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1. 发明授权

US06436697B1 Enzyme-mediated synthesis of peptidomimetics 失效
标题翻译：酶介导的拟肽的合成
公开(公告)号：US06436697B1
公开(公告)日：2002-08-20
申请号：US09425484
申请日：1999-10-22
申请人： Karen Holt , Stephen John Clifford Taylor , Peter David Tiffin
发明人： Karen Holt , Stephen John Clifford Taylor , Peter David Tiffin
IPC分类号： C12P1302
CPC分类号： C12P41/007 , C07K5/06043 , C12P21/02 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (1) comprises reacting compounds of formulae (2) and (3) in the presence of an enzyme, wherein A is a thiol-protecting group, B, C and D are each the same or different organic groups of up to 30 C atoms, optionally functionalized at any position, provided that neither a primary amine nor a primary amide is present, and X is a group that can be displaced by NH2.
摘要翻译：制备式（1）化合物的方法包括在酶的存在下使式（2）和（3）的化合物反应，其中A是硫醇保护基，B，C和D各自相同或至多30个C原子的不同有机基团，任选在任何位置官能化，条件是不存在伯胺和伯酰胺，并且X是可以被NH 2置换的基团。

2. 发明申请

US20080194530A1 Chemical Compounds 审中-公开
标题翻译：化学化合物
公开(公告)号：US20080194530A1
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：US11667035
申请日：2005-11-04
申请人： Peter David Tiffin
发明人： Peter David Tiffin
IPC分类号： C07J71/00 , A61K31/58 , A61P3/04 , A61P25/28
CPC分类号： C07J71/0005
摘要： The invention provides sarsasapogenin in novel amorphous, crystalline, solvated and hydrated forms, and the use thereof in manufacturing pharmaceutical or edible grade sarsasapogenin and its derivatives.
摘要翻译：本发明提供了新型无定形，结晶，溶剂化和水合形式的萨洒皂草配基，以及其在制备药用或可食用级萨洒皂草配基及其衍生物中的用途。

3. 发明授权

US6093815A Galanthamine derivatives and process for their preparation 有权
标题翻译：加兰他敏衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US6093815A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：US43330
申请日：1998-08-20
申请人： David Andrew Chaplin , Neil Fraser , Peter David Tiffin
发明人： David Andrew Chaplin , Neil Fraser , Peter David Tiffin
IPC分类号： C07C217/58 , C07D491/048 , C07D491/10 , A61K31/55
CPC分类号： C07D491/10 , C07C217/58
摘要： A process for preparing a compound having formula (11), comprises oxidative cyclization of a tertiary amine having formula (12), wherein X.sup.1 is a removable functionality, X.sup.2 is hydrogen or a group as defined above for X.sup.1, and R.sup.1 is selected from hydrogen and alkyl, aryl, alkaryl and aralkyl groups having up to 20 carbon atoms, and R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from hydrogen and alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl and acyl groups having up to 20 carbon atoms. Novel compounds are both used and produced by that process. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02334 Sec。 371日期：1998年8月20日 102（e）1998年8月20日PCT PCT 1996年9月23日PCT公布。出版物WO97 / 11077 日期1997年3月27日制备具有式（11）的化合物的方法包括具有式（12）的叔胺的氧化环化，其中X 1是可除去的官能团，X 2是氢或如上对X 1所定义的基团， R1选自氢和具有至多20个碳原子的烷基，芳基，烷芳基和芳烷基，R2和R3独立地选自氢和烷基，芳基，烷芳基，芳烷基和具有至多20个碳原子的酰基。新的化合物都是通过该方法使用和生产的。

4. 发明授权

US07718792B2 Stereospecific reduction of sapogen-3-ones 失效
标题翻译：皂角苷3-酮的立体特异性还原
公开(公告)号：US07718792B2
公开(公告)日：2010-05-18
申请号：US10531086
申请日：2003-04-28
申请人： Philip James Gunning , Peter David Tiffin
发明人： Philip James Gunning , Peter David Tiffin
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0005
摘要： A method to stereospecifically prepare a steroidal sapogenin or a derivative thereof by reducing a 3-keto,5β-H steroidal sapogenin with a hindered organoborane or an organo-aluminium hydride. A 3β-hydroxy,5β-H steroidal sapogenin or derivative thereof may be prepared by reducing the 3-keto,5β-H steroidal sapogenin using as reducing agent a relatively highly hindered organoborane reagent or by SN 2 inversion of a 3α-hydroxy,5β-H steroidal sapogenin or derivative thereof. The organo-aluminium hydride may be used to prepare a 3α,5β-H steroidal sapogenin or derivative thereof. The invention provides a convenient route to useful steroidal sapogenins such as sarsasapogenin, episarsasapogenin, smilagenin, epismilagenin and esters thereof, from readily available or easily preparable starting materials (e.g. diosgenone, preparable from diosgenin).
摘要翻译：通过用受阻有机硼烷或有机氢化铝还原3-酮基，5＆amp; H类甾醇皂苷元，立体选择性地制备甾体皂苷元或其衍生物的方法。可以通过使用相对高度受阻的有机硼烷试剂作为还原剂还原3-keto，5＆bgr -H的甾体皂苷元或通过3α-半胱氨酸，羟基，5＆amp; H类固醇皂苷元或其衍生物。有机铝氢化物可用于制备3α，5α，b类-H-甾体皂苷元或其衍生物。本发明提供了从易得的或易于制备的起始物质（例如，由薯os皂苷配制的脱水梭子），可用于甾体皂苷元的方便途径，例如萨洒皂草配基，季节调节素，镰刀菌素，epismilagenin及其酯。

5. 发明授权

US6087495A Process for the preparation of galanthamine 失效
标题翻译：加兰他敏的制备方法
公开(公告)号：US6087495A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US101174
申请日：1998-07-02
申请人： Peter David Tiffin
发明人： Peter David Tiffin
IPC分类号： C07D491/10 , C07D491/08
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The subject invention concerns a process for the preparation of enantiomerically-enriched galanthamine from racemic galanthamine, and a process for increasing the enantiomeric excess of enantiomerically-enriched galanthamine, by direct crystallization of galanthamine salts.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 00023 Sec。 371日期：1998年7月2日 102（e）日期1998年7月2日PCT 1997年1月6日PCT PCT。公开号WO97 / 25330 PCT 日期1997年7月17日本发明涉及从外消旋雪花胺制备对映体富集的雪花胺的方法，以及通过雪花胺盐的直接结晶来增加对映体富集的雪花胺的对映异构体过量的方法。

6. 发明授权

US06392038B1 Process for preparing single enantiomer narwedine 有权
标题翻译：制备单一对映异构体narwedine的方法
公开(公告)号：US06392038B1
公开(公告)日：2002-05-21
申请号：US09402722
申请日：2000-01-10
申请人： Gerard Andrew Potter , Peter David Tiffin
发明人： Gerard Andrew Potter , Peter David Tiffin
IPC分类号： C07D49110
CPC分类号： C07D491/10
摘要： A process for the preparation of substantially single enantiomer (−)-narwedine comprises seeding a solution of racemic narwedine dissolved in a solvent with substantially single enantiomer (−)-narwedine, provided that if an added amine base is present the ratic solvent:added amine base is greater than 15:1.
摘要翻译：制备基本上单一的对映异构体（ - ） - 纳威芬的方法包括将溶解在基本上单一的对映异构体（ - ） - 诺藜啶的溶剂中的外消旋旋毛虫的溶液接种，条件是如果存在加入的胺碱，则加入的溶剂：加入的胺基数大于15：1。

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