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    • 1. 发明专利
      AR073498A1 DERIVADOS DE TIENO [2-3-D] PIRIMIDIN 未知
    • DERIVADOS DE TIENO [2-3-D] PIRIMIDIN
    • AR073498A1
    • 2010-11-10
    • ARP090103424
    • 2009-09-07
    • LG LIFE SCIENCES LTD
    • LEE CHANG SEOK , LEE TAE HEE , KIM SUNG WOOK , LIM DONG CHUL , PARK MI JEONG , KIM TAE HUN , PARK HEE-DONG , YOON SOOK KYUNG , CHOI JEUNG SOON , LEE JOO YOUN , LEE SUNG HACK , PARK WAN SU , AHN YOUNG HA , PARK HYUN JUNG , CHANG HYE-KYUNG , OH YEONG-SOO , JANG YONG-JIN
    • C07D495/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P7/02
    • Es util como inhibidor de la agregacion plaquetaria, a un método para prepararla, y a una composicion farmacéutica para la inhibicion de la agregacion plaquetaria. Reivindicacion 1: Un compuesto que presenta la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: X representa N o C; T representa N o C; el anillo Q representa un anillo aromático de 3 a 7 miembros, que comprende entre 0 y 3 átomos de nitrogeno como miembros del anillo, y que está opcionalmente benzofusionado, en el que el anillo aromático puede estar opcionalmente sustituido por oxo; alquilo; halogenoalquilo; hidroxialquilo; alcoxi; arilo; o heteroarilo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; P representa un alquilo que está opcionalmente sustituido por halogeno; y R representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos: (i) -alquilo-R1 en el cual R1 se selecciona entre hidroxi; carboxi; carbamoilo; tiocarbamoilo, alcoxicarbonilo; ariloxi que está opcionalmente sustituido por carboxi o alcoxicarbonilo; arilcarboniloxi; un heteroarilo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por carboxi o alcoxicarbonilo; y un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por hidroxi; (ii) -NR2R3 en el cual cada uno de R2 y R3 se selecciona, independientemente, entre hidrogeno; un alquilo que está opcionalmente sustituido por amino (dicho amino está opcionalmente sustituido por formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo o carbamoilo), ciano, carbamoilo, hidroxi, carboxi, hidroxiarilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, hidroxialcoxi, un heterociclo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre (dicho heterociclo está opcionalmente sustituido por oxo, aralquilo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo), o un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; alquilcarbonilo, formilo; alcoxicarbonilo; carbamoilo, un cicloalquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi o hidroxialcoxi; un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre (dicho heterociclo está opcionalmente sustituido por alquilcarbonilo); arilo; aralquilo; un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por carboxi o alcoxicarbonilo; (iii) -O-R4 en el cual R4 se selecciona entre los siguientes grupos: (a) hidrogeno, (b) un alquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi; alcoxi; amino (dicho amino está opcionalmente sustituido por alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo, formilo, alquilcarbonilo, carbamoilo, alquilaminocarbonilo o alcoxicarbonilo); halogeno, ciano; carbamoilo; hidrazidocarbonilo; carboxi; oxo; alquilcarboniloxialcoxi; un arilo que está opcionalmente sustituido por halogeno; un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por oxo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo; un heteroarilcarbonilamino de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre en el heteroarilo, y que está opcionalmente sustituido por halogeno; un heterociclilcarbonilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heterociclo; un heterociclilcarbonilamino que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heterociclo; un ariloxicarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno; un cicloalquilaminocarbonilo; o arilcarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (c) un cicloalquilo que está opcionalmente benzofusionado, (d) un alquilaminoalquilo que está opcionalmente sustituido por alcoxicarbonilo o carboxi; (e) un cicloalquilcarbonilaminoalquilo, (f) un cicloalquilsulfonilaminoalquilo, (g) un alquilcarbonilaminoalquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno, amino, alcoxi, alquilsulfonilo o aminosulfonilo, (h) un alquilsulfonilaminoalquilo que está opcionalmente sustituido por halogeno, (i) un arilo que está opcionalmente sustituido por ciano, formilo; carboxi; alcoxicarbonilo; hidroxialquilo; carboxialquilo; alcoxicarbonilalquilo; carboxialcoxi; alcoxicarbonilalcoxi; o un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre, (j) un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por alquilo o alquilcarbonilo, (k) un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; (iv) -S-R5, en el cual R5 se selecciona entre arilo, aralquilo o un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; (v) -C(=O)-R6 en el cual R6 se selecciona entre hidroxi; alcoxi, amino; un alquilamino que está opcionalmente sustituido por ciano, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo o arilo; arilamino; y un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por hidroxi, carboxi, alquilo o alcoxicarbonilo; (vi) un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, amino, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, carboxi, y nitro cuando el sustituyente está no sustituido o mono- o bi-sustituido por hidroxi, ciano, carboxi, alcoxi, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, arilo o amino; (vii) saturado o parcialmente insaturado, un heterociclo de 3 a 10 miembros, simple o fusionado, que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; dicho heterociclo está unido al esqueleto a través de un nitrogeno miembro del anillo, y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos: (a) hidroxi, halogeno, oxo, ciano, carboxi, hidroxiimino, hidrazidocarbonilo, (b) un amino que está insustituido o independientemente mono- o bi-sustituido por alquilo (dicho alquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi) formilo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo, (c) un carbamoilo que está insustituido o mono- o bi-sustituido por alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, aminoalquilo o aralquilsulfonilo, (d) un alcoxiimino que está opcionalmente sustituido por arilo, (e) un alquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno o amino (dicho amino está opcionalmente sustituido por alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo), (f) alcoxi, (g) un alquilcarbonilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi o halogeno, (h) un alcoxicarbonilo que está opcionalmente sustituido por alquilcarboniloxi, (i) alquilsulfonilo, (j) alquilcarboniloxi, (k) un alquilcarbonilamino que está opcionalmente sustituido por hidroxi; amino; ciano; halogeno; alcoxi; o un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por amino, (l) cicloalquilcarbonilamino, (m) un heteroarilcarbonilamino de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heteroarilo, y que está opcionalmente sustituido por halogeno, (n) alquilsulfonilamino, (o) un arilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi, (p) cicloalquilo, (q) cicloalquilalquilo, (r) un ariloxicarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (s) un arilcarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (t) cicloalquilaminocarbonilamino, (u) un arilaminocarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (v) un heteroarilsuIfonilaminocarbonilamino de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heteroarilo, y que está opcionalmente sustituido, por halogeno, y (w) un heterociclilcarbonilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre en el heterociclo; (viii) azido.
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    • 9. 发明专利
      CO6160228A2 INHIBIDORES DE CASPASA BASADOS EN LA ESTRUCTURA DE PIRIDAZINONA 未知
    • INHIBIDORES DE CASPASA BASADOS EN LA ESTRUCTURA DE PIRIDAZINONA
    • CO6160228A2
    • 2010-05-20
    • CO09009364
    • 2009-02-02
    • LG LIFE SCIENCES LTD
    • CHANG HYE-KYUNG , OH YEON-SOO , JANG YONG-JIN
    • C07D237/14
    • caracterizado porque I) R1 representa H, alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10, arilo o un residuo de cadena lateral de todos los aminoácidos naturales, II) R2 representa H, alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10, arilo o un residuo de cadena lateral de todos los aminoácidos naturales, III) R3 representa H, alquilo de C1-C5, hidroxi, alcoxi de C1-C5 o halógeno, IV) R4 representa H, alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10 o arilo, V) R5 representa H, alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10 o arilo, VI) R6 y R7 independientemente entre sí cada uno representa H, alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10 o arilo, VII) X representa -CH2OR9 (R9 es alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10 o arilo), -CH2OC(=O)R10 (R10 es alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10 o arilo); -CH2-OP(=O)R112(R11 es alquilo de C1-C5, cicloalquilo de C3-C10 o arilo), o -CH2-W (W es halógeno) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 2.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque R5 representa alquilo de C1-C5 sustituido por cicloalquilo de C3-C10 sustituido o no sustituido o por arilo sustituido o no sustituido; o representa arilo sustituido o no sustituido, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 3.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado porque R5 representa alquilo de C1-C5 sustituido por cicloalquilo de C3-C10 que es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C1-C5, hidroxi, alcoxi de C1-C5 y halógeno, o por arilo que es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C1-C5, hidroxi, alcoxi de C1-C5 y halógeno; o representa arilo que es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C1-C5, hidroxi, alcoxi de C1-C5 y halógeno, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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