523A61P29/00C07D417/14
    • Uso en un medicamento para el tratamiento de enfermedades, trastornos asociados con la inhibición de canales sódicos de voltaje regulado (CSVR) particularmente NaV1.7. Asimismo se relaciona con los compuestos de la presente y sus sales farmacéuticamente aceptables, composiciones farmacéuticas de los mismos útiles para tratar enfermedades, trastornos, síndromes y/o estados asociados con la inhibición de canales sódicos de voltaje regulado (CSVR) particularmente el NaV1.7. También se relaciona con el proceso para la preparación de los compuestos del presente. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1) donde, Y se selecciona de CH₂, O y NR; L es una unión u O; R es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; A¹ y A² son independientemente hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; o A¹ y A², junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo sustituido o no sustituido de 3 a 6 miembros o anillo heterociclilo de 4 - 6 miembros; Z se selecciona de CH₂ o -CH₂-CH₂; R¹ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido y alcoxi sustituido o no sustituido; el anillo B es arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R², que podrá ser igual o diferente en cada evento, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, hidroxialquilo sustituido o no sustituido, alcoxialquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; W en cada evento se selecciona independientemente de N o CR³; R³ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido y alcoxi sustituido o no sustituido; m es un entero que oscila de 0 a 3, ambos inclusive; donde los sustituyentes para alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, hidroxialquilo sustituido o no sustituido, alcoxialquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo sustituido o no sustituido son uno o más igual o diferente y seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidroxi, halógeno, carboxi, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi-alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, -C(O)ORˣ, -C(O)Rʸ, -C(S)Rʸ, -C(O)NRˣRᶻ, -NRˣC(O)NRˣRᶻ, -N(Rˣ)S(O)₂Rʸ, -NRˣRᶻ, -NRˣC(O)Rʸ, -NRˣC(S)Rʸ, -NRˣC(S)NRˣRᶻ, -S(O)₂NRˣRᶻ, -ORˣ, -OC(O)Rʸ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎ORˣ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃C₍O₎NRˣRᶻ, -OC(RᵃRᵇ)₂₋₃-ORˣ, -OC(RᵃRᵇ)₂₋₃-NRˣRᶻ, -OC(RᵃRᵇ)₂₋₃-S(O)₀₋₂Rʸ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃-NRˣRᶻ, -C(RᵃRᵇ)₁₋₃-S(O)₀₋₂Rʸ, -OC(RᵃRᵇ)₁₋₃-C(O)NRˣRᶻ, -OC(RᵃRᵇ)₁₋₃-C(O)ORˣ, y -S(O)₀₋₂Rʸ; Rˣ, que podrá ser igual o diferente en cada evento, se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; Rʸ, que podrá ser igual o diferente en cada evento, se selecciona independientemente de alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; y Rᶻ, que podrá ser igual o diferente en cada evento se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; o Rˣ y Rᶻ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo cíclico sustituido o no sustituido, saturado o no saturado de 4 a 8 miembros, donde el anillo cíclico no saturado podrá tener una o dos uniones doble; u óxidos N de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.