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1. 发明专利

ES2763960T3 Derivados de piridina-3(2H)-ona en tanto que agentes de formación de imágenes para la detección de perfusión miocárdica 未知
公开(公告)号：ES2763960T3
公开(公告)日：2020-06-01
申请号：ES13828042
申请日：2013-08-09
申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC
发明人： CESATI RICHARD , RADEKE HEIKE , PANDEY SURESH , PUROHIT AJAY , ROBINSON SIMON
IPC分类号： C07D403/12 , A61K49/00 , A61K49/06 , C07D237/04 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D311/42 , C07D311/56 , C07D401/12
摘要： compuesto A de la Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo, -NO2, y un resto de formación de imágenes; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo 25 opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo, -CN, -NO2, y un resto de formación de imágenes; J se selecciona del grupo que consiste en N(R7), S, O, C(=O), C(=O)O, OC(=O), C(=O)N(R7), N(R7)C(=O), CH2O y un enlace; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes, o opcionalmente dos de R4 y R5 se unen para formar un anillo; n es 0, 1, 2 o 3; W es arilo; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo, -N(R7)2, -NO2, -OH, -C(=O)R8, -C(=O)OR8, -OC(=O)R8, - C(=O)N(R7)2, -N(R7)C(=O)R8, -CN, -Si(R9)3, -B(R9')3, -OR8 y un resto de formación de imágenes; m es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, haloalquilo y un resto de formación de imágenes, u opcionalmente, se pueden unir dos R7 para formar un anillo; cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, y un resto de formación de imágenes; cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, halo, y un resto de formación de imágenes; y cada R9' se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y un resto de formación de imágenes, siempre que al menos un resto de formación de imágenes esté presente en el compuesto y sea 18F; y siempre que al menos un R6 sea alquinilo opcionalmente sustituido.

2. 发明专利

ES2763815T3 Composiciones, métodos y sistemas para la síntesis y uso de agentes de formación de imágenes 未知
公开(公告)号：ES2763815T3
公开(公告)日：2020-06-01
申请号：ES11781241
申请日：2011-05-11
申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC
发明人： PUROHIT AJAY , BENITES PEDRO , CHEESMAN EDWARD , LAZEWATSKY JOEL , LEE VERONICA , CESATI RICHARD R , LOOBY RICHARD , RADEKE HEIKE
IPC分类号： A61K49/10 , A61K49/06 , A61P9/00 , A61P25/00
摘要： Una composición que comprende un compuesto que comprende la Fórmula (II): **Fórmula** o una sal, base libre, o combinación de las mismas, en donde: R1 es alquilo, haloalquilo, alquinilo, alquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heterociclilo, o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido; cada R2 puede ser igual o diferente y es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; R3, R4, R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes y son individualmente hidrógeno, C1-C6 alquilo, heteroalquilo, haluro, -OR7, -SR7, -N(R7)2, o -C(=O)R8, cada uno opcionalmente sustituido; cada R7 puede ser igual o diferente y es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, haloalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; cada R8 puede ser igual o diferente y es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, haloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, alcoxi, -NH2, alquilamino, -SH o alquiltiol, cada uno opcionalmente sustituido; m es un número entero entre 1 y 12, inclusive; y n es un número entero entre 1 y 4, inclusive.

3. 发明专利

SG10201913389SA COMPOSITIONS, METHODS, AND SYSTEMS FOR THE SYNTHESIS AND USE OF IMAGING AGENTS 未知
公开(公告)号：SG10201913389SA
公开(公告)日：2020-02-27
申请号：SG10201913389S
申请日：2013-08-09
申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC
发明人： CESATI RICHARD , RADEKE HEIKE , PANDEY SURESH , PUROHIT AJAY , ROBINSON SIMON
摘要： An apparatus for synthesizing the imaging agent of the formulacomprising a cassette as shown in Figure 17 with a linear arrangement of a plurality of stopcock manifolds arranged in the order:1) luer connections to gas inlet and [ 18 O]H 2 O recovery;2) anion exchange cartridge - column eluting solution;3) spike connection for acetonitrile;4) empty syringe;5) reservoir with solution of imaging agent precursor;6) reaction vessel;7) outlet to HPLC;8) syringe with solution of a stabilizing agent;9) inlet from HPLC;10) ethanol reservoir;11) syringe with solution of a stabilizing agent;12) syringe with water;13) final product vial;14) empty syringe; and15) reaction vessel and exhaust;further comprising tubing, an imaging agent synthesis module, wherein the apparatus is fluidically connected to the apparatus, and wherein the solution of a stabilizing agent comprises a solution comprising ascorbic acid or a salt thereof.

4. 发明专利

ES2405655T3 N-[3-bromo-4-(3-[18F]fluoropropoxi)-bencil]-guandina para la formación de imágenes de la inervación cardíaca 未知
公开(公告)号：ES2405655T3
公开(公告)日：2013-05-31
申请号：ES07869717
申请日：2007-12-21
申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC
发明人： PUROHIT AJAY , HARRIS THOMAS , RADEKE HEIKE , ROBINSON SIMON , YU MING , CASEBIER DAVID S , AZURE MICHAEL T
IPC分类号： C07C279/04 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C215/60 , C07C217/70 , C07C279/06 , C07C279/08
摘要： Un compuesto para uso como un agente formador de imágenes que tiene la siguiente estructura: **Fórmula**

5. 发明专利

ES2731471T3 Composiciones, métodos y sistemas para la síntesis y el uso de agentes de obtención de imágenes 未知
公开(公告)号：ES2731471T3
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：ES12829763
申请日：2012-09-07
申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC
发明人： RADEKE HEIKE , CESATI RICHARD , PUROHIT AJAY , HARRIS THOMAS , ROBINSON SIMON , YU MING , CASEBIER DAVID , HU CAROL , BROEKEMA MATTHIAS , ONTHANK DAVID
IPC分类号： C07D233/44 , A61K49/00 , A61K49/06 , A61K51/04 , C07C217/70 , C07C257/14 , C07C279/04 , C07C279/06 , C07C279/08 , C07C279/12 , C07C279/14 , C07C281/18 , C07D209/14 , C07D233/46
摘要： Un primer agente de obtención de imágenes que tiene la estructura: **Fórmula** en donde J es O; Q es halo o haloalquilo; n es 0, 1, 2 o 3; R21, R22 y R27 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; R23, R24, R25 y R26 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquiloxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; R29 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes; Y es carbono; K y L son hidrógeno; y M se selecciona del grupo que consiste en alcoxialquilo opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, alquiloxi opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, arilo opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, heteroarilo opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; siempre que esté presente por lo menos un resto de obtención de imágenes, o una sal de estos; o/y un segundo agente de obtención de imágenes que tiene la estructura: **Fórmula** en donde R9 y R10 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en H, -OR11, F, Cl, Br, I, -CF3, alquilo (C1-C4), y un resto de obtención de imágenes (Im); R11, R12 y R13 se seleccionan del grupo que consiste en H, alquilo y arilo; y W y X se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en H, -OR4, -N(R11)2, F, Cl, Br, -CF3, Im, arilo y heteroarilo; en donde A) Y y Z se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en -CH-, - CH2-, -O-, -N-, -NR11- y - CH=CH- cuando está presente o ausente un grupo de enlace Q entre Y y Z, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -CH-, -CH2-, -CR11-, -N-, -NH-, - NR11-, -O- y -S-; o B) Y y Z se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en H, -OR4, - N(R11)2, F, Cl, Br, -CF3, Im, arilo y heteroarilo cuando el grupo de enlace Q está ausente; en donde Im se selecciona del grupo que consiste en 18F, 76Br, 124I y 131I, y está presente o bien W-Z o R9-R13; o una sal de estos, para uso en un método para determinar la discordancia entre perfusión e inervación en una porción de un sujeto humano, en donde dicho método comprende: administrar al sujeto un primer agente de obtención de imágenes y adquirir por lo menos una primera imagen de una porción del sujeto, en donde el primer agente de obtención de imágenes se emplea para adquirir imágenes de perfusión; administrar al sujeto un segundo agente de obtención de imágenes y adquirir por lo menos una segunda imagen de la porción del sujeto, en donde dicho segundo agente de obtención de imágenes se emplea para adquirir imágenes de inervación; y determinar la discordancia regional entre áreas de inervación y perfusión en la porción del sujeto en base a al menos en parte al menos la primera imagen y al menos la segunda imagen.

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