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    • 2. 发明专利
    • NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE ANALOGOS DE VITAMINA D.
    • ES2361389T3
    • 2011-06-16
    • ES05715124
    • 2005-03-23
    • LEO PHARMA AS
    • HANSEN ERIKSABROE THOMASCALVERLEY MARTINPEDERSEN HENRIKDEUSSEN HEINZ-JOSEF
    • C07C401/00C07B37/00
    • Un método de preparación de un compuesto de estructura general Va, Vb, VIIIa, VIIIb, XIVa, XIVb, XVIa, XVIb o XX respectivamente, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, y en la que R5 representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; comprendiendo el método hacer reaccionar a un compuesto de estructura general IIIa, IIIb, VIa, VIb, XIIIa, XIIIb, XVa, o XVb o IXX respectivamente, en la que R1, R2 y R5 son como se han definido anteriormente; con un fosfonato de estructura general VII, en la que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo o arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, arilo, oxo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, halógeno, alcoxi, carboxi, sulfo o hidroxi, en presencia de una base; en el que el término "alquilo" representa un grupo alquilo lineal o ramificado, que puede ser cíclico o acíclico, que tiene de uno a veinte átomos de carbono; el término "alquenilo" representa un radical hidrocarburo mono-, di-, tri-, tetra- o pentainsaturado que comprende 210 átomos de carbono; el término "alquinilo" representa un radical hidrocarburo que comprende 1-5 triples enlaces C-C y 2-20 átomos de carbono; el término "haloalquilo" representa un grupo alquilo como se ha definido anteriormente substituido con uno o más átomos de halógeno; el término "hidroxialquilo" representa un grupo alquilo como se ha definido anteriormente substituido con uno o más grupos hidroxi; el término "alcoxi" representa un radical de la fórmula -OR', en la que R' es alquilo como se ha indicado anteriormente; el término "alcoxicarbonilo" representa un radical de la fórmula -C(O)-O-R', en la que R' es alquilo como se ha indicado anteriormente; el término "alquilcarboniloxi" representa un radical de la fórmula -O-C(O)-R', en la que R' es alquilo como se ha indicado anteriormente; el término "cicloalquilo" representa un radical cicloalcano saturado que comprende 3-20 átomos de carbono; el término "cicloalquenilo" representa radicales hidrocarburo cíclicos no aromáticos mono-, di- tri- o tetrainsaturados, que comprenden 3-20 átomos de carbono; el término "arilo" representa un radical de anillos aromáticos, opcionalmente condensados que comprende 6-20 átomos de carbono; el término "aralquilo" representa un grupo alquilo como se ha definido anteriormente sustituido con uno o más radicales arilo como se ha definido anteriormente; el término "aralquenilo" representa un grupo alquenilo como se ha definido anteriormente sustituido con uno o más radicales arilo como se ha definido anteriormente; y el término "aralquinilo" representa un grupo alquinilo como se ha definido anteriormente sustituido con uno o más radicales arilo como se ha definido anteriormente.