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1. 发明专利

AU2017235462B2 Bridged bicyclic inhibitors of menin-MLL and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2017235462B2
公开(公告)日：2021-07-01
申请号：AU2017235462
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： BORKIN DMITRY , WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445
摘要： The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

2. 发明专利

HK1259232A1 MENIN-MLL的取代抑制劑及其使用方法未知
公开(公告)号：HK1259232A1
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：HK19101290
申请日：2019-01-24
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： A61K20060101

3. 发明专利

HK1258821A1 MENIN-MLL的橋接雙環抑制劑及其使用方法未知
公开(公告)号：HK1258821A1
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：HK19101198
申请日：2019-01-23
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101

4. 发明专利

PH12018501955A1 BRIDGED BICYCLIC INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：PH12018501955A1
公开(公告)日：2019-06-17
申请号：PH12018501955
申请日：2018-09-11
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS , KURA ONCOLOGY INC
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： A61K31/445 , C07D401/12
摘要： The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

5. 发明专利

SG11201807982UA SUBSTITUTED INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：SG11201807982UA
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：SG11201807982U
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： A61K31/535
摘要： The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

6. 发明专利

SG11201807834WA BRIDGED BICYCLIC INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：SG11201807834WA
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：SG11201807834W
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： A61K31/445 , C07D401/12
摘要： The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

7. 发明专利

CA3015845A1 BRIDGED BICYCLIC INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA3015845A1
公开(公告)日：2017-09-21
申请号：CA3015845
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519
摘要： The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

8. 发明专利

BR112018068702A2 inibidores bicíclicos em ponte de menin-mll e métodos de uso 未知
公开(公告)号：BR112018068702A2
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：BR112018068702
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： BORKIN DMITRY , CIERPICKI TOMASZ , GREMBECKA JOLANTA , KLOSSOWSKI SZYMON , LI LIANSHENG , POLLOCK JONATHAN , REN PINGDA , WANG YI , WU TAO
IPC分类号： A61K31/445 , C07D401/12
摘要： o presente relatório provê métodos para a inibição da interação de menin com mll1, mll2 e oncoproteínas de fusão de mll. os métodos são úteis para o tratamento de leucemia, cânceres sólidos, diabetes e outras doenças dependentes da atividade de mll1, mll2, proteínas de fusão de mll e/ou menin. são também providas composições para uso nestes métodos.

9. 发明专利

AR107892A1 INHIBIDORES BICÍCLICOS CON PUENTE SUSTITUIDOS DE MENINA-MLL Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TIPOS DE CÁNCER 未知
公开(公告)号：AR107892A1
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：ARP170100643
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： BORKIN DMITRY , POLLOCK JONATHAN , KLOSSOWSKI SZYMON , CIERPICKI TOMASZ , GREMBECKA JOLANTA , REN PINGDA , WANG YI , LI LIANSHENG , WU TAO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： La presente solicitud provee métodos para inhibir la interacción entre la menina y MLL1, MLL2 y las oncoproteínas de fusión de MLL. Los métodos son útiles para el tratamiento de la leucemia, los cánceres sólidos, la diabetes y otras enfermedades dependientes de la actividad de MLL1, MLL2, las proteínas de fusión MLL, y/o la menina. También se proveen composiciones para usar en los métodos mencionados. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente, forma isotópica o un profármaco del mismo, donde: H se selecciona entre carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 5 a 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰; A se selecciona entre un enlace, carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros; B se selecciona entre carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros; C es heterociclo de 3 a 12 miembros; L¹, L² y L³ se seleccionan en forma independiente entre sí entre un enlace, -O-, -S-, -N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)CH₂-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(R⁵¹)-, -C(O)N(R⁵¹)C(O)-, C(O)N(R⁵¹)C(O)N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)C(O)-, -N(R⁵¹)C(O)N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)C(O)O-, -OC(O)N(R⁵¹)-, -C(NR⁵¹)-, -N(R⁵¹)C(NR⁵¹)-, -C(NR⁵¹)N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)C(NR⁵¹)N(R⁵¹)-, -S(O)₂-, -OS(O)-, -S(O)O-, -S(O)-, -OS(O)₂-, –S(O)₂O-, -N(R⁵¹)S(O)₂-, -S(O)₂N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)S(O)-, -S(O)N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)S(O)₂N(R⁵¹)-, -N(R⁵¹)S(O)N(R⁵¹)-; alquileno, alquenileno, alquinileno, heteroalquileno, heteroalquenileno, y heteroalquinileno, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰, RA, RB y RC se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre R⁵⁰, o dos grupos RA, o dos grupos RB unidos al mismo o distintos átomos pueden formar juntos opcionalmente un puente o un anillo; m y n son en forma independiente entre sí un entero entre 0 y 6; W¹ es C₁₋₄ alquileno, opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰; W² se selecciona de un enlace; y C₁₋₄ alquileno, opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰; W³ se selecciona de ausente; y C₁₋₄ alquileno, opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰; R⁵⁰ se selecciona en forma independiente en cada case entre: halógeno, -NO₂, -CN, -OR⁵², -SR⁵², -N(R⁵²)₂, -NR⁵³R⁵⁴, -S(=O)R⁵², -S(=O)₂R⁵², -S(=O)₂N(R⁵²)₂, -S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²S(=O)₂R⁵², -NR⁵²S(=O)₂N(R⁵²)₂, -NR⁵²S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -C(O)R⁵², -C(O)OR⁵², -OC(O)R⁵², -OC(O)OR⁵², -OC(O)N(R⁵²)₂, -OC(O)NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²C(O)R⁵², -NR⁵²C(O)OR⁵², -NR⁵²C(O)N(R⁵²)₂, -NR⁵²C(O)NR⁵³R⁵⁴, -C(O)N(R⁵²)₂, -C(O)NR⁵³R⁵⁴, -P(O)(OR⁵²)₂, -P(O)(R⁵²)₂, =O, =S, =N(R⁵²); C₁₋₁₀ alquilo, C₂₋₁₀ alquenilo, y C₂₋₁₀ alquinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -NO₂, -CN, -OR⁵², -SR⁵², -N(R⁵²)₂, -NR⁵³R⁵⁴, -S(=O)R⁵², -S(=O)₂R⁵², -S(=O)₂N(R⁵²)₂, -S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²S(=O)₂R⁵², -NR⁵²S(=O)₂N(R⁵²)₂, -NR⁵²S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -C(O)R⁵², -C(O)OR⁵², -OC(O)R⁵², -OC(O)OR⁵², -OC(O)N(R⁵²)₂, -OC(O)NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²C(O)R⁵², -NR⁵²C(O)OR⁵², -NR⁵²C(O)N(R⁵²)₂, -NR⁵²C(O)NR⁵³R⁵⁴, -C(O)N(R⁵²)₂, -C(O)NR⁵³R⁵⁴, -P(O)(OR⁵²)₂, -P(O)(R⁵²)₂, =O, =S, =N(R⁵²), carbociclo de C₅₋₁₂. y heterociclo de 3 a 12 miembros; y carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros, donde cada carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros en R⁵⁰ está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -NO₂, -CN, -OR⁵², -SR⁵², -N(R⁵²)₂, -NR⁵³R⁵⁴, -S(=O)R⁵², -S(=O)₂R⁵², -S(=O)₂N(R⁵²)₂, -S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²S(=O)₂R⁵², -NR⁵²S(=O)₂N(R⁵²)₂, -NR⁵²S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -C(O)R⁵², -C(O)OR⁵², -OC(O)R⁵², -OC(O)OR⁵², -OC(O)N(R⁵²)₂, -OC(O)NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²C(O)R⁵², -NR⁵²C(O)OR⁵², -NR⁵²C(O)N(R⁵²)₂, -NR⁵²C(O)NR⁵³R⁵⁴, -C(O)N(R⁵²)₂, -C(O)NR⁵³R⁵⁴, -P(O)(OR⁵²)₂, -P(O)(R⁵²)₂, =O, =S, =N(R⁵²), C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo; R⁵¹ se selecciona en forma independiente en cada caso entre: hidrógeno, -C(O)R⁵², -C(O)OR⁵², -C(O)N(R⁵²)₂, -C(O)NR⁵³R⁵⁴; C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆; alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -NO₂, -CN, -OR⁵², -SR⁵², -N(R⁵²)₂, -NR⁵³R⁵⁴, -S(=O)R⁵², -S(=O)₂R⁵², -S(=O)₂N(R⁵²)₂, -S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²S(=O)₂R⁵², -NR⁵²S(=O)₂N(R⁵²)₂, NR⁵²S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -C(O)R⁵², -C(O)OR⁵², -OC(O)R⁵², -OC(O)OR⁵², -OC(O)N(R⁵²)₂, -OC(O)NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²C(O)R⁵², -NR⁵²C(O)OR⁵², -NR⁵²C(O)N(R⁵²)₂, -NR⁵²C(O)NR⁵³R⁵⁴, -C(O)N(R⁵²)₂, -C(O)NR⁵³R⁵⁴, -P(O)(OR⁵²)₂, -P(O)(R⁵²)₂, =O, =S, =N(R⁵²), carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros; y carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros, donde cada carbociclo de C₅₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros en R⁵¹ está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -NO₂, -CN, -OR⁵², -SR⁵², -N(R⁵²)₂, -NR⁵³R⁵⁴, -S(=O)R⁵², -S(=O)₂R⁵², -S(=O)₂N(R⁵²)₂, -S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²S(=O)₂R⁵², -NR⁵²S(=O)₂N(R⁵²)₂, -NR⁵²S(=O)₂NR⁵³R⁵⁴, -C(O)R⁵², -C(O)OR⁵², -OC(O)R⁵², -OC(O)OR⁵², -OC(O)N(R⁵²)₂, -OC(O)NR⁵³R⁵⁴, -NR⁵²C(O)R⁵², -NR⁵²C(O)OR⁵², -NR⁵²C(O)N(R⁵²)₂, -NR⁵²C(O)NR⁵³R⁵⁴, -C(O)N(R⁵²)₂, -C(O)NR⁵³R⁵⁴, -P(O)(OR⁵²)₂, -P(O)(R⁵²)₂, =O, =S. =N(R⁵²), C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo; R⁵² se selecciona en forma independiente en cada caso entre hidrógeno; y C₁₋₂₀ alquilo, C₂₋₂₀ alquenilo, C₂₋₂₀ alquinilo, heteroalquilo de 2 a 6 miembros. carbociclo de C₅₋₁₂, y heterociclo de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con halógeno, -CN, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -NHCH₂CH₃, =O, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, carbociclo de C₅₋₁₂, o heterociclo de 3 a 6 miembros; y R⁵³ y R⁵⁴ se toman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un heterociclo, opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰; cuando W³ está ausente: W¹ es C₁ alquileno, W² es un enlace, y L³ no es un enlace; W¹ es C₂₋₄ alquileno y W² es un enlace; o W¹ y W² son cada uno C₁ alquileno y L³ no es un enlace, en donde cada C₁ alquileno está opcionalmente sustituido con uno o más R⁵⁰.

10. 发明专利

EA038388B1 ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕНИНА-MLL И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA038388B1
公开(公告)日：2021-08-19
申请号：EA201892083
申请日：2017-03-15
申请人： KURA ONCOLOGY INC , UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WU TAO , LI LIANSHENG , WANG YI , REN PINGDA , GREMBECKA JOLANTA , CIERPICKI TOMASZ , KLOSSOWSKI SZYMON , POLLOCK JONATHAN , BORKIN DMITRY
IPC分类号： A61K31/535
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениямформулы II-Аи ихприменениюв способахингибированиявзаимодействияменинас MLL1, MLL2 и MLL-слитымионкопротеинами. Данныеспособыприменимыдлялечениялейкоза, солидныхтиповрака, диабетаи другихзаболеваний, зависящихотактивности MLL1, MLL2, слитыхбелков MLL и/илименина. Изобретениетакжеотноситсяк композициямдлялечениярака.

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