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1. 发明授权

US4761416A N-N-disubstituted-.omega.-[2-amino-3-(carbonylmethyl)-3, 4-dihydroquinazolinyl]oxyalkylamides and related compounds 失效
标题翻译： N-N-二取代-ω-[2-氨基-3-（羰基甲基）-3,4-二氢喹唑啉基]氧烷基酰胺和相关化合物
公开(公告)号：US4761416A
公开(公告)日：1988-08-02
申请号：US889641
申请日：1986-07-25
申请人： John H. Fried , Michael C. Venuti
发明人： John H. Fried , Michael C. Venuti
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P43/00 , C07D239/84
CPC分类号： C07D239/84
摘要： Pharmaceutical compositions comprising, or compositions consisting essentially of, compounds according to the formula ##STR1## or an optical isomer thereof are disclosed, wherein the substituents A, Z and R.sup.1 are defined herein. The invention is also directed to certain compounds of the above class. The compounds of Formula I are cyclic AMP phosphodiesterase inhibitors useful as antithrombotic and inotropic agents and the like in mammals.
摘要翻译：公开了包含或基本上由式（I）化合物或其旋光异构体组成的药物组合物，其中取代基A，Z和R 1在本文中定义。本发明还涉及上述类型的某些化合物。式I的化合物是用作哺乳动物中的抗血栓形成和变力剂等的环AMP磷酸二酯酶抑制剂。

2. 发明授权

US4690925A (2-Oxo-1,2,3,5-tetrahydroimidazo-[2,1-B]quinazolinyl) oxyalkylamides properties having phosphodiosterase inhibiting 失效
标题翻译：（2-氧代-1,2,3,5-四氢咪唑并[2,1-B]喹唑啉基）氧烷基酰胺性质，其具有磷酸二酯酶抑制
公开(公告)号：US4690925A
公开(公告)日：1987-09-01
申请号：US734633
申请日：1985-05-15
申请人： John H. Fried , Michael C. Venuti
发明人： John H. Fried , Michael C. Venuti
IPC分类号： A61K31/505 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C205/44 , C07C205/56 , C07D487/04 , C12N9/99
CPC分类号： C07D487/04 , C07C205/44 , C07C205/56
摘要： Compounds according to the formula ##STR1## , its optical isomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein:m and n are integers of 1 to 6;R.sub.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbons;R.sub.2 is hydrogen or R.sub.1 and R.sub.2 are combined to form an oxo group;R.sub.3 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbons, phenyl, benzyl, hydroxy lower alkyl and its aliphatic acylates of 1 to 6 carbon atoms or aryl acylates of 7 to 12 carbon atoms, carbamoyl alkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl or .alpha.-amino acid side chains;R.sub.4 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbons, benzyl, or hydroxy lower alkyl;R.sub.5 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms or cycloalkyl lower alkyl of 4 to 12 carbon atoms wherein the cycloalkyl ring is unsubstituted or substituted with a lower alkyl, lower alkoxy, --OH, --OCOR.sub.6, halo, --NH.sub.2, --N(R.sub.6).sub.2, --NHCOR.sub.6, --COOH, or --COO(R.sub.6) group wherein R.sub.6 is lower alkyl; phenyl or phenyl lower alkyl wherein phenyl is unsubstituted or substituted with 1 or more lower alkyl, halo or lower alkoxy groups or an --NH.sub.2, --N(R.sub.6).sub.2, --NHCOR.sub.6, --COOH, or --COOR.sub.6 group wherein R.sub.6 is lower alkyl;Y is hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, halo or lower alkoxy; andZ is --OR.sub.7 or --NR.sub.7 R.sub.8 wherein R.sub.7 and R.sub.8 are independently hydrogen or lower alkyl.
摘要翻译：式（I）的化合物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其中：m和n为1至6的整数; R1是氢或1至4个碳的烷基; R2是氢或R1和R2组合形成氧代基团; R3为氢，1-6个碳原子的烷基，苯基，苄基，羟基低级烷基及其1至6个碳原子的脂族酰化物或7至12个碳原子的芳基酰化物，氨基甲酰基烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基或α-氨基酸侧链条 R4是氢，1-6个碳原子的烷基，苄基或羟基低级烷基; R5是氢，1至6个碳原子的烷基，3至8个碳原子的环烷基或4-12个碳原子的环烷基低级烷基，其中环烷基环是未取代的或被低级烷基，低级烷氧基，-OH，-OCOR6 ，卤素，-NH 2，-N（R 6）2，-NHCOR 6，-COOH或-COO（R 6）基团，其中R 6是低级烷基; 苯基或苯基低级烷基，其中苯基未被取代或被1个或多个低级烷基，卤代或低级烷氧基或-NH 2，-N（R 6）2，-NHCOR 6，-COOH或-COOR 6基团取代，其中R 6是低级烷基 ; Y是氢，1-4个碳原子的烷基，卤代或低级烷氧基; 并且Z是-OR 7或-NR 7 R 8，其中R 7和R 8独立地是氢或低级烷基。

3. 发明授权

US4323564A Esters of 6-chloro-11.beta., 17.alpha.,21-trihydroxypregna-1,4,6-triene-3,20-dione 失效
标题翻译： 6-氯-11β，17α，21-三羟基嘧啶-1,4,6-三烯-3,20-二酮的酯
公开(公告)号：US4323564A
公开(公告)日：1982-04-06
申请号：US884933
申请日：1978-03-09
申请人： John H. Fried , Denis J. Kertesz , Michael Marx
发明人： John H. Fried , Denis J. Kertesz , Michael Marx
IPC分类号： C07J5/00 , C07J21/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J21/00 , C07J5/0053 , Y10S514/887
摘要： The 17-butyrate, 17-benzoate, 17,21-methyl orthobutyrate, 17,21-methyl orthobenzoate, and 17,21-dibutyrate esters of cloprednol (6-chloro-11.beta., 17.alpha., 21-trihydroxy-pregna-1,4,6-triene-3,20-dione) are useful as topical, anti-inflammatory steroids.
摘要翻译：氯吡格雷（6-氯-11β，17α，21-三羟基 - 孕酮-1）的17-丁酸酯，17-苯甲酸酯，17,21-甲基正丁酸酯，17,21-正苯甲酸甲酯和17,21-二丁酸酯，4,6-三烯-3,20-二酮）可用作局部，抗炎类固醇。

4. 发明授权

US4045485A Naphthyl acetaldehyde derivatives; methods of use thereof; and processes for the preparation thereof 失效
标题翻译：萘乙醛衍生物; 使用方法; 及其制备方法
公开(公告)号：US4045485A
公开(公告)日：1977-08-30
申请号：US739362
申请日：1976-11-05
申请人： John H. Fried , Ian T. Harrison
发明人： John H. Fried , Ian T. Harrison
IPC分类号： C07C57/40 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/60 , C07D307/20 , C07C131/00 , C07C47/56
CPC分类号： C07C45/71 , C07C45/41 , C07C45/673 , C07C57/40 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/60 , C07D307/20
摘要： 2-(2'-Naphthyl) acetaldehyde derivatives optionally substituted at the 2 position and/or positions C-1',4',5',7' or 8'; and/or position C-6' or positions C-5' and 7' exhibit anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and anti-pruritic activity.
摘要翻译：任选在2位和/或C-1'，4'，5'，7'或8'位置取代的2-（2'-萘基）乙醛衍生物; 和/或位置C-6'或位置C-5'和7'表现出抗炎，镇痛，解热和抗瘙痒活性。

5. 发明授权

US4009197A 2-(6-Substituted-2'-naphthyl) acetic acid derivatives and the salts and esters thereof 失效
标题翻译： 2-（6-取代-2 {40-萘基）乙酸衍生物及其盐和酯
公开(公告)号：US4009197A
公开(公告)日：1977-02-22
申请号：US573483
申请日：1975-05-01
申请人： John H. Fried , Ian T. Harrison
发明人： John H. Fried , Ian T. Harrison
IPC分类号： C07C45/46 , C07C49/697 , C07C49/755 , C07C51/305 , C07C51/487 , C07C57/40 , C07C57/42 , C07C57/50 , C07C57/58 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C59/72 , C07C59/74 , C07C59/84 , C07C63/34 , C07C63/72 , C07C69/76
CPC分类号： C07C63/72 , C07C45/46 , C07C51/305 , C07C51/487 , C07C57/40 , C07C57/42 , C07C57/50 , C07C57/58 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C59/72 , C07C59/74 , C07C59/84 , C07C63/34
摘要： 2-(6'-Substituted-2'-naphthyl)acetic acid derivatives substituted at the 2-position of the acetic acid moiety with methyl, methylene or halomethylene and the salts and esters thereof have anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activities.
摘要翻译：在乙酸部分的2-位被甲基，亚甲基或卤代亚甲基取代的2-（6'-取代的-2'-萘基）乙酸衍生物及其盐和酯具有抗炎，止痛和抗热解活性。

6. 发明授权

US3993768A 5(6)-Benzene ring substituted benzimidazole-2-carbamate derivatives having anthelmintic activity 失效
标题翻译： 5（6）具有驱虫活性的苯并环取代的苯并咪唑-2-氨基甲酸酯衍生物
公开(公告)号：US3993768A
公开(公告)日：1976-11-23
申请号：US604502
申请日：1975-08-13
申请人： Colin C. Beard , John A. Edwards , John H. Fried
发明人： Colin C. Beard , John A. Edwards , John H. Fried
IPC分类号： C07D235/32
CPC分类号： C07D235/32
摘要： This application describes further species embraced by the following generic formula: ##SPC1##Where R is a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.1 is --SOR.sup.2, --SO.sub.2 R.sup.2, --SCN, --SR.sup.5, --OR.sup.5 or M'(CH.sub.2).sub.n MR.sup.7 where M and M' are independently ##EQU1## R.sup.7 is lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or aryl, and n is 1-4; R.sup.2 is lower alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms, lower alkenyl or lower alkynyl having 3 to 6 carbon atoms, or aralkyl or aryl; R.sup.5 is lower alkenyl, lower alkynyl, or aralkyl; and the R.sup.1 substitution is at the 5(6)-position. The above compounds can also be substituted at the 1-position.
摘要翻译：本申请描述了由以下通式表示的其它物质：+ q，10，其中R是具有1至4个碳原子的低级烷基; R 1是-SOR 2，-SO 2 R 2，-SCN，-SR 5，-OR 5或M'（CH 2）nMR 7，其中M和M'独立地为O和R a，O，S，S，S和R d' 4个碳原子或芳基，n为1-4; R2是具有1至6个碳原子的低级烷基，具有3至7个碳原子的环烷基，具有3至6个碳原子的低级链烯基或低级炔基，或芳烷基或芳基; R5是低级烯基，低级炔基或芳烷基; 而R1取代位于5（6）位。上述化合物也可以在1-位取代。

7. 发明授权

US3960936A Naphthyl substituted aliphatic acids 失效
标题翻译：萘基取代的脂族酸
公开(公告)号：US3960936A
公开(公告)日：1976-06-01
申请号：US464028
申请日：1974-04-25
申请人： John H. Fried , Ian T. Harrison
发明人： John H. Fried , Ian T. Harrison
IPC分类号： C07C47/232 , C07C57/40 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/50 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C69/01 , C07C69/02
CPC分类号： C07C45/41 , C07C323/19 , C07C45/673 , C07C47/277 , C07C57/40 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/50 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C67/00
摘要： 2-(2'-Naphthyl) acetaldehyde derivatives optionally substituted at the 2 position and/or positions C-1',4',5',7' or 8'; and/or position C-6' or positions C-5' and 7' exhibit anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and anti-pruritic activity.
摘要翻译：任选在2位和/或C-1'，4'，5'，7'或8'位置取代的2-（2'-萘基）乙醛衍生物; 和/或位置C-6'或位置C-5'和7'表现出抗炎，镇痛，解热和抗瘙痒活性。

8. 发明授权

US3951618A Method of use of, and compositions containing, disubstituted xanthone carboxylic acid compounds 失效
标题翻译：使用方法和含有二取代的呫吨酮羧酸化合物的组合物
公开(公告)号：US3951618A
公开(公告)日：1976-04-20
申请号：US542477
申请日：1975-01-20
申请人： Jurg R. Pfister , Ian T. Harrison , John H. Fried
发明人： Jurg R. Pfister , Ian T. Harrison , John H. Fried
IPC分类号： C07D311/86 , A61K31/35
CPC分类号： C07D311/86
摘要： Compositions containing and methods employing, as the essential ingredient, novel disubstituted xanthone carboxylic acid compounds which are useful in the treatment of allergic conditions. Methods for preparing these compounds and compositions and intermediates therein are also disclosed. 5-Methylthio-7-isopropoxyxanthone-2-carboxylic acid and 5,7-di-(methylthio)xanthone-2-carboxylic acid are illustrated as representative compounds.
摘要翻译：含有可用于治疗过敏症状的新型二取代呫吨酮羧酸化合物作为必需成分的组合物和方法。还公开了制备这些化合物及其组合物和中间体的方法。 5-甲硫基-7-异丙氧基呫吨酮-2-羧酸和5,7-二（甲硫基）呫吨酮-2-羧酸作为代表性化合物。

9. 发明授权

US3940407A .beta.-Adrenergic blocking agents in the 1,2,3-thiadiazole series 失效
标题翻译： {62-在1,2,3-噻二唑系列中的肾上腺素能阻断剂
公开(公告)号：US3940407A
公开(公告)日：1976-02-24
申请号：US506659
申请日：1974-09-16
申请人： Joseph M. Muchowski , John H. Fried
发明人： Joseph M. Muchowski , John H. Fried
IPC分类号： C07C45/54 , C07C45/64 , C07D285/06
CPC分类号： C07D285/06 , C07C205/45 , C07C45/54 , C07C45/64
摘要： Novel 4-[2,3 or 4(3-amino-2-hydroxypropoxy) phenyl]- and 5-[2,3 or 4(3-amino-2-hydroxypropoxy) phenyl]-1,2,3-thiadiazole derivatives which may be further substituted at the C-5 or C-4 position of the thiadiazole ring, respectively, by a lower alkyl, phenyl, trifluoromethyl, carboxy, alkoxycarbonyl, cyano or an aminocarbonyl group, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and processes for the production of such compounds; 4-[4(3-t-butylamino-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1,2,3-thiadiazole and 5-[4(3-t-butylamino-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1,2,3-thiadiazole are representative of the class. These compounds possess cardiovascular activity and are useful for the treatment of abnormal heart conditions in mammals.
摘要翻译： 4- [2,3或4（3-氨基-2-羟丙氧基）苯基]和5- [2,3或4（3-氨基-2-羟基丙氧基）苯基] -1,2,3-噻二唑衍生物其可以在噻二唑环的C-5或C-4位被低级烷基，苯基，三氟甲基，羧基，烷氧基羰基，氰基或氨基羰基进一步取代，及其药学上可接受的酸加成盐和生产这些化合物的方法; 4- [4-（3-叔丁基氨基-2-羟基丙氧基）苯基] -1,2,3-噻二唑和5- [4（3-叔丁基氨基-2-羟基丙氧基）苯基] 噻二唑是该类的代表。这些化合物具有心血管活性，可用于治疗哺乳动物异常心脏病。

10. 发明授权

US4207241A 2-Naphthyl acetic acid derivatives and compositions and methods thereof 失效
标题翻译： 2-萘乙酸衍生物及其组合物和方法
公开(公告)号：US4207241A
公开(公告)日：1980-06-10
申请号：US890421
申请日：1978-03-27
申请人： John H. Fried , Ian T. Harrison
发明人： John H. Fried , Ian T. Harrison
IPC分类号： C07C1/22 , C07C1/24 , C07C45/28 , C07C45/46 , C07C49/697 , C07C49/755 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C63/34 , C07C233/12 , C07D307/20 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07C63/595 , C07C69/76
CPC分类号： C07D309/12 , C07C1/22 , C07C1/24 , C07C323/00 , C07C45/28 , C07C45/46 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C63/34 , C07D307/20
摘要： 2-Naphthyl acetic acid derivatives and the corresponding amides, esters, hydroxamic acids and addition salts thereof, optionally substituted at the .alpha.-position on the acetic acid moiety and/or at position 6 and/or at positions 1, 4, 7 or 8 on the naphthyl ring and optionally saturated at positions 3 and 4, are anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and anti-pruritic agents. A pharmaceutical method of effecting treatment of inflammation, pain, pyrexia and pruritus by the administration of naphthyl acetic acid derivatives. A pharmaceutical composition for use in the treatment of the above maladies comprising a naphthyl acetic acid derivative.
摘要翻译： 2-萘基乙酸衍生物和相应的酰胺，酯，异羟肟酸及其加成盐，任选在乙酸部分和/或第6位和/或第1,4,7或8位的α-位上被取代在萘环上并且任选地在3和4位饱和是抗炎，止痛，解热和抗瘙痒剂。通过给予萘基乙酸衍生物来治疗炎症，疼痛，发热和瘙痒的药物方法。一种用于治疗上述疾病的药物组合物，其包含萘基乙酸衍生物。

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