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    • 3. 发明专利
    • Derivados de heteroarilo como moduladores del nAChR á7
    • ES2594409T3
    • 2016-12-20
    • ES12709965
    • 2012-02-22
    • LUPIN LTD
    • SINHA NEELIMAJANA GOURHARISACHCHIDANAND SACHCHIDANANDKURHADE SANJAYKARCHE NAVNATHHAJARE ANILTILEKAR AJAYPALLE VENKATAKAMBOJ RAJENDER
    • C07D333/22A61K31/381A61P25/28C07D409/04
    • Un compuesto de fórmula I, sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en el que, en el compuesto de fórmula I, Z se selecciona entre el grupo que consiste en -S-, -O- y -N(Ra)-; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, halógeno, perhaloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, ciano, nitro, (R7)(R8)N-, R7aC(>=O)N(R7)-, (R7)(R8)NC(>=A1)N(R9)-, R7aOC(>=O)NR9-, R7aSO2N(R8)-, R7A1- y R7aC(>=O)-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, en el que cada uno de dichos cicloalquilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido está opcionalmente anillado u opcionalmente unido, (R7)(R8)N-, (R7)N(OR8)- y R7A1-; [R4]m es la repetición 'm' veces de los grupos 'R4', cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, R7aC(>=O)-, R7aSO2- R7A1-, (R7a)C(>=O)N(R9)-, (R7)(R8)N-, (R7)(R8)NC(>=A1)N(R9)-; en la que m >= 0 a 3; o dos grupos R4 y los átomos de carbono a los que están unidos forman juntos un sistema cíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos/grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -N-, -S-, -O-, -C(>=O)- y -C(>=S)-; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, R7aC(>=O)-, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un sistema de anillos heterocíclico saturado/insaturado opcionalmente sustituido de 3 a 10 miembros que contiene uno a tres heteroátomos/grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -S-, -N-, -O-, -C(>=O)- y -C(>=S)-; en la que R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; A1 se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R7a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido,