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1. 发明授权

US4508648A Phosphoric ester of antibiotic OA-6129 失效
标题翻译：抗生素OA-6129的磷酸酯
公开(公告)号：US4508648A
公开(公告)日：1985-04-02
申请号：US422378
申请日：1982-09-24
申请人： Katsuro Kubo , Takeo Yoshioka , Mitsuyasu Okabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Katsuro Kubo , Takeo Yoshioka , Mitsuyasu Okabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： A61K31/675 , A61P31/04 , C07D477/20 , C07F9/6561 , C12P17/18 , C12R1/13 , C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/20 , C07F9/65611 , C12P17/184
摘要： Novel phosphoric ester of antibiotic OA-6129 presented by the formula ##STR1## wherein R is a hydrogen atom, hydroxyl or hydroxysulfonyloxy, and its salts and the preparation method thereof.
摘要翻译：新型抗生素OA-6129的磷酸酯通过其中R为氢原子，羟基或羟基磺酰氧基及其盐及其制备方法由式 + TR 呈现。

2. 发明授权

US4451401A Antibiotics and process for production thereof 失效
标题翻译：抗生素及其生产方法
公开(公告)号：US4451401A
公开(公告)日：1984-05-29
申请号：US394166
申请日：1982-07-01
申请人： Mitsuyasu Okabe , Takeo Yoshioka , Yasuo Fukagawa , Rokuro Okamoto , Kageaki Kouno , Tomoyuki Ishikura
发明人： Mitsuyasu Okabe , Takeo Yoshioka , Yasuo Fukagawa , Rokuro Okamoto , Kageaki Kouno , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C07D477/20 , C12P17/18 , C07D487/04
CPC分类号： C07D477/20 , C12P17/184
摘要： A compound represented by the following formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.1 represents a hydrogen atom or an ester residue, andR.sup.2 and R.sup.3 represent hydrogen atoms respectively, or taken together, a group of the formula ##STR2## in which each of R.sup.4 and R.sup.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group,and its salt; and a process for the production thereof.
摘要翻译：由下式表示的化合物其中R表示氢原子或甲基，R1表示氢原子或酯残基，R2和R3分别表示氢原子，或一起形成，其中R4和R5各自表示氢原子，低级烷基或苯基的式“IMAGE”及其盐; 及其生产方法。

3. 发明授权

US4426390A Novel .beta.-lactam compounds, process for producing thereof, and use thereof as medicines 失效
标题翻译：新型β-内酰胺化合物，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：US4426390A
公开(公告)日：1984-01-17
申请号：US306931
申请日：1981-09-29
申请人： Mitsuyasu Okabe , Takeo Yoshioka , Yasuo Fukagawa , Rokuro Okamoto , Kageaki Kouno , Tomoyuki Ishikura
发明人： Mitsuyasu Okabe , Takeo Yoshioka , Yasuo Fukagawa , Rokuro Okamoto , Kageaki Kouno , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C12P37/00 , C07D477/20 , C12P17/18 , C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/20 , C12P17/184
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, --OH or --OSO.sub.3 H, and R.sub.2 represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted benzyl group; and a salt thereof; processes for production thereof by fermentation; and uses thereof as antimicrobial agents.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1表示氢原子，-OH或-OSO 3 H，R 2表示氢原子或未取代或取代的苄基; 及其盐; 通过发酵生产的方法; 并将其用作抗微生物剂。

4. 发明授权

US4438201A Amidohydrolase having ability to depantothenylate an antibiotic 失效
标题翻译：酰胺水解酶具有使抗生素脱苯甲酸化的能力
公开(公告)号：US4438201A
公开(公告)日：1984-03-20
申请号：US394169
申请日：1982-07-01
申请人： Katsuro Kubo , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Katsuro Kubo , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C12N9/80 , C12P13/02 , C12P17/18 , C12R1/465
CPC分类号： C12N9/80 , C12P17/184 , Y10S435/886
摘要： A novel enzyme, amidohydrolase, having the ability to depantothenylate antibiotic OA-6129A represented by the following formula ##STR1## but no substantial ability to deacetylate antibiotic PS-5 represented by the following formula ##STR2##
摘要翻译：具有下式（IMAGE）表示的抗生素OA-6129A的脱苯甲酸化的能力的新型的酶酰氨基水解酶，但是没有实质上由下式表示的抗生素PS-5脱乙酰化的能力

5. 发明授权

US4996314A 6-(disubstituted amino)carbapenem compounds 失效
标题翻译： 6-（二取代氨基）碳青霉烯化合物
公开(公告)号：US4996314A
公开(公告)日：1991-02-26
申请号：US246071
申请日：1988-09-19
申请人： Takeo Yoshioka , Noritaka Chida , Azuma Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Takeo Yoshioka , Noritaka Chida , Azuma Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C07D477/00 , C07C205/42 , C07D205/085 , C07D403/04 , C07D477/24
CPC分类号： C07D403/04 , C07C205/42 , C07D205/085 , C07D477/24 , Y02P20/55
摘要： A compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a lower alkyl group or a lower haloalkyl group; R.sub.2 represents a lower alkyl group, a lower haloalkyl group, an aralkyl group, or a group of the formula --COOR.sub.4 or --SO.sub.2 R.sub.5 in which R.sub.4 represents an aralkyl group or a substituted or unsubstituted alkyl group and R.sub.5 represents an alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group; and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a carboxyl protecting group which can be easily split off. This compound is useful in the production of a 6-(disubstituted amino)carbapenem-series antibiotic.The compounds of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are as defined above are important intermediates for the synthesis of the compounds of formula (I) and/or the aforesaid di-(substituted amino) carbapenem-series antibiotics.

6. 发明授权

US4939248A Optically active azetidinones 失效
标题翻译：光学活性氮杂环丁酮
公开(公告)号：US4939248A
公开(公告)日：1990-07-03
申请号：US246826
申请日：1988-08-18
申请人： Takeo Yoshioka , Machiko Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Takeo Yoshioka , Machiko Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C07D405/06 , C07D205/08 , C07D405/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D205/08 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D405/04 , Y02P20/55
摘要： This invention provides compounds of the formula ##STR1## wherein Y represents an acetyl, 1-hydroxyethyl or 1-fluoroethyl group, R.sub.1 represents a hydrogen atom or an easily splittable amino-protecting group, and R.sub.2 and R.sub.3 are identical or different and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group, a benzyl group or a diphenylmethyl group, or R.sub.2 and R.sub.3 together represent a lower alkylene group; and processes for production thereof. These compounds are useful as synthesis intermediates for production of various medicines, particulary carbapenam or carbapenem antibiotics, such as a carbapenem antibiotic of the following formula which has excellent antimicrobial activity and relatively good stability to kidney dehydropeptidase. ##STR2##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP87 / 00991 Sec。 371日期1988年8月18日 102（e）日期1988年8月18日PCT Filted 1987年12月18日PCT公布。出版物WO88 / 04656 日本6月30日，1988年。本发明提供式（I）的化合物，其中Y表示乙酰基，1-羟乙基或1-氟乙基，R 1表示氢原子或易裂解的氨基保护基， R2和R3相同或不同，各自表示氢原子，低级烷基，苯基，苄基或二苯基甲基，或R2和R3一起表示低级亚烷基; 及其生产方法。这些化合物可用作生产各种药物，特别是碳青霉烯或碳青霉烯类抗生素的合成中间体，如下式的碳青霉烯类抗生素，其具有优异的抗微生物活性，对肾脱水肽酶具有较好的稳定性。（A）

7. 发明授权

US4517127A .beta.-Lactam derivatives and process for production thereof 失效
标题翻译： β-内酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4517127A
公开(公告)日：1985-05-14
申请号：US559681
申请日：1983-12-09
申请人： Takeo Yoshioka , Kenichi Yamamoto , Yasuo Fukagawa , Yasutaka Shimauchi , Tomoyuki Ishikura
发明人： Takeo Yoshioka , Kenichi Yamamoto , Yasuo Fukagawa , Yasutaka Shimauchi , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C07D477/00 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61P31/04 , C07D477/10 , C07D487/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D477/10
摘要： A compound represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.2 represents a group of the formula --CH.sub.2 NO.sub.2, --CN.fwdarw.O or ##STR2## in which A represents a group of the formula ##STR3## in which R.sub.4 represents a hydrogen atom or an alkoxycarbonyl group, R.sub.5 represents a phenyl, alkoxycarbonyl or alkanoyloxymethyl group, R.sub.6 represents an alkyl group and R.sub.7 represents a phenyl, naphthyl, pyridyl, furyl or thienyl group; and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted hydrocarbon group, and a process for production thereof.
摘要翻译：由下式表示的化合物：其中R1表示氢原子或羟基，R2表示式-CH2NO2，-CN-> O或其中A表示式其中R 4表示氢原子或烷氧基羰基，R 5表示苯基，烷氧基羰基或烷酰氧基甲基，R 6表示烷基，R 7表示苯基，萘基，吡啶基，呋喃基或噻吩基。 R 3表示氢原子或取代或未取代的烃基，及其制造方法。

8. 发明授权

US4853407A Aminoethylcysteine derivatives 失效
标题翻译：氨基乙基半胱氨酸衍生物
公开(公告)号：US4853407A
公开(公告)日：1989-08-01
申请号：US197446
申请日：1988-05-20
申请人： Norio Shibamoto , Takeo Yoshioka , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Norio Shibamoto , Takeo Yoshioka , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/19 , A61K31/194 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C323/59 , C07D209/48
CPC分类号： C07D209/48
摘要： Compounds represented by formula ##STR1## wherein Y.sup.1 and Y.sup.2 are identical or different, and respectively denote benzoylamino groups or phthalimide groups. This compound is useful for inhibition of dipeptidase.

9. 发明授权

US4812563A 6-(disubstituted amino)carbapenam compounds 失效
标题翻译： 6-（二取代氨基）碳青霉烯化合物
公开(公告)号：US4812563A
公开(公告)日：1989-03-14
申请号：US24160
申请日：1987-03-10
申请人： Takeo Yoshioka , Noritaka Chida , Azuma Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Takeo Yoshioka , Noritaka Chida , Azuma Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C07D477/00 , C07C205/42 , C07D205/085 , C07D403/04 , C07D477/24 , C07D487/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07C205/42 , C07D205/085 , C07D477/24 , Y02P20/55
摘要： A compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a lower alkyl group or a lower haloalkyl group; R.sub.2 represents a lower alkyl group, a lower haloalkyl group, an aralkyl group, or a group of the formula --COOR.sub.4 or --SO.sub.2 R.sub.5 in which R.sub.4 represents an alkyl group or a substituted or unsubstituted aralkyl group and R.sub.5 represents an alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group; and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a carboxyl protecting group which can be easily split off. This compound is useful in the production of a 6-(disubstituted amino)carbapenem-series antibiotic.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物，其中R 1表示低级烷基或低级卤代烷基; R2表示低级烷基，低级卤代烷基，芳烷基或式-COOR4或-SO2R5的基团，其中R4表示烷基或取代或未取代的芳烷基，R5表示烷基或取代的或未取代的芳基; 并且R 3表示氢原子或可以容易地分离的羧基保护基。该化合物可用于生产6-（二取代氨基）碳青霉烯类抗生素。

10. 发明授权

US4778883A 3-(CHFCH.sub.3)-azetidinone intermediates 失效
标题翻译： 3-（CHFCH 3） - 氮杂环丁酮中间体
公开(公告)号：US4778883A
公开(公告)日：1988-10-18
申请号：US16106
申请日：1987-02-18
申请人： Takeo Yoshioka , Noritaka Chida , Azuma Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
发明人： Takeo Yoshioka , Noritaka Chida , Azuma Watanabe , Yasuo Fukagawa , Tomoyuki Ishikura
IPC分类号： C07D205/08 , C07B39/00 , C07D405/04 , C07F7/10
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： An azetidinone derivative of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a formyl group, a carboxyl group, an acetyloxy group or a group of the formula ##STR2## in which R.sub.2 and R.sub.3 each represent a lower alkyl group or together represent a lower alkylene group, and Z represents a hydrogen atom or an amino-protecting group.
摘要翻译：式（I）的氮杂环丁酮衍生物，其中R 1表示甲酰基，羧基，乙酰氧基或式“IMAGE”的基团，其中R 2和R 3各自表示低级烷基或一起表示低级亚烷基，Z表示氢原子或氨基保护基。

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