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    • 9. 发明专利
      ES2325865T3 DERIVADOS DE OXAZOL COMO AGENTES RECEPTORES DE HISTAMINA H3, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS. 未知
    • DERIVADOS DE OXAZOL COMO AGENTES RECEPTORES DE HISTAMINA H3, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS.
    • ES2325865T3
    • 2009-09-22
    • ES05773290
    • 2005-07-14
    • LILLY CO ELI
    • BEAVERS LISA SELSAM , BOULET SERGE LOUIS , FINN TERRY PATRICK , GADSKI ROBERT ALAN , HORNBACK WILLIAM JOSEPH , JESUDASON CYNTHIA DARSHINI
    • C07D263/32 , A61K31/422 , A61P25/00 , C07D277/22 , C07D333/38
    • Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es independientemente cada vez que aparece 1, 2 ó 3, en la que opcionalmente uno o dos de los hidrógenos del -CH 2-, -CH 2-C-H 2-, o -CH 2-CH 2-CH 2- así formado puede estar reemplazado independientemente por halógeno, u opcionalmente en un carbono no adyacente al nitrógeno, uno de los hidrógenos del -CH2-CH2-, o -CH2-CH2-CH2- así formado puede estar reemplazado independientemente por -OH, -O-alquilo(C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -alquilo(C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); Z representa independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionales aquí indicados) o nitrógeno, con la condición de que cuando Z es nitrógeno entonces R6 no está unido a Z; R1 y R2 son independientemente -(C 1-C 7)alquilo(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o R1 y R2 y el nitrógeno al que están unidos forman un anillo azetidinilo, un anillo pirrolidinilo, o un anillo piperidinilo, en la que adicionalmente el anillo azetidinilo, pirrolidinilo, o piperidinilo así formado puede estar opcionalmente sustituido de uno a tres veces con R5; R3 es independientemente -H, -halógeno, -alquilo(C 1-C 4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -O-alquilo(C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R4 es independientemente -halógeno, -alquilo(C1-C7) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -CN, -C(O)R7, -C(O)cicloalquilo(C 3-C 7) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -C(O)NR7R8, -OR7, -O-fenil(R10) (R11), -NO 2, -NR7R8, -NR7SO 2R7, -NR7C(O)R7, -NR7CO 2R7, -NR7C(O)NR7R8, -SR7, -SO 2R7, -SO2NR7R8, -S(O)R7, -O(CH2)mNR7R8, -heteroaril-R9, -O-CH2-heteroaril-R9, o ** ver fórmula** en la que las líneas en zig-zag representan el punto de unión, y en el que Q, T, D, X, e Y representan independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionales aquí indicados) o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, T, D, X, e Y sean nitrógeno; y con la condición, sin embargo, de que cuando D es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a D, y con la condición de que cuando X es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a X, y con la condición de que cuando T es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a T, y con la condición de que cuando Q es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a Q, y con la condición de que cuando Y es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a Y; o en la que las líneas en zig-zag representan el punto de unión, y en el que Q, T, D, X, e Y representan independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionales aquí indicados) o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, T, D, X, e Y sean nitrógeno; con la condición, sin embargo, de que cuando D es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a D, y con la condición de que cuando X es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a X, y con la condición de que cuando T es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a T, y con la condición de que cuando Q es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a Q, y con la condición de que cuando Y es nitrógeno, entonces R10, R11, y R12 no estén unidos a Y; R5 es independientemente -H, -OH, -halógeno, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -O-alquilo(C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -alquil(C1-C3)-O-alquilo(C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R6 es independientemente cada vez que aparece -H, -halógeno, o -CH3; R7 y R8 son independientemente cada vez que aparece -H, o -alquilo(C1-C7) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o NR7R8 se combina para formar un anillo de cuatro a siete miembros; R9 es independientemente cada vez que aparece -H, -CN, o -alquilo(C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R10, R11, y R12 son independientemente cada vez que aparece -H, -halógeno, -alquilo(C 1-C 7) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alquil(C1-C7)-OH(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -CN, -C(O)alquilo(C1-C7) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -CO(O)R7, -C(O)cicloalquilo(C3-C7) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -C(O)NR7R8, -OR7, -NR7R8, -NR9SO2R7, -NR9C(O)R7, -NR9CO2R7, -NR9C(O)NR7R8, -SR7, -SO 2R7, -SO 2NR7R8, -S (O)R7, -heteroaril-R9, o cuando R10 y R11 están adyacentes entre sí pueden combinar junto con los átomos respectivos a los que están unidos para formar un anillo de heterocarbono de cinco miembros o seis miembros que contiene al menos uno, pero no más de dos, átomos seleccionados entre O, S o N, con la condición de que los heteroátomos no estén adyacentes entre sí, y en la que opcionalmente dicho anillo de heterocarbono de cinco miembros o seis miembros puede contener de uno a tres dobles enlaces.
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