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1. 发明授权

US5663331A Cephalosporin compounds 失效
标题翻译：头孢菌素化合物
公开(公告)号：US5663331A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US256348
申请日：1995-01-23
申请人： Kee Won Kim , Jae Hoon Kang , Cheon Ho Park
发明人： Kee Won Kim , Jae Hoon Kang , Cheon Ho Park
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/00 , C07D501/36
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention relates to new cephalosporin compounds of the formula (I), particularly 3-position of cephem rings thereof substituted with new thione compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which have broad antibacterial activities against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, and the said compounds can be prepared by reacting the compounds of the formula (II) with the new thione compounds of the formula (III). ##STR1## wherein R.sub.1 is a C.sub.1-4 alkyl(preferably methyl or ethyl), C.sub.3-4 alkenyl(preferably allyl), C.sub.3-4 alkynyl (preferably propargyl) group or --C(R.sup.a) (R.sup.b)CO.sub.2 H(preferably --C(CH.sub.3).sub.2 CO.sub.2 H or --CH.sub.2 CO.sub.2 H), wherein R.sup.1 and R.sup.b, same or different, are a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group;R.sub.2 is a C.sub.1-4 alkyl(preferably methyl or ethyl), C.sub.3-4 alkenyl(preferably allyl), C.sub.3-4 cycloalkyl(preferably cyclopropyl) group or carboxyalkyl(preferably --CH.sub.2 CO.sub.2 H) group;R.sub.3 is a 5- or 6-membered heterocyclic compound-containing 1 or 2 nitrogen atom(s) (preferably piperazine, alkylpiperazine-substituted with C.sub.1-4 alkyl at N-- or 2-position of piperazine, imidazole-substituted or unsubstituted with C.sub.1-4 alkyl); R.sub.4 is hydrogen or a carboxylic acid.
摘要翻译： PCT No.PCT / KR93 / 00005 Sec。 371日期1995年1月24日 102（e）1995年1月24日PCT PCT 1993年1月16日PCT公布。公开号WO93 / 15084 日期：1993年8月5日本发明涉及式（I）的新型头孢菌素化合物，特别是用新的硫酮化合物及其药学上可接受的盐取代的头孢烯环的3-位，其具有对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，所述化合物可以通过使式（II）化合物与式（III）的新型硫酮化合物反应来制备。（II）甲基或乙基），C3-4烯基（优选烯丙基），C3-4炔基（优选炔丙基）或-C（Ra）（Rb）CO2H（优选-C（CH 3）2 CO 2 H或-CH 2 CO 2 H），其中R 1和R b相同或不同，为氢原子或C 1-4烷基; R2是C1-4烷基（优选甲基或乙基），C3-4烯基（优选烯丙基），C3-4环烷基（优选环丙基）或羧基烷基（优选-CH2CO2H）基团; R3是含有1或2个氮原子的5或6元杂环化合物（优选哌嗪，哌嗪，被哌嗪的N-或2-位上的C 1-4烷基取代的烷基哌嗪，咪唑取代或未取代的C1 -4烷基）; R4是氢或羧酸。

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