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    • 2. 发明专利
    • COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR LA ACTIVIDAD DE LA TROMBOPOYETINA.
    • ES2353805T3
    • 2011-03-07
    • ES05813834
    • 2005-10-21
    • LIGAND PHARM INC
    • CHEN JYUN-HUNGDALGARD JACKLINE EKALLEL ADAM ELAU THOMASMCNEILL MATTHEW HMILLER TODD ANGUYEN BAO NPENULAIR RICHARD JPHILLIPS DEAN PRUPPAR DANIEL AZHI LIN
    • C07D277/54A61K31/404A61K31/426A61K31/472A61P7/00C07D209/40C07D217/24C07D239/60C07D405/04C07D409/04C07D417/12
    • Un compuesto de la fórmula III: **(Ver fórmula)** o una sal, éster, amida, o profármaco, de éstos, farmacéuticamente aceptables,en donde, R1, se selecciona de entre CO2R10, CONR10R11, SO3R10, y un bioisóstero de ácido carboxílico, seleccionado de entre tetrazol, NHSO2R15, OC(S)NR10R11, y **(Ver fórmula)** en donde,A, B y C, se seleccionan cada una de ellas, de una forma independiente, de entre O, S, y N; R2 y R3, se seleccionan, cada una de ellas, de una forma independiente, de entre null, hidrógeno, OR12, NR12R13, un alifático C1-4, opcionalmente sustituido, un haloalifático C1-C4, opcionalmente sustituido, un heteroalifático C1-C4, opcionalmente sustituido, un anillo, opcionalmente sustituido, y (CH2)mR14; ó R2 y R3, tomadas conjuntamente, forman una olefina, opcionalmente sustituida; ó R2 y R3, se encuentran unidas, para formar un anillo C3-C4, opcionalmente sustituido; R4, se selecciona de entre hidrógeno, F, Cl, Br, alifático C1-C4, haloalifático C1-C4, heteroalifático C1-C4, y un anillo; R5, se selecciona de entre hidrógeno, OR10, SR10, NHR11, y CO2H; R6, se selecciona de entre hidrógeno, OR12, NR12R13, F, Cl, Br, alquilo C1-C4; haloalquilo C1-C4, y heteroalquilo C1-C4; R7, se selecciona de entre hidrógeno, un alifático C1-C8, opcionalmente sustituido, un haloalifático C1-C8, opcionalmente sustituido, un heteroalifático C1-C8, opcionalmente sustituido, un heterohaloalifático C1-C8, opcionalmente sustituido, un anillo, opcionalmente sustituido, y (CH2)mR14; R8 y R9, se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, F, Cl, Br, CO2R10, NO2, CN, SO2R10, (CH2)mR14, alifático C1-C4, haloalifático C1-C4, heteroalifático C1-C4, y heterohaloalifático C1-C4; R10, se selecciona de entre hidrógeno, un alifático C1-C4, opcionalmente sustituido, haloalifático C1-C4, opcionalmente sustituido, heteroalifático C1-C4, opcionalmente sustituido, y un anillo; R11, se selecciona de entre hidrógeno, SO2R15, alifático C1-C4, haloalifático C1-C4, heteroalifático C1-C4, y un anillo; R12 y R13, se seleccionan, cada una de ellas, de una forma independiente, de entre hidrógeno, un alifático C1-4, opcionalmente sustituido, un haloalifático C1-C4, opcionalmente sustituido, un heteroalifático C1-C4, opcionalmente sustituido, un anillo, opcionalmente sustituido, y (CH2)mR14; ó una de las R12 y R13, es un alifático C2-C6, opcionalmente sustituido, ó un anillo, opcionalmente sustituido, y la otra de las R12 ó R13, es null; ó R12 y R13, se encuentran unidas, para formar un anillo C3-C8, opcionalmente sustituido; R14, se selecciona de entre un arilo, opcionalmente sustituido, y un heteroarilo, opcionalmente sustituido; R15, se selecciona de entre hidrógeno, un alifático C1-C3, un haloalifático C1-C3, y un anillo; m, es 0, 1, ó 2; y n, es 0 ó 1.