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    • 5. 发明专利
    • COMPUESTOS NOVEDOSOS DE AMINOBENZOFENONA.
    • ES2346972T3
    • 2010-10-22
    • ES04738987
    • 2004-07-09
    • LEO PHARMA AS
    • OTTOSEN ERIK RYTTERHORNEMAN ANNE MARIELIANG XIFUSCHOU SOREN CHRISTIANHAVEZ SOPHIE ELISABETHSABROE THOMAS PETER
    • C07C225/22A61K31/136A61P27/02A61P29/00A61P35/00C07C233/43C07C235/16C07C235/20C07C235/64C07C237/30C07C237/32C07C237/34C07C237/36C07C237/38C07C237/40C07C243/38C07C247/04C07C255/58C07C259/10C07C271/20C07C271/28C07C271/38C07C275/40C07C275/42C07C311/08C07C311/13C07C311/21C07C311/29C07C311/39C07C311/40C07C311/41C07C311/46C07C317/44C07C323/60C07C337/06C07D207/26C07D207/27C07D213/40C07D233/76C07D239/22C07D249/06C07D257/04C07D263/14C07D277/24C07D277/54C07D285/12C07D285/135C07D307/14C07D307/52C07D307/54C07D309/12C07D317/22C07D333/38C07D405/12
    • Un compuesto de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquil amino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, ciano, -CONH2 o nitro; R2 es halógeno, amino, alquilo C1-4 o nitro; R3 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R4 es fluoro; uno de R5 y R6 es -COOH, -C(O)NHOH, -C(O)NHNH2, Y2R9, Y2R9Y3R10, alquil C1-6-Y2R9, alquil C1-6-Y2R9 Y3R10, alquenil C2-6-Y2R9, alquenil C2-6-Y2R9 Y3R10, Y2R9-alquil C1-6-Y3R10, Y2R9-alquenil C2-6l-Y3R10, carbociclil C3-12-Y2R9, carbociclil C3-12-Y2R9Y3R10, heterociclil C1-12-Y2R9, heterociclil C1-12-Y2R9Y3R10, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y2R9, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y2R9 Y3R10, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y2R9, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y2R9Y3R10, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y3R10, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y3R10, heterociclil C1-12-alquilo C1-10, carbociclil C3-12 alquilo C1-10, alquil C 2-10-heterociclil C1-12, alquil C1-10-carbociclil C3-12, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo C1-12, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7, y el otro es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquil amino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, ciano, -CONH2 o nitro; con la condición de que cuando R5 o R6 sea fenilo, alquilo C1-5 o alquenilo C2-3, dicho R5 o R6 está sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7 (excepto tres fluoro cuando R5 o R6 es metilo), R7 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, trialquilamonio C1-9 en asociación con un anión, ciano, azido, nitro, -S(O)2NH2, -S(O)2NRaRb, -S(O)2R, -COOH, -CONH2, -NRaC(O)R', -CONHR' o -CONRR', en la que R y R' son iguales o diferentes, representando cada uno hidrógeno o alquilo C1-3; Ra, Rb y Rc son iguales o diferentes, representando cada uno hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-12, o arilo, estando cada uno de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-12, o arilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7; Y2 es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O-, -NRaS(O)2-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(O)NRaNRbC(S)NRc-, -C(O)NRaNRb-, o -S(O)2NRa-; R9 es alquil C1-10-heterociclilo C1-12, alquil C1-10-carbociclilo C3-12, alquil C1-10-alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12, heterociclilo C1-12, carbociclil C3-12-alquilo C1-10, o heterociclil C1-12-alquilo C1-10, carbociclil C3-6-alquenilo C1-6, carbociclil C3-6-alquinilo C2-6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7, con la condición de que cuando Y2 sea -O-, -NRa-, -S- o -C(O)O-, y R9 sea alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7; Y3 es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O-, -NRaS(O)2-, -OC(O)- o -C(O)O-; R10 es alquil C1-10-heterociclilo C1-12, alquil C1-10-carbociclilo C3-12, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo C1-12, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7; o, cuando uno de R5 o R6 es el grupo -C(O)NRaR9, Ra y R9, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico C1-12 que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo constituido por O, 5 y N, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes representados por R7; o su sal, solvato, o éster farmacéuticamente aceptable.