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1. 发明专利

ES2356133T3 INHIBIDORES DE CINASA. 未知
公开(公告)号：ES2356133T3
公开(公告)日：2011-04-05
申请号：ES06826650
申请日：2006-10-25
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BASTIAN JOLIE , BLAS DE BLAS JESUS , DE DIOS ALFONSO , HUDZIAK KEVIN , LI TIECHAO , LOPEZ DE URALDE-GARMENDIA BEATRIZ , MADER MARY , MYERS MICHAEL , POBANZ MARK , SHIH CHUAN , ZHONG BOYU
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/44 , A61K31/497
摘要： Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)**en la que: Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Ver fórmula)**X se selecciona entre el grupo constituido por **(Ver fórmula)**R1 es alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halo y alquil C1-C4 halo; cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquilo C1C4 y trifluorometilo; o trimetilsililo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, o piridinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Y es hidrógeno, alquilo C1-C4, halo, o alquil C1-C4 halo; R3 es alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-C6; alcoxi C1-C4; alquil C1-C4 halo; cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo de alquilo C1-C4 y trifluorometilo; o piridilo, fenilo o tienilo, cada uno opcionalmente sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por: halo, ciano, alquilo C1-C4, alquil C1-C4 halo y alcoxi C1-C4, y opcionalmente sustituido adicionalmente con un segundo sustituyente seleccionado entre el grupo de alquilo **(Ver fórmula)**C1-C4 y halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. 发明专利

ES2379665T3 2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F 未知
公开(公告)号：ES2379665T3
公开(公告)日：2012-04-30
申请号：ES04780442
申请日：2004-09-03
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BLANCO-PILLADO MARIA-JESUS , COHEN MICHAEL , FILLA SANDRA , HUDZIAK KEVIN , KOHLMAN DANIEL , BENESH DANA , VICTOR FRANTZ , XU YAO-CHANG , YING BAI-PING , ZACHERL DEANNA , ZHANG DEYI , MATHES BRIAN MICHAEL
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4409 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Compuesto de fórmula I: o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; X es -C (R3c) = o -N=; R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está: i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II R3a, R3b y, cuando X es -C (R3c) =, R3c, son cada uno independientemente hidrógeno, flúor o metilo siempre que no más de uno de R3a, R3b y R3c pueda ser distinto de hidrógeno; R4 es hidrógeno; y R5 es hidrógeno o metilo, siempre que cuando R3a es distinto de hidrógeno, R5 sea hidrógeno; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y n es un número entero desde 1 hasta 6 inclusive.

3. 发明专利

ES2388547T3 Compuestos de (piperidiniloxi)fenilo, (piperidiniloxi)piridinilo, (piperidinilsulfanil)fenilo y (piperidinilsulfanil)piridinilo como agonistas de 5-HT 1F 未知
公开(公告)号：ES2388547T3
公开(公告)日：2012-10-16
申请号：ES04759769
申请日：2004-04-14
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BLANCO-PILLADO MARIA-JESUS , BENESH DANA , FILLA SANDRA , HUDZIAK KEVIN , MATHES BRIAN , KOHLMAN DANIEL , YING BAI-PING , ZHANG DEYI , XU YAO-CHANG
IPC分类号： C07D211/44 , A61K31/445 , A61P25/06 , C07D211/54 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12
摘要： Un compuesto de fórmula I:o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:Q es 5 oxígeno o azufre;X es >=C(R4c)>= o N>=;R1 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclosustituido;R2 es hidrógeno, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes flúor, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3 o un grupo de fórmula IIR3 es hidrógeno o alquilo C1-C3;R4a y R4b son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno atres sustituyentes flúor;cuando X es -C(R4c)>=, R4c es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno a tressustituyentes flúor;R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes flúor;R6 es hidrógeno o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes flúor, con la condiciónde que R6 pueda ser alquilo C1-C3 sólo cuando R5 20 es diferente de hidrógeno;R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; yR7 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; yn es un número entero de 1 a 6, inclusive;en el quese entiende por que el término "heterociclo" significa un anillo de 5- o 6 miembros saturado o no saturado quecontiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anilloopcionalmente benzocondensado;el término "alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo sustituido", significa un grupo alquilo, cicloalquilo ocicloalquilalquilo, respectivamente, sustituido una o más veces independientemente con un sustituyenteseleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxilo C1-C3;se considera que los términos "fenilo sustituido" y "heterociclo sustituido" significan que el resto cíclico en uno uotro caso está sustituido con uno o más sustituyentes halógeno, preferiblemente de uno a cinco, cada unoseleccionado independientemente; o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente de uno a dossustituyentes, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4,alcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, ciano y nitro, en el que cada sustituyente alquilo, alcoxilo y alquiltio puede estarsustituido adicionalmente de manera independiente con alcoxilo C1-C2 o con de uno a cinco grupos halógenoseleccionados entre flúor y cloro; o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste enfeniloxilo, benciloxilo, feniltio, benciltio y pirimidiniloxilo, en el que el resto feniloxilo, benciloxilo, feniltio, benciltioy pirimidiniloxilo puede estar adicionalmente sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C2 y alcoxilo C1-C2; o sustituido con un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en acilo C1-C4 y alcoxicarbonilo C1-C4, y adicionalmente sustituido con de cero a unsustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 y alquiltio C1-C4.

4. 发明专利

AT538093T 未知
公开(公告)号：AT538093T
公开(公告)日：2012-01-15
申请号：AT04780442
申请日：2004-09-03
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BLANCO-PILLADO MARIA-JESUS , COHEN MICHAEL , FILLA SANDRA , HUDZIAK KEVIN , KOHLMAN DANIEL , BENESH DANA , VICTOR FRANTZ , XU YAO-CHANG , YING BAI-PING , ZACHERL DEANNA , ZHANG DEYI , MATHES BRIAN MICHAEL
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4409 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein X is C(R3c)═ or N═; R1 is C2-C6 alkyl, substituted C2-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, substituted C3-C7 cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, heterocycle, or substituted heterocycle; R2 is hydrogen, C1-C3 n-alkyl, C3-C6 cycloalkyl-C1-C3 alkyl, or a group of formula II provided that when R1 is C2-C6 alkyl or substituted C2-C6 alkyl, R2 is hydrogen or methyl; R3a, R3b and, when X is —C(R3c)═, R3c, are each independently hydrogen, fluoro, or methyl, provided that no more than one of R3a, R3b, and R3c may be other than hydrogen; R4 is hydrogen or C1-C3 alkyl; R5 is hydrogen, C1-C3 alkyl, or C3-C6 cycloalkylcarbonyl, provided that when R3a is other than hydrogen, R5 is hydrogen; R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl; and n is an integer from 1 to 6 inclusively. The compounds of the present invention are useful for activating 5HT1F receptors, inhibiting neuronal protein extravasation, and for the treatment or prevention of migraine in a mammal.

5. 发明专利

AT493403T 未知
公开(公告)号：AT493403T
公开(公告)日：2011-01-15
申请号：AT06826650
申请日：2006-10-25
申请人： LILLY CO ELI
发明人： BASTIAN JOLIE , BLAS DE BLAS JESUS , DE DIOS ALFONSO , HUDZIAK KEVIN , LI TIECHAO , LAPEZ DE URALDE-GARMENDIA BEATRIZ , MADER MARY , MYERS MICHAEL , POBANZ MARK , SHIH CHUAN , ZHONG BOYU
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/44 , A61K31/497
摘要： The present invention provides kinase inhibitors of Formula (I). Wherein R1, R2, X and Z are as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

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