专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US06362211B1 Polycyclic indanylimidazoles with alpha2 adrenergic activity 有权
公开(公告)号：US06362211B1
公开(公告)日：2002-03-26
申请号：US09849540
申请日：2001-05-07
申请人： Jari Ratilainen , Paavo Huhtala , Arto Karjalainen , Arja Karjalainen , Antti Haapalinna , Raimo Virtanen , Jyrki Lehtimäki
发明人： Jari Ratilainen , Paavo Huhtala , Arto Karjalainen , Arja Karjalainen , Antti Haapalinna , Raimo Virtanen , Jyrki Lehtimäki
IPC分类号： A61K314164
摘要： A compound of formula I wherein R1 to R3, —A—, m and t are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha2 adrenergic agent.

2. 发明授权

US06388090B2 Imidazole derivatives 失效
标题翻译：咪唑衍生物
公开(公告)号：US06388090B2
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：US09758350
申请日：2001-01-12
申请人： Paavo Huhtala , Arto Karjalainen , Antti Haapalinna , Jyrki Lehtimäki , Arja Karjalainen , Raimo Virtanen
发明人： Paavo Huhtala , Arto Karjalainen , Antti Haapalinna , Jyrki Lehtimäki , Arja Karjalainen , Raimo Virtanen
IPC分类号： C07D23354
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D405/06
摘要： An imidazole derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compounds of formula I exhibit affinity for alpha2 adrenoceptors.
摘要翻译：式（I）的咪唑衍生物或其药学上可接受的盐或衍生物。式I化合物对α2肾上腺素受体表现出亲和力。

3. 发明授权

US06313311B1 Imidazole derivatives having affinity for alpha2 receptors 有权
标题翻译：对α2受体具有亲和力的咪唑衍生物
公开(公告)号：US06313311B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09051151
申请日：1999-02-02
申请人： Arto Karjalainen , Paavo Huhtala , Juha-Matti Savola , Siegfried Wurster , Maire Eloranta , Maarit Hillilä , Raimo Saxlund , Victor Cockcroft , Arja Karjalainen
发明人： Arto Karjalainen , Paavo Huhtala , Juha-Matti Savola , Siegfried Wurster , Maire Eloranta , Maarit Hillilä , Raimo Saxlund , Victor Cockcroft , Arja Karjalainen
IPC分类号： C07D23354
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/64
摘要： Imidazole derivatives of formula (I) wherein n is 0 or 1, R1 is hydrogen or C1-C4-alkyl, R2 is hydrogen or R2 and R3 together form a double bond, R3 is hydrogen or C1-C4-alkyl or R2 and R3 together form a double bond, R4 is hydrogen, C1-C4-alkyl, hydroxy or C1-C4-alkoxy, R5 is hydrogen or C1-C4-alkyl or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached form a carbonyl group, R6, R7 and R8 are each the same or different and are independently hydrogen, C1-C4-alkyl or C2-C4-alkenyl, C3-C7-cycloalkyl, hydroxy, C1-C4-alkoxy, C1-C4-hydroxyalkyl, thiol, C1-4-alkylthio, C1-4-alkylthiol, halogen, trifluoromethyl, nitro or optionally substituted amino, X is —CHR9—(CHR10)m—, m is 0 or 1, and R9 and R10 are each the same or different and are independently hydrogen or C1-C4-alkyl; or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof, their preparation, use and pharmaceutical compositions comprising them are described. The compounds have affinity for alpha2 receptors and are useful e.g. in the treatment of hypertension, glaucoma, chronic or acute pain, migraine, diarrhea, common cold, ischemia, addiction to chemical substances, anxiety, especially preoperative anxiety and different neurological, musculoskeletal, psychiatric and cognition disorders or as adjuncts to anesthesia.
摘要翻译：式（I）的咪唑衍生物，其中n为0或1，R1为氢或C1-C4-烷基，R2为氢或R2和R3一起形成双键，R3为氢或C1-C4-烷基或R2和R3 一起形成双键，R4是氢，C1-C4-烷基，羟基或C1-C4-烷氧基，R5是氢或C1-C4-烷基或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成羰基基团，R 6，R 7和R 8各自相同或不同，独立地为氢，C 1 -C 4 - 烷基或C 2 -C 4 - 烯基，C 3 -C 7 - 环烷基，羟基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4羟烷基，硫醇，C 1-4 - 烷硫基，C 1-4 - 烷基硫醇，卤素，三氟甲基，硝基或任选取代的氨基，X是-CHR 9 - （CHR 10）m - ，m是0或1，并且R 9和R 10各自相同或独立地为氢或C 1 -C 4 - 烷基; 或其药学上可接受的酯或其盐，描述了它们的制备，用途和包含它们的药物组合物。该化合物对α2受体具有亲和性，并且可用于例如在治疗高血压，青光眼，慢性或急性疼痛，偏头痛，腹泻，感冒，局部缺血，化学物质成瘾，焦虑症，特别是术前焦虑和不同的神经系统，肌肉骨骼，精神和认知障碍或麻醉的辅助治疗。

4. 发明申请

US20070293527A9 Polycyclic compounds as potent alpha2-adrenoceptor antagonists 失效
标题翻译：多环化合物作为有效的α2-肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US20070293527A9
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US10510019
申请日：2003-04-03
申请人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
发明人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/4745
CPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375 , A61K31/55 , C07D471/14 , C07D491/14
摘要： A compound of formula 1, wherein X, Z, R1 to R10, R15, R16, m, n, r and t are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds of formula I can be used for the treatment of diseases or conditions where antagonists of alpha-2 adrenoceptors are indicated to be effective.
摘要翻译：式1的化合物，其中X，Z，R 1至R 10，R 15，R 16，，m，n，r和t如权利要求1中所定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。式I化合物可用于治疗其中α-2肾上腺素受体拮抗剂有效的疾病或病症。

5. 发明授权

US06479530B2 Imidazole derivatives having affinity for &agr;2 receptors 有权
标题翻译：对α2受体具有亲和力的咪唑衍生物
公开(公告)号：US06479530B2
公开(公告)日：2002-11-12
申请号：US09904836
申请日：2001-07-16
申请人： Arto Karjalainen , Paavo Huhtala , Juha-Matti Savola , Siegfried Wurster , Maire Eloranta , Maarit Hillilä , Raimo Saxlund , Victor Cockcroft , Arja Karjalainen
发明人： Arto Karjalainen , Paavo Huhtala , Juha-Matti Savola , Siegfried Wurster , Maire Eloranta , Maarit Hillilä , Raimo Saxlund , Victor Cockcroft , Arja Karjalainen
IPC分类号： A61K314164
CPC分类号： C07D233/56 , C07D233/64
摘要： Imidazole derivatives of formula I wherein n is 0 or 1, R1 is hydrogen or C1-C4-alkyl, R2 is hydrogen or R2 and R3 together form a double bond, R3 is hydrogen or C1-C4-alkyl or R2 and R3 together form a double bond, R4 is hydrogen, C1-C4-alkyl, hydroxy or C1-C4-alkoxy, R5 is hydrogen or C1-C4-alkyl or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached form a carbonyl group, R6, R7 and R8 are each the same or different and are independently hydrogen, C1-C4-alkyl or C2-C4-alkenyl, C3-C7-cycloalkyl, hydroxy, C1-C4-alkoxy, C1-C4-hydroxyalkyl, thiol, C1-4-alkylthio, C1-4-alkylthiol, halogen, trifluoromethyl, nitro or optionally substituted amino, X is —CHR9—(CHR10)m—, m is 0 or 1, and R9 and R10 are each the same or different and are independently hydrogen or C1-C4-alkyl; or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof, their preparation, use and pharmaceutical compositions comprising them are described. The compounds have affinity for alpha2 receptors and are useful e.g. in the treatment of hypertension, glaucoma, chronic or acute pain, migraine, diarrhea, common cold, ischemia, addiction to chemical substances, anxiety, especially preoperative anxiety and different neurological, musculoskeletal, psychiatric and cognition disorders or as adjuncts to anesthesia.
摘要翻译：式I的咪唑衍生物，其中n为0或1，R 1为氢或C 1 -C 4 - 烷基，R 2为氢或R 2和R 3一起形成双键，R 3为氢或C 1 -C 4烷基或R 2和R 3一起形成 R 2是氢，C 1 -C 4 - 烷基，羟基或C 1 -C 4 - 烷氧基，R 5是氢或C 1 -C 4 - 烷基或R 4和R 5与它们所连接的碳原子一起形成羰基，R 6 ，R 7和R 8各自相同或不同，独立地为氢，C 1 -C 4 - 烷基或C 2 -C 4 - 烯基，C 3 -C 7 - 环烷基，羟基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - 羟基烷基，硫醇，C 1 4-烷硫基，C 1-4 - 烷基硫醇，卤素，三氟甲基，硝基或任选取代的氨基，X是-CHR 9 - （CHR 10）m - ，m是0或1，并且R 9和R 10各自相同或不同，独立地是氢或C 1 -C 4 - 烷基; 或其药学上可接受的酯或其盐，描述了它们的制备，用途和包含它们的药物组合物。该化合物对α2受体具有亲和性，并且可用于例如在治疗高血压，青光眼，慢性或急性疼痛，偏头痛，腹泻，感冒，局部缺血，化学物质成瘾，焦虑症，特别是术前焦虑和不同的神经系统，肌肉骨骼，精神和认知障碍或麻醉的辅助治疗。

6. 发明授权

US07592350B2 Polycyclic compounds as potent alpha2-adrenoceptor antagonists 失效
标题翻译：多环化合物作为有效的α2-肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US07592350B2
公开(公告)日：2009-09-22
申请号：US10510019
申请日：2003-04-03
申请人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
发明人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
IPC分类号： A61K31/4355 , C07D491/12
CPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375 , A61K31/55 , C07D471/14 , C07D491/14
摘要： A compound of formula I, wherein X, Z, R1 to R10, R15, R16, m, n, r and t are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds of formula I can be used for the treatment of diseases or conditions where antagonists of alpha-2 adrenoceptors are indicated to be effective.
摘要翻译：式I化合物，其中X，Z，R 1至R 10，R 15，R 16，m，n，r和t如权利要求1中所定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。式I化合物可用于治疗其中α-2肾上腺素受体拮抗剂有效的疾病或病症。

7. 发明申请

US20060094740A1 Polycyclic compounds as potent alpha2-adrenoceptor antagonists 失效
标题翻译：多环化合物作为有效的α2-肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：US20060094740A1
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：US10510019
申请日：2003-04-03
申请人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
发明人： David Din Belle , Reija Jokela , Arto Tolvanen , Antti Haapalinna , Arto Karjalainen , Jukka Sallinen , Jari Ratilainen
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/4745
CPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375 , A61K31/55 , C07D471/14 , C07D491/14
摘要： A compound of formula 1, wherein X, Z, R1 to R10, R15, R16, m, n, r and t are as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds of formula I can be used for the treatment of diseases or conditions where antagonists of alpha-2 adrenoceptors are indicated to be effective.
摘要翻译：式1的化合物，其中X，Z，R 1至R 10，R 15，R 16，，m，n，r和t如权利要求1中所定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。式I化合物可用于治疗其中α-2肾上腺素受体拮抗剂有效的疾病或病症。

8. 发明授权

US5304569A Compositions and their use in lowering intraocular pressure 失效
标题翻译：组合物及其在降低眼压方面的用途
公开(公告)号：US5304569A
公开(公告)日：1994-04-19
申请号：US607398
申请日：1990-10-31
申请人： Risto Lammintausta , Arto Karjalainen , Ewen MacDonald , Arto Urtti , Raimo Virtanen , Thomas Yorio
发明人： Risto Lammintausta , Arto Karjalainen , Ewen MacDonald , Arto Urtti , Raimo Virtanen , Thomas Yorio
IPC分类号： C07D233/58 , A61K31/415 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： A61K31/415 , Y10S514/913
摘要： Compounds of formula: ##STR1## where X is --CH.sub.2 --, --CH(CH.sub.3)--, --CHR.sub.3 --CH.sub.2 -- or --CR.sub.3 .dbd.CH-- and R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3, which can be the same or different, are each H or CH.sub.3 or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions containing them, are useful for lowering intraocular pressure in a mammal, e.g. in the treatment of glaucoma.
摘要翻译：（*化学结构*）（I）的化合物，其中X是-CH 2 - ， - CH（CH 3） - ， - CH 3 -CH 2 - 或-CR 3 = CH-，并且R 1，R 2和R 3可以相同或不同的，各自为H或CH 3或其立体异构体或药学上可接受的盐，以及含有它们的药物组合物可用于降低哺乳动物的眼内压，例如治疗青光眼。

9. 发明授权

US5438067A Medetomidine preparations for transdermal administration 失效
标题翻译：用于透皮给药的美托咪定制剂
公开(公告)号：US5438067A
公开(公告)日：1995-08-01
申请号：US146201
申请日：1993-11-12
申请人： Harry Jalonen , Arto Karjalainen
发明人： Harry Jalonen , Arto Karjalainen
IPC分类号： A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K9/70 , A61K31/415 , A61K31/4174 , A61K47/14 , A61P9/12 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D233/58 , A61L15/44 , A61F13/00 , A61F13/02
CPC分类号： A61K31/415 , A61K9/7023
摘要： Salts of medetomidine and optically active enantiomers, thereof, particularly the d-enantiomer are disclosed. These salts may be used to regulate the rate of the transdermal administration of active drugs. The transdermal delivery system comprises a drug impermeable backing layer and an adhesive layer wherein the medetomidine is dispersed throughout the adhesive layer.
摘要翻译：公开了美托咪定和其旋光活性对映异构体盐，特别是对映异构体的盐。这些盐可用于调节活性药物的透皮给药速率。透皮递送系统包括药物不可渗透背衬层和粘合剂层，其中中美托巴分散在整个粘合剂层中。

10. 发明授权

US07728147B2 Detomidine hydrochloride crystallization method 有权
标题翻译：盐酸地西铵结晶法
公开(公告)号：US07728147B2
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：US11911181
申请日：2006-04-13
申请人： Arto Karjalainen , Seppo Parhi
发明人： Arto Karjalainen , Seppo Parhi
IPC分类号： C07D233/58
CPC分类号： C07D233/64
摘要： A method of isolating detomidine (I) hydrochloride as a crystalline salt is provided. The method comprises hydrogenating in the presence of a catalyst of compound of formula (II) in aqueous solution comprising hydrochloric acid, concentrating the solution by distillation, optionally adding hydrochloric acid to the concentrated solution, cooling the concentrated solution and recovering the crystallized detomidine hydrochloride. The product can be recovered directly from aqueous solution with
摘要翻译：提供了一种分离盐酸吗咪烷（I）为结晶盐的方法。该方法包括在式（II）化合物的催化剂存在下，在含有盐酸的水溶液中氢化，通过蒸馏浓缩溶液，任选地向浓缩溶液中加入盐酸，冷却浓缩溶液并回收结晶的盐酸迪卡尼定。该产品可直接从水溶液中回收，无需分离脱甲基托碱。脱甲基（I）和式（II）。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式