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    • 5. 发明专利
      ES2262817T3 AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS. 未知
    • AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.
    • ES2262817T3
    • 2006-12-01
    • ES02748081
    • 2002-08-06
    • LILLY CO ELI
    • BASTIAN JOLIE ANNE , FINLEY DON RICHARD , HE JOHN XIAOQIANG , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI , RATZ ANDREW MICHAEL , ROCCO VINCENT PATRICK
    • A01N41/12 , A61K31/4045 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D209/34 , C07D209/96 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D521/00 , A61K31/404
    • Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11 o CO2R11; R6 forma un enlace con X2 o es H o alquilo C1-C6; R7 es independientemente cuando está presente halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4 o alcoxi C1-C6; R8 es H, CO2R12, CONR12R12, CH=CHR13, CH2CH2R13, NR12R12, NR12SO2R12, O(CR14R15)nR16, O(CR14R15)pR17, SO2R12, SO2NR12R12, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R9 formaun enlace con X2 o es H o alquilo C1-C6; R10, R11 y R12 son independientemente cuando está presente H, alquilo C1-C6 o fenilo; o cuando dos restos R10 o dos restos R11 o dos restos R12 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R10 o R11 o R12 se pueden combinar con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo o hexametilenimino; R13 es ciano, CO2R18, CONR18R18, CONR18SO2R18, SO2R18, heterociclo o fenilo opcionalmente sustituido; R14 y R15 son independientemente cuando está presente H o alquilo C1-C6; R16 es hidrógeno, CO2R19, CONR19R19, SO2R19, SO2NR19R19, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, R17 es ciano, NR20R20, NR20SO2R20 u OR20; R18, R19 y R20 son independientemente cuando está presente H, alquilo C1-C6 o fenilo; o cuando dos restos R18 o dos restos R19 o dos restos R20 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R18 o R19 o R20 se pueden combinar con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo o hexametilenimino; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 1, 2 ó 3; X es OCH2, SCH2 o un enlace; X1 es un enlace o (CR21R22)q; X2 es un enlace, CO, CONR23 o NR23CO; q es 1, 2, 3, 4 ó 5; R21 y R22 son independientemente cuando está presente H o alquilo C1-C6; o R21 y R22 se combinan con el carbono al cual ambos están unidos para formar un anillo carbocíclico C3-C7; y R23 es H o alquilo C1-C6; o una de sus sales farmacéuticas.
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    • 6. 发明专利
      CA2536107A1 SUBSTITUTED PIPERAZINES OF AZEPINES, OXAZEPINES, AND THIAZEPINES 未知
    • SUBSTITUTED PIPERAZINES OF AZEPINES, OXAZEPINES, AND THIAZEPINES
    • CA2536107A1
    • 2005-03-24
    • CA2536107
    • 2004-09-07
    • LILLY CO ELI
    • OWTON WILLIAM MARTIN , MARTIN FIONNA MITCHELL , TUPPER DAVID EDWARD , SCHAUS JOHN MEHNERT , ROCCO VINCENT PATRICK , HE JOHN XIAOQIANG
    • C07D513/04 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61P25/18 , A61P25/24 , C07D417/04 , C07D495/04
    • Described herein are antipyschotic compounds of formula (I) wherein: is an optionally benzo-fused five or six member aromatic ring having zero to three hetero atoms independently selected from N, O, and S; R 1 is hydrogen, (C 1-6 ) fluoroalkyl, (C 3-6 ) cycloalkyl, or (C 1-4 ) alkyl, wherein the (C 1-4 ) alkyl is unsubstituted or substituted with hydroxy, methoxy, ethoxy, OCH 2 CH 2 OH, -CN, imidazolidin-2-one, phenyl, or tetrazole wherein tetrazole is unsubstituted or substituted with (C 1-4 ) alkyl; R 2 is H, halogen, (C 1-6 ) fluoroalkyl, (C 3-6 ) cycloalkyl, OR 6 , SR 6 , NO 2 , CN, COR 6 , C(O)OR 6 , C(OH)R 6 , CONR 7 R 8 , phenyl or (C 1-6 ) alkyl, wherein the (C 1-6 ) alkyl is unsubstituted or substituted with a hydroxy; R 3 is hydrogen, (C 1-6 )fluoroalkyl , (C 3-6 ) cycloalkyl, (C 2-6 ) alkenyl, phenyl, monocyclic heteroaromatic, bicyclic heteroaromatic, or (C 1-4 )alkyl wherein (C 1-4 ) alkyl is unsubstituted or substituted with a phenyl; R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen, halogen, (C 1-6 ) alkyl, (C 1-6 ) fluoroalkyl, OR 9 , SR 9 , NO 2 , CN, or COR 9 ; R 6 is hydrogen, (C 1-6 ) fluoroalkyl, or (C 1-6 ) alkyl; R 7 and R 8 are independently hydrogen, or (C 1-6 ) alkyl; R 9 is hydrogen, (C 1-6 ) fluoroalkyl, (C 1-6 ) alkyl; Alk is (C 1-4 ) alkylene unsubstituted or substituted with a hydroxy; Y is oxygen, sulfur, SO 2 , or a bond; X is CH 2 , C-O, S, O, or SO 2 ; Z is hydrogen, halogen, (C 1-6 ) alkyl, (C 1-6 )fluoroalkyl, -OH, (C 1-6 ) alkoxy, (C 1-6 ) fluoroalkoxy, (C 1-6 ) alkylthio, (C 1-6 ) acyl, (C 1-4 )alkylsulfonyl, -OCF 3 , -NO 2 , -CN, carboxamido which may be substituted on the nitrogen by one or two (C 1-4 ) alkyl groups, and -NH 2 in which one of the hydrogens may be replaced by a (C 1-4 ) alkyl group and the other hydrogen may be replaced by either a (C 1-4 ) alkyl group, a (C 1-6 ) acyl group, or a (C 1-4 ) alkylsulfonyl group; the phenyl of R 1 , R 2 or R 3 is independently unsubstituted or substituted with one to three substituents independently selected from Z; the monocyclic heteroaromatic of R 3 is unsubstituted or substituted with one to three substituents independently selected from Z; the bicyclic heteroaromatic of R 3 is unsubstituted or substituted with one to three substituents independently selected from Z; and salts, solvates, and crystal forms thereof. Also described are the use of the compounds of formula (I) as antagonists of the dopamine D 2 receptor and as agents for the treatment of psychosis and bipolar disorders, and pharmaceutical formulations of the compounds of formula (I).
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    • 10. 发明专利
      ES2220582T3 DERIVADOS DE PIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE SEROTONINA. 未知
    • DERIVADOS DE PIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE SEROTONINA.
    • ES2220582T3
    • 2004-12-16
    • ES00986241
    • 2000-12-06
    • LILLY CO ELI
    • HE JOHN XIAOQIANG , HONIGSCHMIDT NICHOLAS ALLAN , KOHN TODD JONATHAN , ROCCO VINCENT PATRICK , SPINAZZE PATRICK GIANPIETRO , TAKEUCHI KUMIKO
    • A61P25/24 , A61P25/34 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D409/04 , A61K31/445
    • Derivados de piperidina y su uso como antagonistas de receptor de serotonina. La presente invención proporciona el uso de compuestos de la fórmula I para la fabricación de medicamentos para aliviar los síntomas causados por la abstinencia, o abstinencia parcial, del uso del tabaco o de nicotina; un procedimiento de tratamiento de la ansiedad; y un procedimiento de tratamiento de un estado seleccionado entre el grupo formado por la depresión, hipertensión, trastornos cognitivos, enfermedad de Alzheimer, psicosis, trastornos del sueño, trastornos de motilidad gástrica, disfunción sexual, traumas cerebrales, pérdida de memoria, trastornos de la alimentación y obesidad, abuso de substancias, enfermedad obsesivo-compulsiva, trastorno por pánico, y migraña; cuyos procedimientos comprenden la administración a un paciente de una cantidad eficaz de un compuesto de la fórmula I. Además, la presente invención proporciona el uso de compuestos de la fórmula I para la fabricación de medicamentos para lapotenciación de un inhibidor de la readmisión de serotonina, que comprende la administración a un paciente de una cantidad eficaz de un compuesto de la fórmula I en combinación con una cantidad eficaz de un inhibidor de la readmisión de serotonina. Además, la presente invención proporciona composiciones farmacéuticas de compuestos de la fórmula I, incluyendo los hidratos de la misma, que comprenden, como un ingrediente activo, un compuesto de la fórmula I en combinación con un vehículo, diluyente o excipiente aceptable farmacéuticamente. Esta invención abarca, igualmente, nuevos compuestos intermedios, y procedimientos para la síntesis de los compuestos de la fórmula I.
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