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1. 发明专利

AR113804A1 FORMULACIONES DE UN INHIBIDOR DE LA QUINASA TRK MACROCÍCLICA 未知
公开(公告)号：AR113804A1
公开(公告)日：2020-06-10
申请号：ARP180103132
申请日：2018-10-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC
发明人： EARY CHARLES TODD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , SPENCER STACEY , ZHAO QIAN
IPC分类号： A61K31/519 , A61K47/12 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P35/00 , C07D471/22
摘要： Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (1) y un agente de composición acuoso que comprende celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, goma de xantano, carragenina o una combinación de las mismas. Reivindicación 2: La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque comprende además al menos uno de ácido cítrico, un citrato, un lactato, un fosfato, un maleato, un tartrato, un succinato, un sulfato o un acetato. Reivindicación 90: Una composición para uso es para tratar un cáncer asociado a Trk en un sujeto, la composición que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición farmacéutica de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 17.

2. 发明专利

CR20190255A PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINAS Y SALES DE ESTAS 未知
公开(公告)号：CR20190255A
公开(公告)日：2019-10-02
申请号：CR20190255
申请日：2017-10-26
申请人： LOXO ONCOLOGY INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： SPENCER STACEY , ZHAO QIAN , EARY CHARLES TODD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： En algunas formas de realización, se proporcionan en la presente procesos para preparar un compuesto de la Fórmula C, o una sal de este, como se describe en la presente. En algunas formas de realización, se proporciona en la presente un compuesto de la Fórmula I, o una sal, solvato o hidrato de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico. En algunas formas de realización, se proporciona en la presente una forma sólida del compuesto, tal como una forma cristalina de la Forma I cristalina del compuesto.In some embodiments, provided herein are processes for preparing a compound of Formula C or a salt thereof, as disclosed herein. In some embodiments, provided herein is a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. In some embodiments, provided herein is a solid form of the compound, such as a crystalline form of the compound crystalline Form I.

3. 发明专利

ECSP19036765A PROCESO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINAS Y SALES DE ESTAS 未知
公开(公告)号：ECSP19036765A
公开(公告)日：2019-07-31
申请号：ECDI201936765
申请日：2019-05-23
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC
发明人： JIANG YUTONG , SPENCER STACEY , HAAS JULIA , ZHAO QIAN , EARY CHARLES TODD
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： En algunas formas de realización, se proporcionan en la presente procesos para preparar un compuesto de la Fórmula C o una sal de este, como se describe en la presente. En algunas formas de realización, se proporciona en la presente un compuesto de la Fórmula I o una sal, solvato o hidrato de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico. En algunas formas de realización, se proporciona en la presente una forma sólida del compuesto, tal como una forma cristalina de la Forma I cristalina del compuesto.

4. 发明专利

SG11201903487SA PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND SALTS THEREOF 未知
公开(公告)号：SG11201903487SA
公开(公告)日：2019-05-30
申请号：SG11201903487S
申请日：2017-10-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC
发明人： ZHAO QIAN , SPENCER STACEY , JIANG YUTONG , HAAS JULIA , EARY CHARLES TODD
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： INTERNATIONAL APPLICATION PUBLISHED UNDER THE PATENT COOPERATION TREATY (PCT) (19) World Intellectual Property 1 Ill 11111 Organization 0 11101 010 11111 01 110 1 0 011111111111 010 11111 010 1111 MI MI OM International Bureau (10) International Publication Number (43) International Publication Date .....0 WO 2018/081417 A3 03 May 2018 (03.05.2018) WIP0 I PCT (51) International Patent Classification: Boulder, Colorado 80301 (US). EARY, Charles Todd C07D 471/22 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) [US/US]; 281 Tresser Blvd., Stamford, Connecticut 06901 A61K 31/519 (2006.01) (US). (21) International Application Number: (74) Agent: DORIGO, Andrea et al.; Fish & Richardson P.C., PCT/US2017/058518 P.O. Box 1022, Minneapolis, Minnesota 55440-1022 (US). (22) International Filing Date: (81) Designated States (unless otherwise indicated, for every 26 October 2017 (26.10.2017) kind of national protection available): AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, (25) Filing Language: English CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, (26) Publication Language: English DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, (30) Priority Data: HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, PCT/US2016/058951 KR, MG, 26 October 2016 (26.10.2016) US OM, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, 62/524,801 26 June 2017 (26.06.2017) US SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, (72) Inventors; and TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW. (71) Applicants: ZHAO, Qian [US/US]; c/o Array BioPhar- (84) Designated States (unless otherwise indicated, for every ma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, Colorado 50301 kind of regional protection available): ARIPO (BW, GH, (US). SPENCER, Stacey [US/US]; c/o Array BioPharma GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, Colorado 80301 (US). UG, ZM, ZW), Eurasian (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, = = JIANG, Yutong [US/US]; c/o Array BioPharma Inc., 3200 TM), Walnut Street, Boulder, Colorado 80301 (US). HAAS, Ju- EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, lia [US/US]; c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, European (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, — Title: PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND SALTS THEREOF (54) = N --N1 \ --- N O 0 R 2 a R 2 N— R 4 = _ = IIIm R3a R3 Formula C, = — = = = = - ----% - ' — = \ N ---, . .. `- .--' M F N IN Formula I 1-1 71' 1-1 GO 0 .-- (57) : In some embodiments, provided herein are processes for preparing a compound of Formula C or a salt thereof, as - GC 1 -1 disclosed herein. In some embodiments, provided herein is a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or 0 hydrate thereof. In some embodiments, provided herein is a solid form of the compound, such as a crystalline form of the compound ei crystalline Form I. [Continued on next page] WO 2018/081417 A3 MIDEDIMOMOIDIONDEIDIONIMHOIDIVOIDEMOMI00# MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR), OAPI (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG). Published: — with international search report (Art. 21(3)) — before the expiration of the time limit for amending the claims and to be republished in the event of receipt of amendments (Rule 48.2(h)) — with sequence listing part of description (Rule 5.2(a)) (88) Date of publication of the international search report: 07 June 2018 (07.06.2018)

5. 发明专利

CL2018001110A1 Mutaciones de punto en cáncer resistente a inhibidor de trk y métodos relacionados con el mismo 未知
公开(公告)号：CL2018001110A1
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CL2018001110
申请日：2018-04-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC , UNIV COLORADO REGENTS
发明人： ZHAO QIAN , BRANDHUBER BARBARA J , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , BLAKE JAMES F , ANDREWS STEVEN W , DOEBELE ROBERT C , NANDA NISHA , BILENKER JOSHUA H
IPC分类号： A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P35/00 , C12Q1/68 , G01N33/574
摘要： En el presente se suministran métodos para tratar a un sujeto que tiene cáncer, métodos para seleccionar un tratamientos para un sujeto con cáncer, métodos para seleccionar a un sujeto con un tipo de cáncer para un tratamiento que no incluye un inhibidor de Trk, métodos para determinar la probabilidad de que un sujeto con cáncer tenga una respuesta positiva a un tratamiento con un inhibidor Trk, métodos para predecir la eficacia de un inhibidor de Trk en un sujeto con cáncer, métodos para determinar el riesgo que un sujeto tiene de desarrollar un inhibidor de Trk -resistente al cáncer, y métodos para determinar la presencia de un inhibidor Trk -resistente al cáncer en un sujeto, en base a la detección de una célula a partir de una muestra del sujeto que presenta por lo menos una de las mutaciones puntuales en NTRK1 y/o NTRK2 y/o NTRK3.

6. 发明专利

AU2017348259B2 Process for the preparation of pyrazolo[1,5-a]pyrimidines and salts thereof 未知
公开(公告)号：AU2017348259B2
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：AU2017348259
申请日：2017-10-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC
发明人： ZHAO QIAN , SPENCER STACEY , JIANG YUTONG , HAAS JULIA , EARY CHARLES TODD
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： In some embodiments, provided herein are processes for preparing a compound of Formula C or a salt thereof, as disclosed herein. In some embodiments, provided herein is a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. In some embodiments, provided herein is a solid form of the compound, such as a crystalline form of the compound crystalline Form I.

7. 发明专利

TN2019000133A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND SALTS THEREOF 未知
公开(公告)号：TN2019000133A1
公开(公告)日：2020-10-05
申请号：TN2019000133
申请日：2017-10-26
申请人： LOXO ONCOLOGY INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ZHAO QIAN , EARY CHARLES TODD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , SPENCER STACEY
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： In some embodiments, provided herein are processes for preparing a compound of Formula C: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. In some embodiments, provided herein is a solid form of the compound, such as a crystalline form of the compound crystalline Form I.

8. 发明专利

PE20191543A1 PROCESO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINAS Y SALES DE ESTAS 未知
公开(公告)号：PE20191543A1
公开(公告)日：2019-10-24
申请号：PE2019000877
申请日：2017-10-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC
发明人： ZHAO QIAN , SPENCER STACEY , JIANG YUTONG , HAAS JULIA , EARY CHARLES TODD
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Referido a una forma cristalina de (6R,15R)-9-fluoro-15-metil-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-ona, caracterizada por al menos uno de los siguientes: a. picos de XRPD, 9.1, 20,2 y 24,9; b. un termograma DTA alrededor de 317°C; c. un termograma DSC alrededor de 317°C; o d. higroscopicidad con una absorcion de masa de alrededor de 0,7% a 90% de humedad relativa. Tambien se refiere a una sal de besilato y una sal de citrato del citado compuesto; y a una composicion farmaceutica que los comprende. Dicho compuesto es un inhibidor del receptor tirosin quinasa (Trk), siendo util en el tratamiento asociados con Trk, tales como cancer, dolor, inflamacion, enfermedades neurogenerativas y ciertas enfermedades infecciosas.

9. 发明专利

TN2018000138A1 POINT MUTATIONS IN TRK INHIBITOR-RESISTANT CANCER AND METHODS RELATING TO THE SAME 未知
公开(公告)号：TN2018000138A1
公开(公告)日：2019-10-04
申请号：TN2018000138
申请日：2016-10-26
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , LOXO ONCOLOGY INC , UNIV COLORADO REGENTS
发明人： ANDREWS STEVEN W , BILENKER JOSH H , BLAKE JAMES F , BRANDHUBER BARBARA J , DOEBELE ROBERT C , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , NANDA NISHA , ZHAO QIAN
IPC分类号： A61K31/5025
摘要： Provided herein are methods of treating a subject having a cancer, methods of selecting a treatment for a subject having a cancer, methods of selecting a subject having a cancer for a treatment that does not include a Trk inhibitor, methods of determining the likelihood that a subject having a cancer will have a positive response to a treatment with a Trk inhibitor, methods of predicting the efficacy of a Trk inhibitor in a subject having cancer, methods of determining a subject's risk for developing a Trk inhibitor-resistant cancer, and methods of determining the presence of a Trk inhibitor-resistant cancer in a subject, based on the detection of a cell from a sample from the subject that has at least one of the point mutations in NTRKl and/or NTRK2 and/or NTRK3.

10. 发明专利

PH12019500930A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND SALTS THEREOF 未知
公开(公告)号：PH12019500930A1
公开(公告)日：2019-08-19
申请号：PH12019500930
申请日：2019-04-25
申请人： LOXO ONCOLOGY INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ZHAO QIAN , SPENCER STACEY , JIANG YUTONG , HAAS JULIA , EARY CHARLES TODD
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/22
摘要： In some embodiments, provided herein are processes for preparing a compound of Formula C or a salt thereof, as disclosed herein. In some embodiments, provided herein is a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. In some embodiments, provided herein is a solid form of the compound, such as a crystalline form of the compound crystalline Form I.

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