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1. 发明公开

EP0303697A1 DERIVATIVES OF PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE K-252 失效
标题翻译： DERIVATE DES PHYSIOLOGISCH AKTIVEN MITTELS K-252。
公开(公告)号：EP0303697A1
公开(公告)日：1989-02-22
申请号：EP87901672.3
申请日：1987-03-09
申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.
发明人： MURAKATA, Chikara , SATO, Akira , TAKAHASHI, Mitsuru , KOBAYASHI, Eiji , MORIMOTO, Makoto , AKINAGA, Shiro , HIRATA, Tadashi , MOCHIDA, Kenichi , KASE, Hiroshi , YAMADA, Koji , IWAHASHI, Kazuyuki
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/55
CPC分类号： C07D498/22
摘要： Novel derivatives of K-252 ((8R', 9S*, 11S')-(-)-9-hydroxy-9-methoxycarbonyl-8-methyl-2,3,9,10-tetrahydro-8,11-epoxy-1H,8H,11H-2,7b,11a-triazadibenzo[a,g]cycloocta[cde]trinden-1-one) represented by formula (l) (wherein W 1 , W 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, and Y represent various substituents) are disclosed. These compounds are physiologically active substances having a protein kinase C-inhibiting activity and an oncostatic activity, thus being useful as medicines.
摘要翻译：抗生素K-252衍生物。式（I）的化合物是新的：在（I）中，R 1和R 3是OH，低级烷氧基或氨基，或R 3是H，R 1是H，Me，OH，Br，Cl，羟甲基，NR 5 R 6等; R2是H或氨基; 一个或R 5 / R 6是H，另一个是H，氨基甲酰基或低级烷基氨基羰基，或者R 5和R 6都是低级烷基; R4是H，C1，氨基甲酰基，低级烷基，氨基或-CH2CH2R7; R7是Br，氨基，羟基，二（低级烷基）氨基或羟基。低级烷基氨基; W1和W2为H或一起为= O; X是H，甲酰基，低级烷氧基羰基，-CONR 8 R 9，-CH 2 A或-CH = NR 12; R8和R9是H，低级烷基，羟基。低级烷基或R8是H，R9是OH; A是OH，叠氮基，低级烷硫基，低级烷基磺酰基，-NR10R11，-N = CHNMe2，-OCOCH2CH2COOH或2-四氢吡喃基氧基; R10和R11都是H或一个是H，低级烷基，芳基，羧基 - 低级烷基等，xycar，另一个是低级烷基（选择C1-substd）。或R 10和R 11一起为-CH 2 CH 2 -B-CH 2 CH 2 - ; B是亚甲基，-NH-，S或O; R 12是OH，氨基，胍基或2-咪唑基氨基; Y是OH或氨基甲酰氧基; X和Y可以是（-XY-）-O-，-CH2O-，-CH2OCOO-，-CH2-O-CS-O-，-CH2-NR13-COO-，-CH2-N = CR14-O- 或-CH 2 -NH-CS-O-CH 2 -O-SO-O-; R 13是H，低级烷基，芳基，甲酰基甲基，-CH 2 CHOH-CH 2 OH或-CH 2 CH = N-NH-C（= NH）-NH 2; R 14是低级烷基或低级烷硫基。当W1 / W2 = 0时，R1 = R2 = R3 = H; 当R 4为低级烷基时，氨基或-CH 2 CH 2 R 7，则W1 / W2为= O。当Y是氨基甲酰氧基时，R1 = R2 = R3 = W1 = W2 = H，R4是氨基甲酰基，X是低级烷氧基羰基。当R4为C1时，R1 = R2 = R3 = W1 = W2 = H，X为低级烷氧基羰基。当X是H，甲酰基，-CONR 8 R 9，-CH 2 A或-CH = NR 12时，则R1 = R2 = R3 = W1 = W2 = R4 = H。当X是-CONHOH时，则R1 = R2 = R3 = R4 = H。 = R4 = H。

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