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    • 1. 发明授权
      US06277861B1 Anti-convulsant isoquinolyl-benzamide derivatives 失效
    • Anti-convulsant isoquinolyl-benzamide derivatives
    • 抗惊厥异喹啉基 - 苯甲酰胺衍生物
    • US06277861B1
    • 2001-08-21
    • US09381369
    • 1999-12-21
    • John David Harling , Barry Sidney Orlek , Mervyn Thompson
    • John David Harling , Barry Sidney Orlek , Mervyn Thompson
    • A61K3147
    • C07D217/04
    • Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R1 is hydrogen, C1-6alkyl (optionally substituted by hydroxy or C1-4alkoxy), C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6alkylCO—, formyl, CF3CO— or C1-6alkylSO2—; R2 is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO2, CN, N3, CF3O—, CF3S—, CF3CO—, trifluoromethyldiazirinyl, C 1-6?alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6perfluoroalkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylO—, C1-6alkylCO—, C3-6cycloalkylO—, C3-6cycloalkylCO—, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylO—, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO—, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS—, C1-6alkylSO2—, (C1-4alkyl)2NSO2—, (C1-4alkyl)NHSO2—, (C1-4alkyl)2NCO—, (C1-4alkyl)NHCO— or CONH2; or —NR5R6 where R5 is hydrogen or C1-4alkyl, and R6 is hydrogen, C1-4alkyl, formyl, —CO2C1-4alkyl or —COC1-4alkyl; or two R2 groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by —OH or ═O; and the two R3 groups and the two R4 groups are each independently hydrogen or C1-6alkyl or the two R3 groups and/or the two R4 groups together form a C3-6spiroalkyl group provided that at least one R3 and R4 group is not hydrogen, are useful in the treatment and prophylaxis of epilepsy and other disorders.
    • 式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1为氢，C 1-6烷基（任选被羟基或C 1-4烷氧基取代），C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷基CO-，甲酰基，CF 3 CO-或C 1 烷基SO2-; R 2是氢或至多三个选自卤素，NO 2，CN，N 3，CF 3 O-，CF 3 S-，CF 3 CO-，三氟甲基二氮丙烯基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6全氟烷基， C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 1-4烷基 - ，C 1-6烷基O - ，C 1-6烷基CO-，C 3-6环烷基O-，C 3-6环烷基CO-，C 3-6环烷基-C 1-4烷基O - ，C 3-6环烷基-C 1-4烷基CO-，苯基 ，苯氧基，苄氧基，苯甲酰基，苯基-C 1-4烷基 - ，C 1-6烷基-S-，C 1-6烷基SO 2 - ，（C 1-4烷基）2NSO 2 - ，（C 1-4烷基）NHSO 2 - ，（C 1-4烷基）2 CO-， -4-烷基）NHCO-或CONH 2; 或-NR5R6，其中R5是氢或C1-4烷基，R6是氢，C1-4烷基，甲酰基，-CO2C1-4烷基或-COC1-4烷基; 或两个R 2基团一起形成饱和或不饱和且未被取代或被-OH或= O取代的碳环; 并且两个R 3基团和两个R 4基团各自独立地为氢或C 1-6烷基，或者两个R 3基团和/或两个R 4基团一起形成C 3-6螺环烷基，条件是至少一个R 3和R 4
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 5. 发明授权
      US5817698A Substituted cycloalkylamine derivatives and their use as calcium channel antagonists 失效
    • Substituted cycloalkylamine derivatives and their use as calcium channel antagonists
    • 取代的环烷基胺衍生物及其作为钙通道拮抗剂的用途
    • US5817698A
    • 1998-10-06
    • US704585
    • 1996-09-20
    • Thomas Henry Brown , John David Harling , Barry Sidney Orlek
    • Thomas Henry Brown , John David Harling , Barry Sidney Orlek
    • A61K31/135 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C211/35 , C07C211/37 , C07C217/52 , C07C225/20 , C07C255/49 , C07C323/26 , C07C323/30 , C07C323/50
    • C07C225/20 , C07C217/52 , C07C323/26 , C07C2101/08
    • A method of treatment of a condition or disease related to the accumulation of calcium in the brain cells of a mammal which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I), wherein X is O, S, C.dbd.O or a bond; p and q are independently 0-4; R.sup.1 and R.sup.2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl or C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl; n is 1, 2, 3 or 4; and Ar is phenyl optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from; halo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-2 alkylenedioxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, CN, NO.sub.2, amino, mono- or di- alkylamino and Ph(Alk.sup.1).sub.r Y(Alk.sup.2).sub.s -- where Ph is optionally substituted phenyl, Y is a bond, oxygen or a carbonyl group, Alk.sup.1 and Alk.sup.2 are independently C.sub.1-4 alkyl which may be straight or branched and r and s are independently 0 or 1, provided that the length of (Alk.sup.1).sub.r Y(Alk.sup.2).sub.s does not exceed 5 atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof; in the manufacture of a medicament for the treatment of a disorder wherein a calcium channel antagonist is indicated, e.g. ischaemic stroke. Certain novel compounds within formula (I) are also claimed.
    • PCT No.PCT / EP95 / 00964 Sec。 371日期：1996年9月20日 102（e）1996年9月20日PCT PCT 1995年3月14日PCT公布。 公开号WO95 / 26327 日期1995年10月5日式（I）治疗与哺乳动物脑细胞中钙累积相关的病症或疾病的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的化合物 式（I）的化合物，其中X为O，S，C = O或键; p和q独立地为0-4; R 1和R 2各自独立地选自氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基或C 3-6环烷基C 1-4烷基; n为1,2,3或4; 并且Ar是任选被1至3个选自下列的取代基取代的苯基; 卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-2亚烷基二氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，CN，NO 2，氨基，单 - 或二 - 烷基氨基和Ph（Alk 1）rY（Alk 2）s-，其中Ph是任选取代的苯基，Y是 键，氧或羰基，Alk1和Alk2独立地为可以是直链或支链的C 1-4烷基，r和s独立地为0或1，条件是（Alk1）rY（Alk2）s的长度不超过5 原子及其药学上可接受的盐; 在制备用于治疗其中指示钙通道拮抗剂的病症的药物中，例如， 缺血性中风。 还要求公式（I）中的某些新化合物。
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