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2. 发明专利

ES2360112T3 COMPUESTOS MODULADORES DE CB1. 未知
公开(公告)号：ES2360112T3
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：ES04812310
申请日：2004-12-13
申请人： LILLY CO ELI
发明人： ALLEN JENNIFER , AMEGADZIE ALBERT , GARDINIER KEVIN , GREGORY GEORGE , HITCHCOCK STEVEN , HOOGESTRAAT PAUL , JONES WINTON , SMITH DARYL
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61P3/04 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/96 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/10
摘要： Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquilo (C1-C2) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C2), (c) cicloalquilo (C4-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, metoxi, amino, alquil (C1-C6) amino, y dialquil (C1-C6) amino; (d) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (e) cicloalquilalquilo seleccionado entre el grupo que consiste en (f) heterociclilalquilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) arilalquilo, que es y (h) heteroarilalquilo seleccionado entre el grupo que consiste en: y es un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en: R4 es hidrógeno, fenilo, fluorofenilo, n-butiloxicarbonilo o metoxicarbonilo; R5 es hidrógeno, hidroxi o metoxi; cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), fluoro, cloro, trifluorometilo, ciano, metoxi, amino, monometilamino, dimetilamino, metoxicarbonilo y dimetilaminocarbonilo; R8 es hidrógeno, hidroxialquilo (C1-C6), oxo, arilo, piridinilo, alquil (C1-C6)-SO2-O-, Rb-NH-CH2-, aril alquilo (C1-C6) o (CH3)2N-CO-O-; R9 es hidrógeno, hidroxi, hidroximetilo, acetilo, fluoro, difluoro, oxo, fenilo, bencilo, piridinilo, CH3-SO2-O-, Ra-NH-, RbNH- CH2-, o (CH3)2N-CO-O-; R10 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R11 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R12 es hidrógeno o fenilo; R13 es hidrógeno o metilo; R14 es hidrógeno, metilo, fenilo o acetilo; Ra es hidrógeno, metoxicarbonilo, n-butiloxicarbonilo o fluorofenilo; y Rb es hidrógeno, metoxi, fenilo, fenil alquilo (C1-C6), fluorofenil alquilo (C1-C6), fluorofenilo, piridinilo, fluoropiridinilo, pirimidinilo, metoxicarbonilo, n-butiloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo o dimetilaminotiocarbonilo; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que heterociclilo, a menos que se defina en contra, es un sistema de anillo monocíclico, totalmente saturado, que tiene de 3 a 7 átomos en el anillo, en el que uno o dos de los átomos en el anillo es un hetero-elemento distinto de carbono y los demás átomos en el anillo son carbono; y en el que arilo, a menos que se defina en contra, es un sistema de anillo aromático, mono- o bi-cíclico, que tiene de 6 a 10 átomos de carbono.

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