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1. 发明授权

US06191130B1 Cyclohexane derivatives difunctionalised in 1,4 as ligands of 5T H1A receptors 有权
标题翻译：环己烷衍生物在1,4中作为5T H1A受体的配体双功能化
公开(公告)号：US06191130B1
公开(公告)日：2001-02-20
申请号：US09529783
申请日：2000-04-14
申请人： Jean-François Patoiseau , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
发明人： Jean-François Patoiseau , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
IPC分类号： C07D25306
CPC分类号： C07D253/075 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： The invention concerns novel cyclohexane derivatives difunctionalised in 1.4 of general formula (1) in which A represents a group such as (IIa) in which Ar itself represents an aromatic structure such as phenyl or pyrimidinyl optionally substituted by one or several groups such as C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, trifluoromethyl or halogen (IIb); B represents a heterocyclic group such as: 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4 triazine substituted in position 2 (IIIa); 3-oxo-(2H)-1,2,4 triazine substituted in position 5 (IIIb); 3,5-dioxo-6-amino-(2H,4H)-1,2,4-triazine (IIIc) in which R represents a C1-C3 alkyl group. The invention also concerns the salts of compounds of general formula I with pharmaceutically acceptable acids. It also concerns the various “cis” and “trans” isomers and the various enantiomers with asymmetric carbons.
摘要翻译：本发明涉及在1.4通式（1）中双官能化的新型环己烷衍生物，其中A代表其中Ar本身表示芳族结构的基团，例如苯基或嘧啶基，其任选被一个或多个基团取代，如C1- C3烷基，C1-C3烷氧基，三氟甲基或卤素（IIb）; B表示杂环基，例如：位置2（IIIa）取代的3,5-二氧代 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪; 在位置5（IIIb）取代的3-氧代 - （2H）-1,2,4-三嗪; 3,5-二氧代-6-氨基 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪（IIIc），其中R表示C1-C3烷基。本发明还涉及通式I的化合物与药学上可接受的酸的盐。它还涉及各种“顺式”和“反式”异构体和具有不对称碳的各种对映异构体。

2. 发明授权

US5591743A 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine derivatives as 5HT.sub.1A ligands 失效
标题翻译： 3,5-二氧代 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪衍生物作为5HT1A配体
公开(公告)号：US5591743A
公开(公告)日：1997-01-07
申请号：US578522
申请日：1996-03-26
申请人： Jean-Francois Patoiseau , Francoise Couret , Christian Faure , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
发明人： Jean-Francois Patoiseau , Francoise Couret , Christian Faure , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P25/20 , C07D253/075 , C07D403/12 , C07D405/12 , A01N43/707
CPC分类号： C07D253/075 , C07D405/12
摘要： A 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine compounds of formula I ##STR1## in which: R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is 2 to 6, inclusive,A represents aryl piperazino II ##STR2## the Ar grouping representing phenyl, naphthyl, pyrimidyl, or pyridyl, unsubstituted or substituted by C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy, hydroxy, trifluoromethyl, or halogen, or III benzodioxanyl-methyl-amino or pyridodioxanyl-methyl-amino ##STR3## in which R represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl and X represents a nitrogen or carbon atom, therapeutically-acceptable salts and enantiomers thereof, pharmaceutical compositions thereof, and method for treatment of diseases requiring a 5HT.sub.1A receptor agonist therewith.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR94 / 00772 Sec。 371日期：1996年3月26日 102（e）1996年3月26日PCT 1994年6月27日PCT公布。第WO95 / 01965号公报日期：1995年1月19日A式Ⅰ的3,5-二氧代 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪化合物其中：R1和R2相同或不同，表示氢或C1 C 1-6烷基，n为2至6，包括端值，A表示芳基哌嗪基II代表苯基，萘基，嘧啶基或吡啶基的Ar基团，未取代或被C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，羟基，三氟甲基或卤素，或III苯并二恶烷基 - 甲基 - 氨基或吡啶并二恶烷基 - 甲基 - 氨基，其中R表示氢或C1-C3烷基，X表示氮或碳原子，其治疗上可接受的盐和对映体，药物其组合物，以及治疗需要5HT1A受体激动剂的疾病的方法。

3. 发明授权

US06303603B1 3-oxo-2(H)-1,2,4-triazine derivatives as ligands of 5 HT1A receptors 有权
标题翻译： 3-羟基-2（H）-1,2,4-三嗪衍生物作为5个HT1A受体的配体
公开(公告)号：US06303603B1
公开(公告)日：2001-10-16
申请号：US09529728
申请日：2000-04-14
申请人： Jean-Francois Patoiseau , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
发明人： Jean-Francois Patoiseau , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
IPC分类号： A61K3153
CPC分类号： C07D253/075 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D471/04
摘要： The invention concerns novel 3-oxo-(2H)-1,2,4-triazine derivatives of general formula (I) in which R1 represents: hydrogen, when A is an optionally substituted nitrogen atom; a linear or branched 1-C4 alkyl group; a C1-C4phenyl alkyl group, the phenyl ring being optionally substituted by one or several groups such as C1-C4 alkyl, C1-C3 alkoxy, halogen, trifluoromethyl. R2 represents: hydrogen; a linear or branched C1-C4 alkyl radical; a C1-C4 phenyl or phenylalkyl group, the phenyl ring being optionally substituted by one or several groups such as C1-C4 alkyl, C1-C3 alkoxy, halogen, trifluoromethyl. A represents an oxygen atom or a nitrogen atom optionally NR3 substituted. R3 represents hydrogen or a methyl group. B represents a group such as (IIa) in which Ar itself represents an aromatic structure such as phenyl, pyridyl or pyrimidyl, optionally substituted by one or several groups such as C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, hydroxy, trifluoromethyl or halogen and n can be whole numbers ranging between 3 and 5; (IIb) in which Ar is as defined in formula (IIa) and m can be a whole number ranging between 1 and 2; (IIc) in which R4 represents hydrogen or a C1-C3 alkyl group and n can be whole numbers ranging between 3 and 5.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的3-氧代 - （2H）-1,2,4-三嗪衍生物，其中当R1是任意取代的氮原子时，R 1表示：氢; 直链或支链的1-C4烷基; C1-C4苯基烷基，苯环任选被一个或多个基团取代，例如C 1 -C 4烷基，C 1 -C 3烷氧基，卤素，三氟甲基。 R2表示：氢; 直链或支链C 1 -C 4烷基; C 1 -C 4苯基或苯基烷基，苯环任选被一个或几个基团例如C 1 -C 4烷基，C 1 -C 3烷氧基，卤素，三氟甲基取代。 A表示氧原子或任选被NR 3取代的氮原子。 R3表示氢或甲基。 B表示其中Ar本身表示芳族结构的基团，例如苯基，吡啶基或嘧啶基，任选被一个或多个基团例如C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，羟基，三氟甲基或卤素取代， n可以是3到5之间的整数; （IIb）其中Ar如式（IIa）中所定义，m可以是1和2之间的整数; （IIc）其中R4表示氢或C1-C3烷基，n可以是3至5的整数。

4. 发明授权

US5977106A 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine derivatives 失效
标题翻译： 3,5-二 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪衍生物
公开(公告)号：US5977106A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US849655
申请日：1997-05-30
申请人： Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau , Christian Faure , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Fran.cedilla.oise Couret , Wouter Koek
发明人： Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau , Christian Faure , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Fran.cedilla.oise Couret , Wouter Koek
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07D253/075 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D253/075 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D491/04
摘要： Novel 3,5-dioxo-(2H,4H-triazine derivatives of general formula (I): wherein R.sub.1 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical, phenyl C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or phenyl, the phenyl ring being optionally substituted by one or more groupings such as (C.sub.1 -C.sub.3) alkyl, hydroxyl, trifluoromethyl or halogen: R.sub.2 is hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl radical, n can be an integer from 2 to 6; A is a grouping of the aryl piperazino or benzodioxanyl-methylamino or pyridodioxanyl-methylamino type. The invention also concerns a method of preparing said derivatives and pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds of general formula (I) as the active ingredient: ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01589 Sec。 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年12月1日PCT公布。第WO96 / 16949号公报日期1996年6月6日通式（I）的新颖的3,5-二氧代 - （2H，4H-三嗪衍生物）：其中R1是氢，C1-C4烷基，苯基C1-C4烷基或苯基，苯环是任选被一个或多个分组例如（C 1 -C 3）烷基，羟基，三氟甲基或卤素取代：R 2是氢或（C 1 -C 4）烷基，n可以是2至6的整数; A是芳基哌嗪基或苯并二恶烷基 - 甲基氨基或苯并二恶烷基 - 甲基氨基。本发明还涉及制备所述衍生物的方法和包含至少一种通式（I）的化合物作为活性成分的药物组合物：

5. 发明授权

US07456192B2 3β-amino azabicyclooctane heteroaromatic amid derivatives preparation method and therapeutic uses thereof 有权
标题翻译： 3β-氨基偶氮二异辛烷杂芳族衍生物的制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：US07456192B2
公开(公告)日：2008-11-25
申请号：US10494639
申请日：2002-10-30
申请人： Thierry Imbert , Barbara Monse , Wouter Koek
发明人： Thierry Imbert , Barbara Monse , Wouter Koek
IPC分类号： A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/46 , C07D471/04 , C07D419/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The invention concerns compounds of general formula 1, wherein: A, B, D and E represent one or two nitrogen atoms, the others being carbon atoms; X represents a S or, a O, thereby forming a bicyclic fused heteroaromatic, such as thieno[2,3-b]pyridine, furo[2,3-b]pyridine, thieno[3,2-b]pyridine, furo[3,2-b]pyridine, thieno[2,3-b]pyrazine, furo[2,3-b]pyrazine, thieno[2,3-c]pyridine, furo[2,3-c]pyridine, thieno[3,2-c]pyridine and furo[3,2-c]pyridine; R1 represents a linear or branched C1-C6 alkoxy group, a linear or branched C1-C6 alkylthio group; R2 represents a linear, branched, cyclic C2-C8 group, a 2- or 3-thienylmethyl group, or a benzyl group optionally substituted by one or several halogens, F, Cl, Br, I, C1-C4alkyl, C1-C4 alkoxy, CF3, CN, NO2, OH; and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are anti-dopaminergic agents.
摘要翻译：本发明涉及通式1的化合物，其中：A，B，D和E代表一个或两个氮原子，其余是碳原子; X表示S或O，由此形成双环稠合杂芳族化合物，例如噻吩并[2,3-b]吡啶，呋喃并[2,3-b]吡啶，噻吩并[3,2-b]吡啶，呋喃并[ 3,2-b]吡啶，噻吩并[2,3-b]吡嗪，呋喃并[2,3-b]吡嗪，噻吩并[2,3-c]吡啶，呋喃并[2,3-c]吡啶，噻吩并[ 3,2-c]吡啶和呋喃并[3,2-c]吡啶; R 1表示直链或支链C 1 -C 6烷氧基，直链或支链C 1 -C 6烷氧基，直链或支链C 1 -C 6 - 烷硫基 R 2表示直链，支链，环状C 2 -C 8亚烷基，2-或3-噻吩基甲基或任选被一个或多个卤素取代的苄基， F，Cl，Br，I，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基， CF 3，CN，NO 2，OH; 及其药学上可接受的盐。所述化合物是抗多巴胺能药。

6. 发明授权

US06350913B1 3-alkoxybenzylamine derivatives and their use as medicines for treating schizophrenia 失效
标题翻译： 3-烷氧基苄胺衍生物及其作为治疗精神分裂症药物的用途
公开(公告)号：US06350913B1
公开(公告)日：2002-02-26
申请号：US09857064
申请日：2001-05-29
申请人： Bernard Vacher , Stéphane Cuisiat , Wouter Koek
发明人： Bernard Vacher , Stéphane Cuisiat , Wouter Koek
IPC分类号： C07C21300
CPC分类号： C07C233/25 , C07C215/50 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07C2602/42
摘要： The present invention relates to novel 3-alkoxybenzylamine derivatives of general formula (1): which are useful as medicinal products and in particular as antipsychotic agents.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）的新型3-烷氧基苄胺衍生物：其可用作药物产品，特别是抗精神病药。

7. 发明申请

US20120088792A1 Pyridin-2-YL Methylamine Derivatives for Treating Opiate Dependence 审中-公开
标题翻译：吡啶-2-基甲基胺衍生物用于治疗鸦片依赖性
公开(公告)号：US20120088792A1
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：US13269452
申请日：2011-10-07
申请人： Francis Colpaert , Liesbeth Bruins Slot , Gilbert Alphonse Morales , Wouter Koek , Jean-Pierre Tarayre , Bernard Vacher
发明人： Francis Colpaert , Liesbeth Bruins Slot , Gilbert Alphonse Morales , Wouter Koek , Jean-Pierre Tarayre , Bernard Vacher
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P25/36
CPC分类号： A61K31/4545
摘要： The invention concerns the use of compounds of general formula (I) for treating opioid drug dependence, hyperalgesia induced by opiate drug withdrawal and psychological craving induced by opiate drug withdrawal.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物用于治疗阿片类药物依赖性，由阿片剂药物戒断引起的痛觉过敏和由阿片剂药物戒断引起的心理渴求。

8. 发明授权

US07235568B2 3-(cyclopenten-1-yl)-benzyl-or 3-(cyclopenten-1-yl)-heteroarylmethyl-amine derivatives and use thereof as medicines for treating schizophrenia 有权
标题翻译： 3-（环戊烯-1-基） - 苄基或3-（环戊烯-1-基） - 杂芳基甲基 - 胺衍生物及其用作治疗精神分裂症的药物
公开(公告)号：US07235568B2
公开(公告)日：2007-06-26
申请号：US11494697
申请日：2006-07-28
申请人： Bernard Vacher , Stéphane Cuisiat , Wouter Koek , Francis Colpaert
发明人： Bernard Vacher , Stéphane Cuisiat , Wouter Koek , Francis Colpaert
IPC分类号： A61K31/443 , C07D401/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07C45/298 , C07C47/548 , C07C47/55 , C07D213/48 , C07D307/86 , C07D307/94
摘要： The invention provides compounds of the formula: wherein (a) is a single or double bond; W is CH, CH2, CHCH3, C(CH3)2, C(CH2)2 or C(CH2)3; X is N; and Y is H or F, and salts, hydrates, tautomers, pure enantiomers, and enantiomeric mixtures; and a method of treating schizophrenia comprising administering same.
摘要翻译：本发明提供下式的化合物：其中（a）是单键或双键; W是CH，CH 2，CHCH 3，C（CH 3）2，C（CH

9. 发明申请

US20060014827A1 3-(Cyclopenten-1-yl)-benzyl-or 3-(cyclopenten-1-yl)-heteroarylmethyl-amine derivatives and use thereof as medicines for treating schizophrenia 有权
标题翻译： 3-（环戊烯-1-基） - 苄基 - 或3-（环戊烯-1-基） - 杂芳基甲基 - 胺衍生物及其用作治疗精神分裂症的药物
公开(公告)号：US20060014827A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：US10531587
申请日：2003-10-16
申请人： Bernard Vacher , Stephane Cuisiat , Wouter Koek , Francis Colpaert
发明人： Bernard Vacher , Stephane Cuisiat , Wouter Koek , Francis Colpaert
IPC分类号： C07D307/78 , A61K31/343
CPC分类号： C07D405/12 , C07C45/298 , C07C47/548 , C07C47/55 , C07D213/48 , C07D307/86 , C07D307/94
摘要： The invention provides compounds of the formula: wherein (a) is a single or double bond; W is CH, CH2, CHCH3, CCH3, C(CH3)2, C(CH2)2 or C(CH2)3, provided that when (a) is a double bond, then W is CH or CCH3, and when (a) is a single bond, then W is CH2, CHCH3, C(CH3)2, C(CH2)2 or C(CH2)3; X is CH or N; and Y is H or F, and salts, hydrates, tautomers, pure enantiomers, and enantiomeric mixtures; and a method of treating schizophrenia comprising administering same.
摘要翻译：本发明提供下式的化合物：其中（a）是单键或双键; W是CH，CH 2，CHCH 3，CCH 3，C（CH 3 3）2 C（CH 2）2或C（CH 2）3），条件是当（a）是双键，则W是CH或CCH 3，并且当（a）是单键时，则W是CH 2 CH 2，CHCH 3， C（CH 3）2，C（CH 2）2 C或C（CH 3）2） 3 3 X是CH或N; 和Y是H或F，以及盐，水合物，互变异构体，纯对映体和对映体混合物; 以及治疗精神分裂症的方法，包括给药。

10. 发明授权

US5958945A Naphthamide derivatives of 3-beta-amino azabicyclo octane or nonane as neuroleptic agents 失效
标题翻译： 3-β-氨基氮杂二环辛烷或壬烷的萘甲酰胺衍生物作为精神安定药
公开(公告)号：US5958945A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US29693
申请日：1998-03-12
申请人： Thierry Imbert , Barbara Monse , Wouter Koek
发明人： Thierry Imbert , Barbara Monse , Wouter Koek
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , C07D451/04 , C07D451/14 , A61K31/44
CPC分类号： C07D451/04 , C07D451/14
摘要： The invention pertains to novel azabicyclo-naphthalene-carboxamide derivatives, a method for preparing same and the use thereof as a medicament. The compounds of the invention are of formula (I). ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01394 Sec。 371日期1998年3月12日 102（e）1998年3月12日PCT PCT 1996年9月11日PCT公布。公开号WO97 / 10244 日本1997年3月20日本发明涉及新型氮杂双环萘 - 甲酰胺衍生物，其制备方法及其作为药物的用途。本发明的化合物具有式（I）。

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