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1. 发明申请

US20110118239A1 PREPARATION AND ENANTIOMERIC SEPARATION OF 7-(3-PYRIDINYL)-1,7-DIAZASPIRO[4.4]NONANE AND NOVEL SALT FORMS OF THE RACEMATE AND ENANTIOMERS 审中-公开
标题翻译： 7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂萘的制备和分离方法[4.4]非特异性和新型盐酸盐形式
公开(公告)号：US20110118239A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：US12812647
申请日：2009-01-15
申请人： Jessica Beaver , Scott Breining , Gary Maurice Dull , Gregory J. Gatto , John Genus , Jacob Mathew , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Steve M. Ttoler , James Wamsley , Jianxun Xie
发明人： Jessica Beaver , Scott Breining , Gary Maurice Dull , Gregory J. Gatto , John Genus , Jacob Mathew , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Steve M. Ttoler , James Wamsley , Jianxun Xie
IPC分类号： A61K31/551 , C07D223/32 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/10
摘要： A novel scalable synthesis for the preparation of 7-(3-pyridinyI)-1,7-diazaspiro[4.4)nonane has been developed, and 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4]nonane salts have been formed with succinic acid and oxalic acid. Additionally, 7-(3-pyridinyl)-1,7-diaza-spiro[4.4]nonane has been separated into its stereoisomers via resolution with L and D di-p-toluoyltartaric acids, giving (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4]nonane of high enantiomeric purity. Numerous solid salts of the resulting (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4}nonane have been prepared. Methods for the preparation of the racemic and enantiomeric salts, pharmaceutical compositions comprising such salts, and uses thereof are disclosed. The salts can be administered to patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, to treat and/or prevent such disorders.
摘要翻译：已经开发了用于制备7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的新的可伸缩合成物，并且已经将7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷盐由琥珀酸和草酸形成。另外，7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂 - 螺[4.4]壬烷已经用L和D二对甲苯甲酰酒石酸分解成其立体异构体，得到（R） - 和（S） - 具有高对映体纯度的7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷。制备了所得（R） - 和（S）-7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的许多固体盐。公开了制备外消旋和对映异构体盐的方法，包含这些盐的药物组合物及其用途。盐可以施用于易患或患有诸如中枢神经系统疾病的病症和障碍的患者，以治疗和/或预防这些疾病。

2. 发明申请

US20090048290A1 2S,3R)-N-(2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL-BENZYOFURAN-2-CARBOXAMIDE, NOVEL SALT FORMS, AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译： 2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-亚氨基] [2.2.2] OCT-3-氨基苯并呋喃-2-羧酰胺，新型盐形式及其使用方法
公开(公告)号：US20090048290A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：US12184312
申请日：2008-08-01
申请人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Fedorov , Gregory J. Gatto , John Genus , Kristen G. Jordan , Jacob Mathew , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Y. Phillips
发明人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Fedorov , Gregory J. Gatto , John Genus , Kristen G. Jordan , Jacob Mathew , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Y. Phillips
IPC分类号： A61K31/439 , C07D453/02 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要： The present invention relates to (2S,3R)—N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式，其制备方法，新型中间体和用于治疗各种病症和障碍的方法，包括与中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍相关的方法。

3. 发明授权

US08119659B2 (2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms, and methods of use thereof 有权
标题翻译：（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，新的盐形式及其使用方法
公开(公告)号：US08119659B2
公开(公告)日：2012-02-21
申请号：US13116163
申请日：2011-05-26
申请人： Gary Maurice Dull , John Genus , Jacob Mathew
发明人： Gary Maurice Dull , John Genus , Jacob Mathew
IPC分类号： A61K31/439 , C07D453/02 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要： The present invention relates to (2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式，其制备方法，新型中间体和用于治疗各种病症和障碍的方法，包括与中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍相关的方法。

4. 发明申请

US20110263859A1 (2S, 3R)-N-(2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDE, NOVEL SALT FORMS, AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译：（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2] OCT-3-YL）苯并呋喃-2-羧酰胺，新型盐形式及其使用方法
公开(公告)号：US20110263859A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：US13116163
申请日：2011-05-26
申请人： Gary Maurice Dull , John Genus , Jacob Mathew
发明人： Gary Maurice Dull , John Genus , Jacob Mathew
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要： The present invention relates to (2S,3R)-N-(2((3-pyridiny)triethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2（（3-吡啶基）三乙基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式，用于其制备，新型中间体和用于治疗各种各样的病症和障碍的方法，包括与中枢和自主神经系统的功能障碍相关的那些。

5. 发明授权

US5026918A Synthesis of 2,3,5-trisubstituted-2-cyclopentenones via base induced cyclization of alpha-chloro unsaturated ketones 失效
标题翻译：通过碱诱导的α-氯不饱和酮环化合成2,3,5-三取代-2-环戊烯酮
公开(公告)号：US5026918A
公开(公告)日：1991-06-25
申请号：US515299
申请日：1990-04-27
申请人： Jacob Mathew
发明人： Jacob Mathew
IPC分类号： C07C45/45 , C07C45/63 , C07C45/65 , C07C45/66 , C07C45/67 , C07C45/68
CPC分类号： C07C45/68 , C07C45/45 , C07C45/455 , C07C45/63 , C07C45/65 , C07C45/66 , C07C45/67
摘要： 2,3,5-trisubstituted-2-cyclopentenones or 2,3-disubstituted-2-cyclopentenones (such as cis-jasmone) are prepared by contacting a 3-chloro-3,4-disubstituted-4-pentene-2-one with a strong base. Methods of preparing the reactants are also disclosed.
摘要翻译：通过使3-氯-3,4-二取代-4-戊烯-2-酮（例如顺式茉莉酮）与3-氯-3,4-二取代-2-戊烯酮具有强大的基础。还公开了制备反应物的方法。

6. 发明授权

US07074935B2 Methods for the syntheses of alfentanil, sufentanil and remifentanil 失效
标题翻译：合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的方法
公开(公告)号：US07074935B2
公开(公告)日：2006-07-11
申请号：US10130324
申请日：2000-12-04
申请人： Jacob Mathew , J. Kendall Killgore
发明人： Jacob Mathew , J. Kendall Killgore
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D409/06
摘要： Synthetic pathways are disclosed for synthesizing derivatives or analogs of fentanyl. Specifically set out are pathways for synthesizing alfentanil, sufentanil and remifentanil. The disclosed methods require fewer steps and produce a greater yield of product than methods reported in the prior art. The pathways to all these compounds begin with a common pathway of condensing a piperidone with a primary amine so as to form a 4-amino carboxyamino-piperidine, wherein N of said piperidone is a —N—COO—(CH2)nCH3, alkylating an N of said primary amine which was condensed with said piperidone thereby producing an N-alkyl-anilide, and hydrolyzing said —COO—(CH2)nCH3? group of said 4-amino-4-carboxyamino-piperidine following the condensation reaction so as to form a piperidine hydrolysis product. This product can then be convened to remifentanil in a 4 step reaction. Also, this hydrolysis product can be treated with a hydride to yield a 4-hydroxymthyl-piperidine which can be converted to alfentanil in 3 further steps, to sufentanil in 3 more steps, or to a variety of remifentanil analogs in two steps.
摘要翻译：公开合成途径用于合成芬太尼的衍生物或类似物。具体列出了合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。与现有技术中报道的方法相比，所公开的方法需要更少的步骤并产生更高的产率。所有这些化合物的途径首先是将哌啶酮与伯胺缩合以形成4-氨基羧基氨基 - 哌啶的共同途径，其中所述哌啶酮的N是-N-COO-（CH 2）烷基化N与所述哌啶酮缩合的所述伯胺，从而制备N-烷基苯胺，并水解所述-COO- （CH ^{2 3 CH 3 在缩合反应之后的所述4-氨基-4-羧基氨基 - 哌啶基团，以便形成哌啶水解产物。然后可以在四步反应中将该产物召集到瑞芬太尼。此外，该水解产物可以用氢化物处理以产生4-羟基甲基哌啶，其可以再三步转化为阿芬太尼，再以3步的方式转化为舒芬太尼，或者在两个步骤中转化为各种瑞芬太尼类似物。}

7. 发明授权

US5023382A Synthesis of 2,3-disubstituted-2-cyclopentenones via lithiomethylmercapto compounds 失效
标题翻译：通过锂二甲基巯基化合物合成2,3-二取代-2-环戊烯酮
公开(公告)号：US5023382A
公开(公告)日：1991-06-11
申请号：US469901
申请日：1990-01-24
申请人： Jacob Mathew
发明人： Jacob Mathew
IPC分类号： C07C45/67 , C07D339/08
CPC分类号： C07C45/673 , C07D339/08
摘要： 2,3-disubstituted-2-cyclopenenones (such as cisjasmone) are prepared by (a) reacting an alkl 2-chloro-2,3-disubstituted-3-butenoate with a lithiomercaptan compound, (b) subjecting that product to reductive dehydrosulfurization. Methods of preparing the reactants are also disclosed.
摘要翻译：通过（a）使2-氯-2,3-二取代-3-丁烯酸醇与硫醇化合物反应制备2,3-二取代-2-环戊烯酮（如顺式茉莉酮酮），（b）使该产物还原脱氢脱硫。还公开了制备反应物的方法。

8. 发明授权

US5089611A Alkyl-2-thiosubstituted-3-substituted-2-butenoates and their synthesis 失效
标题翻译：烷基-2-硫代取代-3-取代-2-丁烯酸酯及其合成
公开(公告)号：US5089611A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：US492511
申请日：1990-03-12
申请人： Jacob Mathew
发明人： Jacob Mathew
IPC分类号： C07C323/54 , C07D279/08
CPC分类号： C07C323/54 , C07D279/08
摘要： An alkyl 2-thiosubstituted-3-substituted-2-butenoate ##STR1## is prepared by reacting an alkyl 2-chloro-3-substituted-3-butenoate with a thio compound under phase transfer conditions.
摘要翻译：在相转移条件下使2-氯-3-取代-3-丁烯酸烷基酯与硫代化合物反应来制备2-取代-3-取代-2-丁烯酸烷基酯。

9. 发明申请

US20060149071A1 New methods for the synthesis of alfentanil, sufentanil, and remifentanil 失效
标题翻译：合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的新方法
公开(公告)号：US20060149071A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：US11362498
申请日：2006-02-24
申请人： Jacob Mathew , J. Killgore
发明人： Jacob Mathew , J. Killgore
IPC分类号： C07D211/56
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D409/06
摘要： Synthetic pathways are disclosed for synthesizing derivatives or analogs of fentanyl. Specifically set out are pathways for synthesizing alfentanil, sufentanil and remifentanil. The disclosed methods require fewer steps and produce a greater yield of product than methods reported in the prior art.
摘要翻译：公开合成途径用于合成芬太尼的衍生物或类似物。具体列出了合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。与现有技术中报道的方法相比，所公开的方法需要更少的步骤并产生更高的产率。

10. 发明授权

US4259199A Alkaline dishwasher detergent 失效
标题翻译：碱性洗碗机洗涤剂
公开(公告)号：US4259199A
公开(公告)日：1981-03-31
申请号：US76696
申请日：1979-09-18
申请人： Maria Luz S. Wee , Lawrence A. Gilbert , Jacob Mathew
发明人： Maria Luz S. Wee , Lawrence A. Gilbert , Jacob Mathew
IPC分类号： C11D1/72 , C11D3/08 , C11D3/10 , C11D3/395 , C11D7/12 , C11D7/16 , C11D7/56
CPC分类号： C11D3/08 , C11D1/72 , C11D3/10 , C11D3/3958
摘要： Alkaline dishwasher detergent composition having a specific critical pH; relatively high levels of bleach, reserve alkalinity and surfactant; and, preferably, a specific mixture of alkali metal silicates. The detergent composition is substantially free of highly alkaline materials and organic builders.
摘要翻译：具有特定临界pH的碱性洗碗机洗涤剂组合物; 相对高水平的漂白剂，储备碱度和表面活性剂; 并且优选地是碱金属硅酸盐的特定混合物。洗涤剂组合物基本上不含高碱性物质和有机助洗剂。

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