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1. 发明专利

NZ589748A Sunfonyl-substituted bicyclic compounds as modulators of PPAR 未知
公开(公告)号：NZ589748A
公开(公告)日：2012-09-28
申请号：NZ58974805
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： NOBLE STEWART A , OSHIRO GUY , MALECHA JAMES W , ZHAO CUNXIANG , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , SERTIC MICHAEL , LINDSTROM ANDREW , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER , KAHRAMAN MEHMET , LOU BOLIANG , GOVEK STEVEN
IPC分类号： A61K31/496 , C07D295/22 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The disclosure relates to sulfonyl-substituted heterocyclic aryl derivatives of formula (I) and methods for treating various diseases including inflammatory diseases, atherosclerosis or related conditions and diabetes by modulation of nuclear receptor mediated processes using these compounds, and in particular processes mediated by peroxisome proliferator activated receptors (PP ARs). The substituents are as defined in the description wherein R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower heteroalkyl, optionally substituted lower alkoxy, and lower perhaloalkyl or together may form an optionally substituted cycloalkyl; G2 is a saturated or unsaturated monocyclic heterocycloalkyl linker, optionally substituted with X4 and X5; G4 is selected from the group consisting of optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, and -N=(CR5R6). Compounds of Formula (I) include 4-[cis-2,6-dimethyl-4-(4-trifluoromethoxy-benzyl)-piperazine-1-sulfonyl]-indan-2-carboxylic acid, 4-[cis-2,6-dimethyl-4-(4-trifluoromethoxy-benzyl)-piperazine-1-sulfonyl]-indan-2-carboxylic acid, 4-[cis-2,6-dimethyl-4-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-piperazine-1-sulfonyl]-indan-2-carboxylic acid.

2. 发明专利

AU2005307006B2 Sulfonyl-substituted bicyclic compounds as modulators of PPAR 未知
公开(公告)号：AU2005307006B2
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：AU2005307006
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： ZHAO CUNXIANG , KAHRAMAN MEHMET , GOVEK STEVEN P , MALECHA JAMES W , NOBLE STEWART A , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER , LOU BOLIANG , DURON SERGIO G , LINDSTROM ANDREW , SERTIC MICHAEL , OSHIRO GUY , ROBINSON CARMEN K M
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

3. 发明专利

MX2007005205A COMPUESTOS BICICLICOS SULFONILO-SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR EL PROLIFERADOR DE LA PEROXISOMA. 未知
公开(公告)号：MX2007005205A
公开(公告)日：2007-05-11
申请号：MX2007005205
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： ZHAO CUNXIANG , NOBLE STEWART A , OSHIRO GUY , MALECHA JAMES W , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , SERTIC MICHAEL , LINDSTROM ANDREW , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER , KAHRAMAN MEHMET , LOU BOLIANG , GOVEK STEVEN
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/00 , C07D211/96 , A61P3/10 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D295/22 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Se describen compuestos como moduladores de receptores activados por el proliferador de la perosixoma, composiciones farmaceuticas que los comprenden, y metodos de tratamiento de la enfermedad usando los mismos.

5. 发明专利

CA2585172C SULFONYL-SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF PPAR 未知
公开(公告)号：CA2585172C
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：CA2585172
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： NOBLE STEWART A , OSHIRO GUY , MALECHA JAMES W , ZHAO CUNXIANG , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , SERTIC MICHAEL , LINDSTROM ANDREW , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER D , KAHRAMAN MEHMET , LOU BOLIANG , GOVEK STEVEN
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

6. 发明专利

CO6612202A2 Inhibidores heterparílicos bicíclicos de pde4 未知
公开(公告)号：CO6612202A2
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：CO12028570
申请日：2012-02-17
申请人： KALYPSYS INC
发明人： GOVEK STEVEN , BEAUREGARD CLAY , GAMACHE DANIEL A , HELLBERG MARK R , NOBLE STEWART , SHIAU ANDREW , THOMAS DAVID J , YANNI JOHN M
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61P27/02 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： La presente invención se refiere a compuestos que actúan como inhibidores de Fosfodiesterasa 4 (PDE4), y que pueden ser útiles para el tratamiento o la prevención de enfermedades inflamatorias y otras enfermedades que incluyen niveles elevados de citoquinas y mediadores pro inflamatorios, mediante su adecuación a formulaciones que puedan ser administradas vía ocular o vía tópica.

7. 发明专利

CA2585172A1 SULFONYL-SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF PPAR 未知
公开(公告)号：CA2585172A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：CA2585172
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： ZHAO CUNXIANG , MALECHA JAMES W , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , GOVEK STEVEN , LOU BOLIANG , KAHRAMAN MEHMET , SHIAU ANDREW , NOBLE STEWART A , LINDSTROM ANDREW , OSHIRO GUY , SERTIC MICHAEL , BAYNE CHRISTOPHER D
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

8. 发明专利

AU2005307006A1 Sulfonyl-substituted bicyclic compounds as modulators of PPAR 未知
公开(公告)号：AU2005307006A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：AU2005307006
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC , SERGIO DURON , SHIAU ANDREW , SERTIC MICHAEL , OSHIRO GUY , JAMES MALECHA , LINDSTROM ANDREW , GOVEK STEVEN , ZHAO CUNXIANG , LOU BOLIANG , STEWART NOBLE , KAHRAMAN MEHMET , BAYNE CHRISTOPHER , CARMEN ROBINSON
发明人： ZHAO CUNXIANG , KAHRAMAN MEHMET , GOVEK STEVEN , MALECHA JAMES W , NOBLE STEWART A , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER , LOU BOLIANG , DURON SERGIO G , LINDSTROM ANDREW , SERTIC MICHAEL , OSHIRO GUY , ROBINSON CARMEN K M
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

9. 发明专利

HUE039584T2 PPAR-modulátor szulfonil-szubsztituált biciklusos vegyületek 未知
公开(公告)号：HUE039584T2
公开(公告)日：2019-01-28
申请号：HUE05851253
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： NOBLE STEWARD A , OSHIRO GUY , MALECHA JAMES W , ZHAO CUNXIANG , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , SERTIC MICHAEL , LINDSTROM ANDREW , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER , KAHRAMAN MEHMET , LOU BOLIANG , GOVEK STEVEN
IPC分类号： A61P3/10

10. 发明专利

ES2682282T3 Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR 未知
公开(公告)号：ES2682282T3
公开(公告)日：2018-09-19
申请号：ES05851253
申请日：2005-10-25
申请人： KALYPSYS INC
发明人： NOBLE STEWARD A , OSHIRO GUY , MALECHA JAMES W , ZHAO CUNXIANG , ROBINSON CARMEN K M , DURON SERGIO G , SERTIC MICHAEL , LINDSTROM ANDREW , SHIAU ANDREW , BAYNE CHRISTOPHER , KAHRAMAN MEHMET , LOU BOLIANG , GOVEK STEVEN
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, halógeno, perhaloalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, nitro, ciano y NH2; G2 tiene la estructura:**Fórmula** Y1 y Y2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en N y C-X6; p es 1, 2 o 3; W está seleccionado del grupo que consiste en -CX4X5- y N-X7; X4 y X5 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, perhaloalquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, nitro, ciano, NH2 y CO2R; R está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6 e hidrógeno; X6 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, halógeno, perhaloalquilo C1- 6 y NH2, o nulo cuando forma un doble enlace con un átomo adyacente del anillo; X7 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxi, y perhaloalquilo C1-6, o nulo cuando forma un doble enlace con Y2; G3 está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, un doble enlace, -(CR3R4)m-, carbonilo y - (CR3R4)mCR3>=CR4-; m es 0, 1 o 2; R3 y R4 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, perhaloalquilo C1-6, ciano y nitro; G4 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo opcionalmente sustituido, cicloheteroarilo opcionalmente sustituidos están opcionalmente individualmente o doblemente sustituidos con halógeno, alquilo C1-6, perhaloalquilo C1-6, perhaloalcoxi C1-6 o mono- o di-haloalcoxi; y R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo y cicloheteroalquilo. 35 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido y -N>=(CR5R6); en el que dichos grupos

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